- Международное название: Naftidrofuryl
- Фарм. группа: Периферические вазодилататоры
- ATС-код: C04AX21
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Дузофарм
(DUSOPHARM)
Общая характеристика:
Международное название: нафтидрофурила оксалат, 2-диэтиламин оетил-3-(1-нафтил)-2-тетрагідрофурфурил-пропіонат-оксалат;
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые оранжевого цвета
1 таблетка содержит нафтидрофурила оксалата 50 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал пшеничный, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, кремния оксид коллоидный, макрогол 6000, краситель "Сиковит Гельб оранж Е 110", титана диоксид, кислота метакриловая / этил акрилат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код ATC С 04AX21.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Сосудорасширяющее действие является одной из основных фармакодинамических действий Дузофарму. В результате вазодилатации улучшается периферическое и мозговое кровообращение и увеличивается тканевая перфузия. Препарат вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, но в то же время существенно не влияет на частоту пульса и артериальное давление. Вазодилататорного действие Дузофарму является результатом его прямого миотропного, антагонистической относительно серотонин овых 5НТ 2 рецепторов и альфа-адренолитическое действия. Обнаруживает, хотя и слабо, местное анестезирующее действие.
Дузофарм производит положительное воздействие на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы и увеличивая устойчивость клеток, в том числе и мозговых, к гипоксии. Это действие препарата связано с его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует использование глюкозы через цикл лимонной кислоты, а не усиления гликолиза. Увеличивает преобразования янтарной кислоты в фумаровую.
Дузофарм проявляет нормализующее действие на нарушенный деформиабилитет эритроцитов, снижает концентрацию фибриногена и таким образом улучшает показатели вязкости крови в капиллярах.
Фармакокинетика. Дузофарм полностью всасывается при приеме внутрь. Нет данных о влиянии пищи или медикаментов на всасывание препарата. После однократного приема 100 мг внутрь максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в интервале 45-60 минут и составляет 175 нг / мл.
При применении однократной дозы 300 мг максимальная концентрация в плазме крови наблюдается также на 45-60-й минуте и составляет 600 нг / мл.
Концентрация в плазме крови Дузофарму снижается до 20 нг / мл через 8:00 после введения однократной дозы 300 мг и до 5 нг / мл на 7 часов после приема однократной дозы 100 мг. При сравнении уровней Дузофарму при приеме внутрь и внутривенном введении установлено идентичное распределения активного вещества нафтидрофурила, при этом в обоих случаях максимальные плазматические концентрации достигаются на 60-й минуте.
Подлежит печеночной рециркуляции, что способствует его более длительной наличии в плазме.
В организме находится в связанной с белками форме, преимущественно как щелочная база. Проникает через гематоэнцефалический барьер, и его максимальная концентрация в мозговой ткани также наблюдается на 60-й минуте, что имеет важное значение для осуществления метаболического действия нафтидрофурила. На 24 часов после приема однократной дозы концентрация в мозговой ткани остается в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Дузофарму через плаценту и выделение в грудное молоко.
Метаболизируется в основном в печени через гидролиз, который осуществляется плазматическими эстеразами. В результате его преобразования образуются несколько метаболитов, из которых исследованы такие: нафронова кислота, 3 других метаболиты, которые не имеют названия, и диетиаминоетанол.
Время на полжизни составляет примерно 1-2 часа при приеме однократной дозы 100 мг и примерно 3,5 часа - после приема дозы 200 мг. Дузофарм выводится из организма в основном через кишечник с калом и в небольшом количестве - почками с мочой. Нет данных о влиянии нарушений функции печени и почек на скорость его выведения.
Показания. Нарушения периферического кровообращения, в том числе "перемежающаяся хромота", судороги в икроножных мышцах, боль в конечностях в состоянии покоя, начальная стадия гангрены, трофические язвы, синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз; нарушения мозгового кровообращения, в том числе церебральная недостаточность и церебральный атеросклероз; нарушение внимания и / или памяти, слуха у пожилых людей.
Способ применения и дозы. При нарушениях мозгового кровообращения назначают в дозе 100 мг (по 2 таблетки 3 раза в сутки). При нарушениях периферического кровообращения доза может быть выше - до 500-600 мг в сутки, разделенная на три равных приема.
Таблетки принимают целиком, с достаточным количеством жидкости, рекомендуется с водой.
Нет необходимости уменьшать дозировку лекарственного средства для пациентов с легкими или средне выраженными нарушениями функции печени и почек.
Безопасность и эффективность препарата не изучалась у детей до 18-летнего возраста, поэтому не рекомендуется назначать его детям.
Побочные действия. При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг Дузофарм обычно хорошо переносится.
Могут возникнуть такие побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, понос, анорексия. Очень редко - язвы пищевода, обратимые нарушения функции печени. В редких случаях - тяжелые аллергические реакции
со стороны центральной нервной системы - головная боль, головокружение, нарушение сна;
со стороны мочеполовой системы - в исключительно редких случаях гинекомастия
со стороны кожи - иногда высыпания на коже и ощущение тепла.
Противопоказания. Препарат противопоказан в следующих случаях:
повышенная чувствительность к лекарственному веществу;
повышенная чувствительность к вспомогательным веществам таблетки, особенно к пшеничного крахмала у пациентов с Цолиакиею;
недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность
сложные нарушения печени
сложные нарушения почек.
Передозировки. При приеме внутрь очень высоких доз (до 6 г однократно) могут возникнуть такие симптомы интоксикации: нарушение проводимости атриовентрикулярного (AV) узла, нарушения ритма желудочков. Лечение передозировки проводят в стационаре. Применяют симптоматические средства и принимают меры по выводу из организма остатков лекарственного средства, не всосались.
Особенности применения. Несмотря на то, что отсутствуют данные о негативном влиянии Дузофарму на женщин во время беременности и кормления грудью, применение препарата, как и любого другого лекарственного средства, во время беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, когда польза от лечения больше риск.
Препарат не влияет на активное внимание и рефлексы. Поскольку у отдельных пациентов в начале лечения может наблюдаться снижение кровяного давления, необходимо с осторожностью назначать Дузофарм водителям транспорта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нет данных о существенной клинически значимую взаимодействие Дузофарму с другими лекарственными средствами ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ и фармакокинетическом уровнях.
На фармакокинетическом уровне в отдельных пациентов возможно взаимодействие Дузофарму с антигипертензивными средствами, в результате чего может наблюдаться клинически значимое усиление их гипотензивных эффектов. В связи с этим необходимо чаще контролировать давление крови при одновременном применении Дузофарму и антигипертензивных средств.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 º С. Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Производитель. АО "Унифарм".
