- Международное название: Fluconazole
- Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
- ATС-код: J02AC01
- Условие продажи: по рецепту
Флузамед
(FLUZAMED)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: fluconazole;
1 капсула препарата содержит флуконазола 150 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Лекарственная форма. Капсулы твердые желатиновые.
Твердые желатиновые капсулы (корпус белого цвета, колпачок - тeмно-голубого цвета), заполненные порошком белого цвета.
Фармакологическая группа.
Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02A C01.
Флуконазол является представителем класса триазольных противогрибковых средств, оказывает высоко специфическое действие, ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует преобразование ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол действует крайне избирательно на цитохром P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микро сомах печени человека). Не имеет анти андрогенной активностью. Активный при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (Включая генерализованные формы кандидоза при иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутренне черепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровня флуконазола в плазме при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 часа после приема натощак, период полувыведения флуконазола составляет около 30 часов. Концентрации в плазме прямо пропорционально зависят от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается на 4 -5 день лечения (при приеме 1 раз в сутки).
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, значительно превышающие сывороточные. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг / г в здоровых и 1,8 мкг / г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии препарат по-прежнему определялся в ногтях.
Вывод. флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Длительный период полувыведения флуконазола из плазмы обеспечивает эффективность однократного применения препарата при вагинальном кандидозе. При курсовом применении по другим показаниям принимать препарат следует 1 раз в сутки или 1 раз в неделю.
Показания.
Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий). Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или к близким по структуре азольным соединений, беременность, период кормления грудью, детский возраст.
Надлежащие меры безопасности при применении.
С осторожностью следует применять Флузамеда пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью, лечение возможно только под контролем врача.
Не рекомендуется применять препарат Флузамеда пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом.
Лечение препаратом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но против инфекционной терапии рекомендуется откорректировать, когда результаты этих исследований станут известны.
При появлении кожных высыпаний, вызванных приемом Флузамеда, пациентам с поверхностной грибковой инфекцией применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
С появлением высыпаний пациентам с инвазивной / системной грибковой инфекцией необходимо тщательное наблюдение врача и отмена препарата.
Особые предостережения.
- Применение в период беременности или кормления грудью.
Нежелательно применять препарат беременными, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флузамеда находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому при его назначении необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат не вызывает изменений психофизического состояния пациента, не нарушает ли способности управлять автотранспортом и работать с механизмами.
- Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена. По этой причине его применение детьми не рекомендуется.
Способ применения и дозы.
При вагинальном кандидозе Флузамеда принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть применен в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candиda, Флузамеда назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек необходимо придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Передозировки.
Описан случай передозировки флуконазола. В 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8,2 г флуконазола наблюдались галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; состояние его нормализовалось в течение 48 часов.
В случае передозировки проводится симптоматическая терапия (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).
Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается примерно на 50%.
Побочные эффекты.
Возможные побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение показателей функции печени
со стороны центральной-нервной системы: головная боль
со стороны кожи: кожная сыпь.
У некоторых больных, особенно со СПИДом или со злокачественными новообразованиями, при лечении этим препаратом и подобными ему средствами, наблюдались изменения показателей крови, нарушение функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с приемом Флузамеда пока не установлены.
Иногда возникали эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена.
Известны единичные случаи анафилактических реакций, как и при применении других азолов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении Флузамеда с варфарином и другими антикоагулянтами кумаринового усиливается терапевтическое действие последних.
Совместный прием Флузамеда с пероральными гипогликемическими средствами (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, тол бутамид) может привести к развитию гипогликемии (необходима коррекция доз гипогликемических средств).
При одновременном применении Флузамеда с гидрохлоротиазидом и другими диуретиками возможно повышение концентрации флуконазола в плазме крови.
Одновременное применение Флузамеда и фенитоина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Поэтому при необходимости комбинированной терапии этими средствами рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина и корректировать дозу для поддержания уровня препарата в пределах терапевтических уровней.
При одновременном применении Флузамеда рифампицин необходимо проконсультироваться с врачом, так как дозу Флузамеда целесообразно увеличить.
При одновременном применении Флузамеда и теофиллина увеличивается период полураспада последнего и повышается риск возникновения токсических эффектов (требуется коррекция дозы теофиллина).
При одновременном применении Флузамеда и зидовудина наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови и увеличивается риск развития побочных эффектов зидовудина.
Терапевтическое действие флуконазола не изменяется при одновременном приеме с пищей, а также при совместном применении с циметидином, антацидами или после тотального облучения при трансплантации костного мозга.
При изучении взаимодействия Флузамеда с антипирином установлено, что однократное или длительное применение Флузамеда не изменяет метаболизм антипирина.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15 - 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
1 твердая капсула по 150 мг в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.