- Международное название: Fluconazole
- Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
- ATС-код: J02AC01
- Условие продажи: по рецепту
ФЛУКОНАЗ
(FLUCONAZOLE)
Общая характеристика:
Международное название: fluconazole; 2,4 двoфтор - (- бис (1Н-1,2,4-триазол-1-илметил) бензил алкоголь;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы; половина капсулы от бледно-желтого до насыщенного желтого цвета, половина капсулы от голубого до зеленого цвета содержимое капсулы - порошок белого цвета
Состав одна капсула содержит флуконазола 50 мг 100 мг 150 мг 200 мг
крахмал, тальк, аэросил.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Код АТС J02ACO1. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Флуконаз принадлежит к противогрибковым средствам класса триазольных соединений. Обладает выраженным противогрибковым действием, специфичноингибуе синтез грибковых стеролов. Специфически действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450 Активен в отношении различных штаммов Candida spp., Включая висцеральный кандидоз, Cryptococcus neoformans, включая внутренне черепные инфекции, Microsporum spp., И Trichоphyton spp. Флуконаз активен в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутренне черепные инфекции, Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика.Максимальна концентрация Флуконазу в плазме крови достигается через 0,5-1,5годины после приема. С белками плазмы крови связывается 11-12% Флуконазу. В спинномозговой жидкости концентрация Флуконазу достигает 80% уровня концентрации в плазме крови.
Период полувыведения препарата составляет около 30 часов, выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Флуконазвиводиться в основном почками; почти 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс Флуконазу прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Показания. Инфекции, зумовленикандидамы, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода НЕ инвазионные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистых оболочек полости рта, связанный с ношением зубных протезов; генитальнийкандидоз - вагинальный кандидоз острый и хронический рецидивирующий, профилактика рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения более 3 раз в год), а также кандидозный баланит.
Препарат применяют при криптококковом менингите икриптококовий инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.
Способ применения и дозы. Флуконаззастосовують зависимости от тяжести инфекции в таких дозах.
У взрослых разовая доза Флуконазу составляет 50-100мг один раз в сутки в течение 7-14 дней при орофарингеальным кандидозе; при атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов -по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками для обработки протезов; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных инфекциях _ по 200-400 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Средняя продолжительность лечения-10-30 дней. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 11-50 мл / мин.) Начальная ударная доза составляет 50-400 мг, следующие суточные дозы снижаются в 2 раза.
Прикриптококовому менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. При отрубевидном лишае доза составляет 150 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Продолжительность лечения _3-12 месяцев.
Для детей: при генерализованном кандидозе, криптококковой инфекции _ 6-12 мг / кг в сутки, в зависимости от тяжести заболевания; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг / кг в сутки.
Препарат в форме капсул назначают детям старше трех лет.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 11 до 50 мл / мин. Назначают в дозе равна 50% рекомендуемой).
Побочное действие. Нарушение функции печени и почек, тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность доФлуконазу или азольным соединений, близких к нему по химической структуре; одновременный прием терфенадина больным, получающим терапию Флуконазом в дозе 400 мг / сут или больше.
Передозировки. Проявляется галлюцинациями тапараноидальною поведением. Лечение - симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка), форсированный диурез. Сеанс гемодиализа в течение 3 часов снижает уровень Флуконазу в плазме крови на 50%.
Особенности применения. Беременность и лактация.Пид время беременности применение препарата возможно только при наличии тяжкихабо угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, стоит решить вопрос о прекращении кормления грудью.
В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При повышении активности печеночных ферментов в крови следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего приема препарата. При возникновении высыпаний на коже следует прекратить прием препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазпосилюе действие антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств, гидрохлортиазиду, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения виведенняФлуконазу сокращается, в связи с чем необходимо увеличивать дозу.
Флуконаз понижает клиренс пероральных гипогликемичнихпохидних сульфонилмочевины, циклоспорина, антикоагулянтов кумаринового, фенитоина, теофиллина, зидовудина.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 10-25оС. Срок хранения препарата - 4 года.
