- Международное название: Levofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA12
- Условие продажи: по рецепту
ФЛЕКСИД
(FLEXID)
состав
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит лев офлоксацина 250 мг или 500 мг в форме Левофлокс олово геми гидрата;
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, глицерин дибегенат;
оболочка: гипромеллоза, гидроксипропил целлюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172), тальк.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M А 12.
Клинические характеристики.
Показания.
Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, а не госпитальная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Левофлокс олово, других хинолонов или к любой из вспомогательных веществ. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Таблетки принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение левофлоксацином по крайней мере в течение 48 - 72 часов после исчезновения острых симптомов заболевания.
Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетки можно делить по насечкой. Принимают независимо от приема пищи.
По дозировке следует придерживаться нижеприведенных рекомендаций.Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.
Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста.
Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Побочные реакции.
Побочные эффекты, связанные с применением Левофлокс олово, приведенные ниже классификации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10, нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности:
- Редко - общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелая одышка, очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки)
- Очень редко - внезапное снижение артериального давления и шок удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей;
- Единичные случаи - тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции (зуд и покраснение кожи). Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Пищеварительный тракт / обмен веществ:
- Часто - тошнота, понос;
- В редких случаях - отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения;
- Редко - кровавые поносы, которые иногда могут быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита;
- Очень редко - снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенная потливость, дрожание конечностей.
Что касается других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Левофлокс олово.
Нервная система:
- В редких случаях - головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна;
- Редко - парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания;
- Очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения, суицид ные мысли; нарушение походки.
Сердечно-сосудистая система:
- Редко - тахикардия, снижение артериального давления;
- Очень редко - коллапс, подобный шоку.
Костно-мышечной системы:
- Редко - поражение сухожилий, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах;
- Очень редко - разрыв ахиллова сухожилия. Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией;
- Единичные случаи - рабдомиолиз.
Печень и почки:
- Распространенные - повышенные показатели печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ)
- В редких случаях - повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови
- Очень редко - печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
кровь:
- В редких случаях - эозинофилия, лейкопения
- Редко - нейтропения, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям;
- Очень редко - агранулоцитоз, что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание)
- В редких случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
другие:
- В отдельных случаях - общая слабость (астения)
- Очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.
Передозировки.
Симптомы: со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); со стороны пищеварительной системы (тошнота и эрозия слизистых оболочек). При применении доз, превышающих чем терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.
Лечение. Промывание желудка, проведение тщательного наблюдения за пациентом, включая ЭКГ, применение антацидных средств. Особенности применения.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный, не является эффективным средством для выведения Левофлокс олово из организма. Специфический антидот не существует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя применять беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.
Дети.
Детям и подросткам до 18 лет нельзя применять левофлоксацин, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Особенности применения.
В тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может быть не самым эффективным препаратом для терапии.
Нозокомиальные инфекции, вызванные сине гнойной палочкой (P. aeruginosa), в некоторых случаях требуют комбинированной терапии.
В редких случаях может возникнуть тендинит (воспаление сухожилий). Чаще всего в таких случаях привлекается ахиллово сухожилие, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия особенно увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому при назначении Левофлокс олово необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами. В случае возникновения симптомов тендинита пациент должен проконсультироваться с врачом. Если у пациента развился тендинит, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и применить соответствующую терапию (например, иммобилизация пораженного сухожилия).
Симптомами заболевания, вызванного Clostridium difficile, может быть диарея, особенно ее тяжелые, затяжные формы, с примесью крови, возникающее во время или после лечения левофлоксацином. Тяжелой формой этого заболевания является псевдомембранозный колит. При первых признаках возникновения псевдомембранозного колита прием препарата следует немедленно прекратить, при этом пациент должен получить необходимую терапию. При таком диагнозе препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
С осторожностью следует применять пациентам, склонным к судорожным реакциям, например, пациентам с существующим поражением нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными препаратами или лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, такими как теофиллин.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам со скрытыми или явными дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, которые при лечении антибактериальными препаратами группы хинолонов могут иметь склонность к гемолитическим реакциям.
Поскольку левофлоксацин выделяется, главным образом, почками, у пациентов с нарушением функции почек следует корректировать дозу препарата.
Во время лечения левофлоксацином следует избегать воздействия солнечного света или искусственного ультрафиолетового облучения (например, солярий, лечение УФ), чтобы избежать появления фото сенсибилизации.
Поскольку существует вероятность повышения показателей в тестах на свертываемость крови (протромбиновое новое время / международное нормализованное отношение и / или кровотечение у пациентов, которые лечатся левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении этих препаратов необходимо проводить наблюдения за результатами тестов на свертываемость крови.
Были сообщения о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших препараты группы хинолонов, включая левофлоксацин. В крайне редких случаях эти реакции увеличивались до возникновения суицидальных мыслей и попыток нанести себе вред, иногда даже после однократного применения Левофлокс олово. В случае возникновения у пациентов подобных реакций следует прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин психически больным лицам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на левофлоксацин во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Адсорбция Левофлокс олово существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый срок между приемом Левофлокс олово и названными препаратами должен составлять не менее 2:00. Биодоступность Левофлокс олово значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация Левофлокс олово в плазме в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только Левофлокс олово. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение Левофлокс олово. Почечный клиренс Левофлокс олово снижается в присутствии пробенецида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию Левофлокс олово. Период на полжизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) повышаются показатели коагулянтов них тестов и / или увеличивается риск возникновения кровотечения. Несмотря на это, пациентам, которые лечатся параллельно антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не рекомендуется применение Левофлокс олово одновременно с алкоголем.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы. Результатом такого угнетения является невозможность дальнейшего деления (размножения) бактериальных клеток. Спектр активности Левофлокс олово включает грамм положительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы:
грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci, группы C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I / S / R, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b- , Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, H. pylori.
К препарату умеренно чувствительны:
грамположительные аэробы Staphylococcus haemolyticus methi-R .;
грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi -R, Staphylococcus coagulase negative methi-R.
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи практически не влияет на его всасывание.
Распределение. Примерно 30 - 40% Левофлокс олово связывается с белками плазмы. Кумуляционный эффект Левофлокс олово при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения, однако существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация Левофлокс олово в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия после приема дозы 500 мг составляла 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация Левофлокс олово в ткани легких после приема дозы 500 мг составляла примерно 11,3 мкг / г и достигалась в течение 4 - 6:00 после применения. Концентрация в легких стабильно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация Левофлокс олово в жидкости пузырей после приема дозы 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3 дней составляла 4 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема дозы 500 мг Левофлокс олово 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2, 6 и 24 часа; среднее соотношение концентраций в простате и плазме - 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация Левофлокс олово течение 8 - 12:00 после однократного приема дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг составляла 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод.
После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики Левофлокс олово после внутривенного и перорального применения.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства:
таблетки по 250 мг: светло-оранжево-розового цвета, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон;
таблетки по 500 мг: светло-оранжево-розового цвета, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 7 или 10 таблеток в блистере, по 1 (1 × 7) или (1 × 10) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
