preventavir
Разместить аптеку

Фенобарбитал инструкция и описание

  • Международное название: Phenobarbital
  • Фарм. группа: Противоэпилептические средства
  • ATС-код: N03AA02
  • Условие продажи: по рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты с противосудорожным действием. При приеме препарата снижается возбудимость нейронов в очаге эпилептического возбуждения. Является индуктором ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментативной системы. Оказывает снотворный эффект, применяется при нарушениях сна. Эффект развивается в течение 30–60 мин. В низких дозах применяется в качестве успокоительного и спазмолитического средства. Подавляет активность двигательных зон коры головного мозга и подкорки. Повышает уровень ГАМК (эндогенный тормозной медиатор) в ЦНС, снижает стимулирующее действие аминокислот (глютамата, аспартата) на ЦНС.
Фармакокинетика. Препарат медленно и практически полностью всасывается в ЖКТ (80%). Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после приема, препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 сут (у новорожденных — до 7 сут).
Проникает через гистогематические барьеры, плаценту, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма медленно, возможна кумуляция препарата. Связывание фенобарбитала с белками плазмы крови достигает 45%; препарат частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выделяется почками как в неизмененном виде (около 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция почками неизмененного фенобарбитала зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

Показания

эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных, состояние нервного возбуждения, нарушение сна.

Применение

принимают внутрь после еды. Доза подбирается с учетом состояния больного: разовая доза для взрослых — 0,05–0,2 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы. Максимальная суточная доза для взрослых — 0,5 г.
Для детей в возрасте младше 6 мес разовая доза составляет 5 мг, суточная доза — 10 мг; 6 мес–1 год — соответственно 10 и 20 мг; в возрасте 1 года–2 лет — 20 и 40 мг соответственно; 3–4 лет — 30 и 60 мг; 5–6 лет — 40 и 80 мг; 7–9 лет — 50 и 100 мг; 10–14 лет — 75 и 150 мг соответственно.
Для детей в возрасте младше 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.
В качестве снотворного средства Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г однократно за 30 мин — 1 ч перед сном. Продолжительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают в дозе 0,005–0,0075 г.
В качестве успокоительного и спазмолитического средства Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (как правило, сочетанно со спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени, заболевания почек с нарушением их функции, депрессивные состояния, сахарный диабет, депрессия, I триместр беременности, период кормления грудью, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе). Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.

Побочные эффекты


Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей, лиц пожилого возраста), снижение концентрации внимания и процессов мышления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек лица, синдром Лайелла.
Другие нарушения: при длительном применении — медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены.

Особые указания

необходимо избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Фенобарбитал может вызывать наркотическую зависимость, с осторожностью назначают больным с депрессией, склонным к суициду.
Фенобарбитал в значительном количестве выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо прекращение грудного вскармливания. Для барбитуратов, как и для бензодиазепинов, характерен синдром отмены.
С осторожностью назначают пациентам с БА, нарушением функции печени и почек, при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли.
При применении фенобарбитала в ІІІ триместр беременности у новорожденных возможно развитие зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбудимостью, нарушением свертывания крови. При применении препарата в период родов возможно угнетение дыхания у новорожденного.
При появлении изменений со стороны кожи прием препарата прекращают. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, в течение длительного времени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Не следует применять водителям транспортных средств и во время работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействия

Фенобарбитал ІС повышает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя; снижает — парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС, хлорамфеникола, метронидазола, трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов. Одновременное применение Фенобарбитала ІС с другими препаратами, оказывающими седативный эффект, приводит к потенцированию седативно-снотворного эффекта и сопровождается угнетением дыхания. Действие барбитуратов потенцируют препараты, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония). Может влиять на концентрацию фенитоина в плазме крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Фенобарбитал может увеличивать метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к снижению их эффекта.

Передозировка


Симптомы: атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, артериальная гипотензия и нарушение сердечной деятельности. Препарата в высоких дозах могут вызвать снижение температуры тела, урежение пульса, снижение диуреза, сосудистый коллапс, развитие коматозного состояния.
Лечение: промывание желудка, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, АД), симптоматическая терапия.

Условия хранения

при температуре 15–25 °С.