- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Адренергические препараты для ингаляционного применения
- ATС-код: R03AK
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФОРАКОРТ
(FORACORT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;
склад: 1 доза містить 6 мкг формотеролу фумарату, 200 мкг будесоніду;
допоміжні речовини : пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Засоби для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BХ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат для інгаляційного застосування. Дія препарату зумовлена властивостями активних компонентів. Формотерол є селективним ?2-адренергічним стимулятором, що викликає релаксацію гладкої мускулатури бронхів. Таким чином, формотерол виявляє бронхорозширюючу дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, а також у випадках бронхоспазмів, зумовлених різними факторами (метахолін або фізичне навантаження). Терапевтичний ефект досягається швидко (через 1-3 хвилини після інгаляції) і триває в середньому 12 годин після застосування разової дози.
Будесонід – глюкокортикоїд, що застосовується для лікування алергійних і запальних захворювань дихальних шляхів. Не впливає на гладку мускулатуру бронхів і тому не може використовуватися для купірування нападів бронхіальної астми. Будесонід характеризується вираженою місцевою проти запальною дією за рахунок високої ліпофільності і здатності проникати внутрішньоклітинно, зв'язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами і має дуже низький системний вплив. Препарат зменшує гіперреактивність бронхів, пригнічує ранню фазу алергійної реакції (після досить тривалого застосування) і пізню фазу реакції, у такий спосіб попереджаючи напади бронхіальної астми. Будесонід також зменшує бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням, холодним повітрям або сірчаним ангідридом.
Фармакокінетика. При одночасному застосуванні фармакокінетична взаємодія будесоніду і формотеролу не відмічається. При застосуванні комбінованого препарату швидкість всмоктування будесоніду збільшується і його максимальна концентрація в плазмі крові вище порівняно з моно препаратом, тоді як максимальна концентрація формотеролу в плазмі крові залишається без змін. Системна дія препарату при застосуванні у рекомендованих дозах не виражена.
Формотерол швидко всмоктується після інгаляції. Максимальна концентрація в плазмі відмічається через 10-15 хвилин після прийому препарату. В експерименті концентрація препарату в легенях після інгаляції становить 28-49% застосованої дози. Системна біодоступність – приблизно 61%. Зв'язування з білками плазми становить 50%. Формотерол метаболізується шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти і о-деметилювання. Основна частина дози формотеролу виводиться в результаті метаболізму. Після інгаляції 6-10% застосованої дози виводиться в незміненому вигляді із сечею. Період напів виведення препарату з плазми становить 8-16 годин.
Будесонід швидко абсорбується після інгаляції і досягає максимальної концентрації в плазмі через 30 хвилин. Біодоступність будесоніду після інгаляційного застосування становить приблизно 49%, що свідчить про значний печінковий метаболізм. Період напів виведення будесоніду з плазми становить у середньому 2-4 години.
Приблизно 90% будесоніду трансформується в печінці мікросомальними ферментами в метаболіти з дуже низькою активністю. Два головних метаболіти будесоніду – 6-?-гідроксибудесонід і 16-?-гідроксипреднізолон. Їх активність не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Будесонід зв'язується з білками плазми на 86-90%, переважно з альбуміном. Виведення відбувається із сечею (70%) і жовчю.
Показання для застосування. Терапія бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легенів в тих випадках, коли клінічно обґрунтовано використання комбінації препаратів (інгаляційний кортикостероїд і ?2-агоніст тривалої дії), а саме: пацієнтам, стан яких недостатньо контролюється прийомом інгаляційних кортикостероїдів і інгаляційних ?2-агоністів короткої дії, що використовуються як препарати невідкладної допомоги " за необхідності", а також пацієнтам, стан яких вже адекватно контролюється інгаляційними кортикостероїдами і ?2-агоністами тривалої дії.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам 12 років і старше на початку лікування залежно від тяжкості захворювання призначають по 1 або 2 інгаляції в дозі 6/200 мкг двічі на добу. Дітям від 6 до 12 років призначають по 1 інгаляції двічі на добу.
