- Международное название: Felodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA02
- Условие продажи: по рецепту
Фелодип
(FELODIP)
Общая характеристика:
Международное название: фелодипин; [4- (2,3-дихлорфенил) -1,4 - дигидро -
- 2,6-диметил-3,5-пиридинедикарбоксил овой кислоты 3-этил, 5 метиловый эфир];
основные физико-химические свойства:
Фелодип 2,5 мг - таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, с отпечатком (2,5), желтого цвета
Фелодип 5 мг - таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, с отпечатком (5), розового цвета
Фелодип 10 мг - таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, округлой формы, выпуклые с обеих сторон, с отпечатком (10), красно-коричневого цвета
1 таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг фелодипина;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгалат, магния стеарат, кремнезем коллоидный, железа оксид, титана диоксид, пропиленгликоль.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С 0АО 2.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Фелодип - производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов L-типа. Имеет большее сродство с клетками гладких мышц периферических артериол, коронарных артерий. Фелодип расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление. В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда. Фелодип производит антиангинальное действие благодаря снижению сосудистого сопротивления коронарных сосудов, улучшению коронарного кровообращения и снабжения миокарда кислородом, а также ослабляет после нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Фелодип улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у больных со стабильной стенокардией, производит против ишемической действие у больных с вазоспастической стенокардией.
Первичной гемодинамической действием Фелодипа является снижение общей периферической сосудистой резистентности, благодаря чему снижается кровяное давление. Это действие зависит от дозы. Как правило, снижение кровяного давления наблюдается через 2:00 после однократного приема и продолжается не менее 24 часов, соотношение Т / Р (trough / pick) достигает величин более высоких, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией препарата в плазме, уровнем снижения периферической сосудистой резистентности и снижением кровяного давления.
Фелодип имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодип не влияет на суточное выделение калия. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения Фелодипом гломерулярная скорость фильтрации может повышаться. Фелодип хорошо переносят пациенты после трансплантации почек.
Фелодип не влияет на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Фармакокинетика. Фелодип полностью всасывается в пищеварительном тракте.
Биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печенки).
99% фелодипина связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы пролонгированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме в течение 24 часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко.
Фелодип полностью метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции действующего вещества не происходит.
У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции печени концентрация в плазме крови фелодипина выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетика Фелодипа не меняется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой, а 30% - с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозы.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в том числе лицам пожилого возраста) определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг один раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить или добавить другой антигипертензивный препарат. Как правило, поддерживающая доза составляет 5-10 мг один раз в день. В период подбора дозы рекомендуются таблетки по 2,5 мг. Для лиц пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
При стабильной стенокардии дозы определяются индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки.
Максимальная доза составляет 20 мг в сутки.
Больным с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить (рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день). У больных с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция доз не требуется.
Препарат лучше принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки Фелодипа нельзя разжевывать, делить или измельчать.
Опыта применения фелодипина в педиатрии нет.
Побочное действие. Как и другие антагонисты кальция, препарат может вызывать покраснение лица, головная боль, сердцебиение, головокружение, утомляемость. Эти реакции могут быть временными и зачастую оказываются в начале лечения или при повышении дозы. Также могут возникнуть, в зависимости от дозы, отеки в области лодыжек, которые являются следствием пре капиллярной вазодилатации. У больных с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этого можно избежать при соблюдении гигиены полости рта. Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях наблюдались ухудшение проявлений стенокардии, в основном в начале лечения.
Сердечно-сосудистая система. Тахикардия, сердцебиение, редко - обмороки, периферические отеки, гиперемия лица.
Центральная и периферическая нервная система. Головная боль, головокружение, редко - парестезии.
Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, боль в животе, в единичных случаях - гиперплазия, воспаление десен.
Печень. В редких случаях наблюдается повышение активности печеночных ферментов.
Костно-мышечный аппарат. Редко наблюдается боль в суставах и мышцах.
Аллергические реакции. Гиперемия лица, сыпь, зуд. Редко наблюдается крапивница в единичных случаях - фотосенсибилизация, васкулит.
Мочевыделительной системы. В редких случаях наблюдается полакизурия.
Другие. Редко наблюдаются утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция;
в единичных случаях - реакции гиперчувствительности, например ангионевротический шок, повышение температуры тела.
Противопоказания. Беременность и лактация, возраст до 18 лет. Аллергические реакции на компоненты Фелодипа или другие дигидропиридина (возможность возникновения перекрестной реакции). Клинически значимый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда или период продолжительностью 1 месяц после инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия.
Передозировки. При передозировке наблюдается артериальная гипотензия и брадикардия.
Лечение. При передозировке Фелодипа промывают желудок, применяют активированный уголь с последующим размещением пациента в палате интенсивного наблюдения для Мони проторение функции сердца и легких. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо предоставить пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами, повысить объем плазмы (введение физиологического раствора натрия хлорида, глюкозы, декстрана, симпатомиметиков - норадреналина, мезатона, допамина, добытая мину, а также кальция хлорида).
При брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, появлению асистолии внутривенно вводят атропина сульфат, норадреналина гидротартрат или кальция хлорид. При необходимости и наличии показаний применяют искусственный водитель ритма.
Особенности применения. Во время лечения Фелодипом следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Больным стенокардией следует принимать во внимание, что препарат может вызывать гипотензию, которая может привести к ишемии миокарда или ухудшить ее.
При нарушении функции печени необходима коррекция доз препарата.
Фелодип не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.
Фелодип не следует принимать вместе с грейпфрутовым соком в связи с тем, что последний содержит флавоноид, который повышает концентрацию фелодипина в крови.
Фелодип эффективный и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, больными бронхиальной астмой, с другими обструктивными заболеваниями легких, с нарушениями функции почек, больными сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, с синдромом Рейно, после трансплантации легких.
С осторожностью назначают Фелодип, особенно в сочетании с бета-адрено блокаторами, больными с сердечной недостаточностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие фелодипина усиливают другие антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики), трициклические антидепрессанты, алкоголь. При применении фелодипина, бета-адреноблокаторов и органических нитратов суммируется антиангинальный эффект препаратов.
При одновременном применении с Фелодипом нестероидных противовоспалительных средств антигипертензивное действие фелодипина не уменьшается.
Ингибиторы микросомальных энзимов (циметидин, эритромицин, ранитидин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, хинидин) повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому дозы фелодипина, назначаемых должны быть уменьшены при одновременном применении с этими препаратами.
Индукторы микросомальных энзимов (например фенитоин, карбамазепин, рифампицин и барбитураты) могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому дозу фелодипина необходимо корректировать при одновременном применении. При одновременном применении фелодипина с дигоксином концентрация последнего повышается, но изменение дозы фелодипина не нужна. Значительное связывание фелодипина с белками плазмы крови не влияет на долю свободных фракций других лекарств, которые также характеризуются значительным связыванием с белками плазмы крови (например, варфарин). Грейпфрутовый сок из-за наличия в нем флавоноидов, повышает плазменный уровень и биодоступность фелодипина, поэтому не может применяться вместе с Фелодипом.
Условия хранения. Хранить при температуре до 30 ° С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.
Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в алюминиевом блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.
