- Международное название: Clopidogrel
- Фарм. группа: Антитромботические препараты
- ATС-код: B01AC04
- Условие продажи: по рецепту
Фламогрель 75
(Flamogrel 75)
Общая характеристика:
Международное название: сlopidogrel; метил-(+)-(S)-α-(ο-хлорфеніл)-6,7-дигідро-тієно[3,2-с]піридин-5(4Н) ацетат, бисульфат (1: 1);
основные физико-химические свойства: таблетки оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентного клопидогреля 75 мг
целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропил целлюлоза низко замещена, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, касторовое масло гидрогенизированное, пленочное покрытие SOL Code IC-S-279 (Brown) (в состав входят титана диоксид и железа оксид красный).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.
Код АТС В 01А С 04.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адезиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb / IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для этого эффекта необходима био трансформация клопидогреля. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения тромбоцитарных рецепторов к АДФ; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов устанавливается со скоростью, соответствующей скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение в дозе 75 мг / сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика. При повторном приеме в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, однако концентрация исходного соединения в плазме крови невысока и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). Всасывается не менее 50% активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит - карбоксильный производный - фармакологически имеет и составляет 85% от циркулирующего в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг / л, которая наблюдается через 1 ч. после приема. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Клопидогрел выводится из организма с мочой, около 50% и примерно 46% - с калом в течение 120 ч. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.
Показания. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза.
Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 150 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезии, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, конъюнктивальные кровотечения, пурпура и носовые кровотечения, иногда - нарушение функции печени и желчных путей, очень редко - внутренне черепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепного кровоизлияния), беременность и период лактации, возраст до 18 лет.
Передозировки. Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект клопидогреля можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.
Особенности применения. Больным острым инфарктом миокарда лечения не следует назначать в течение первых 5-7 суток после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после через кожной транслюминальной коронарной ангиопластики, коронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
Фламогрель 75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.
Фламогрель 75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутренне глазные). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которая возникает на фоне применения препарата, требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если в них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функции печени, в которых возможно развитие геморрагии.
Не установлен влияние препарата на скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение Фламогрель 75 с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения. Ацетил салициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плагрила 75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Фламогрель 75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Но одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плагрила 75. Безопасность долговременного применения Плагрила 75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена. Одновременное применение Плагрила 75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плагрила 75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью. Во время лечения Фламогрель 75 с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)). Комбинация Плагрила 75 и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Плагрила 75 одновременно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Плагрила 75 практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Фламогрель 75. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плагрила 75. Фламогрель 75 может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома P450 (CYP2C9). В результате уровень некоторых лекарственных средств, таких как флувастатин, фенитоин, тамоксифен, тол бутамид, торасемид, варфарин, может быть повышен в плазме крови, потому что они метаболизируются при участии CYP2C9. Исследование CAPRIE обнаружили, что применение фенитоина и тол бутамида одновременно с Фламогрель 75 является безопасным.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в пачке.