Після стабілізації стану пацієнта і досягнення оптимального контролю симптомів бронхіальної астми можливо зниження дози до найменшої ефективної, до прийому один раз на день.
Термін лікування визначається індивідуально. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. Внаслідок того, що Форакорт містить будесонід і формотерол, можна очікувати такі ж побічні ефекти, що відмічаються у разі використання цих препаратів окремо. На фоні одночасного застосування будесоніду і формотеролу не було відмічено збільшення частоти виникнення побічних реакцій. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для ?2-агоністів небажані побічні явища, як тремор і прискорене серцебиття. Ці симптоми звичайно мають помірний ступінь вираженості і минають через кілька днів лікування.
В окремих випадках можливі захриплість голосу і відчуття сухості в горлі. Довготривале застосування у високих дозах може призвести до мікозу глотки і гортані. Однак ці прояви можна попередити полосканням ротової порожнини і ковтком води після кожної інгаляції, а також застосуванням спеціальних спейсерів, що збільшують відстань від вихідного отвору розпилюю чого пристрою до слизової оболонки глотки.
Дуже рідко у схильних пацієнтів препарат може спричинювати алергійні шкірні реакції, в поодиноких випадках – парадоксальний бронхоспазм, м’язові судоми.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Передозування формотеролу найбільш імовірно спричинює появу реакцій, типових для агоністів ?2-адренергічних рецепторів: тремор, головний біль і тахікардію. Також може спостерігатися гіпотензія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія і гіперглікемія. Лікування –симптоматичне.
При гострому передозуванні будесоніду, навіть у значних дозах, не очікується клінічно значущих симптомів. При тривалому прийомі надмірних доз може виявитися системна дія глюкокортикостероїдів, така як гіперкортицизм і пригнічення функції надниркових залоз.
Особливості застосування. Усі ?2-агоністи необхідно з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на тиреотоксикоз і з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як ішемічна хвороба серця, тахіаритмія або тяжка серцева недостатність. Хворим на цукровий діабет на початку лікування слід додатково контролю вати концентрацію глюкози в крові, оскільки ?2-агоністи мають гіперглікемічний ефект.
У результаті застосування ?2-агоністів у поодиноких випадках може виникати тяжка гіпокаліємія. Слід дотримуватися обережності у випадках, коли бронхіальна астма має тяжкий перебіг з частими загостреннями, оскільки стан хворого може ускладнюватися гіпоксією.
Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій хворим на туберкульоз легенів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати хворим на гіпертиреоз.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. При кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Фора кортом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту в дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які одержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
Даних про застосування препарату Форакорт для лікування дітей молодше 6 років немає.
При вагітності і в період лактації препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Немає необхідності в спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів літнього віку. Немає даних про застосування Форакорту пацієнтами з вираженою нирковою чи печінковою недостатністю. Внаслідок того, що будесонід і формотерол виводяться головним чином за участі печінкового метаболізму, у хворих на цироз печінки можна очікувати уповільнення швидкості виведення препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Циметидин чинить помірну пригнічуючу дію на печінковий метаболізм будесоніду, однак це явище не має клінічного значення.
Препарати, що блокують ?-рецептори (включаючи очні краплі), можуть частково або цілком блокувати дію ?2-агоністів (особливо в тих випадках, коли застосовуються неспецифічні ?-блокатори). У результаті застосування ?2-агоністів іноді виникає гіпокаліємія, що може підсилюватись при одночасному лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними кортикостероїдів або діуретиками.
Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату й інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритона віру), тому що системна дія будесоніду може підвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0С у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 120 доз в алюмінієвому контейнері з дозуючим клапаном і розпилюючою насадкою та захисним ковпачком у картонній коробці.
Виробник. “Ципла Лтд.”
Адреса. Центральній офіс: Мумбаі Централ, Мумбаі 400 008, Індія.
