- Международное название: Calcitriol
- Фарм. группа: Витамины А и D, в том числе комбинация этих витаминов
- ATС-код: A11CC04
- Условие продажи: по рецепту
Форкал
(PHORCAL)
Общая характеристика:
Международное непатентованное название: кальцитриол;
основные физико-химические свойства: оранжевого цвета, овальной формы, мягкие желатиновые капсулы, которые содержат маслянистую жидкость;
1 капсула содержит кальцитриола В.Р. 0,25 мкг
Вспомогательные вещества: масло кукурузное;
желатиновая оболочка: желатин, глицерин, сорбитол 70% раствор, натрия метилпарабен, натрия пропил парабен, краситель (солнечный закат желтый), титана диоксид, вода очищенная.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Препараты витамина D и его аналоги.
Код АТС 11С С 04.
Фармакологические свойства. Кальцитриол - один из важнейших активных метаболитов витамина D3. Он обычно образуется в ниркахзи своего предшественника, 25-гидроксиколекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0.5-1.0 мкг кальцитриола в сутки, в период усиленного развития костей (рост или беременность) - немного больше. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозикальцитриолу длится 3-5 дней.
Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, которая заключается в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия приостеопорози.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного приема внутрь 0.25-1.0 мкг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.
распределение
После однократного приема внутрь 0.5мкг фыркали среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0 ± 4.4 пг / мл до 60.0 ± 4.4 пг / мл через 2:00, а затем падал до 53.0 ± 6.9 через 4:00 до 50.0 ± 7.0 через 8 часов, до 44 ± 4.6через 12:00 и 41.5 ± 5.1 пг / мл через 24 часа.
В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими белками плазмы.
Можно предположить, что экзогенный кальцитриолпроникае из крови матери в кровоток плода и в грудное молоко.
метаболизм
Было идентифицировано несколько метаболитивкальцитриолу, каждый из которых имеет различные свойства витамина D:1α,25-дигідрокси-24-оксохолекальциферол,1α,23,25-тригідрокси-24-оксохолекальциферол,1α,24R,25-тригідроксихолекальциферол, 1α,25R-дигідроксихолекальциферол-26,23S-лактон,1α,25S,26-три-гідроксихолекальциферол,1α,25-дигідрокси-23-оксохолекальциферол,1α,25R,26-тригідрокси-23-оксохолекальциферол и 1α-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорхолекальциферол.
вывод
Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако фармакологическое действие одноразовой дозикальцитриолу длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радио активности проявляется в кале и около 7% - в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радио активности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале - 49% суммарной радио активности.
Фармакокинетика в особых случаях
У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а максимальная концентрация достигается позже.
Показания. Подтвержденный пост менопаузальный остеопороз почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно находящихся на гемодиализе; послеоперационный гипопар атиреоз; идиопатичнийгипопар атиреоз; псевдогипопар атиреоз; витамин D-зависимый рахит; гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит (фосфат-диабет).
Способ применения и дозы.
Во время терапии кальцитриолом доза зависит от вида и тяжести гипокальциемии пациента и должна подбираться индивидуально для поддержания концентрации кальция в сыворотке на уровне 9 - 10 мг / дл.
При почечной недостаточности Для лечения гипокальциемии и наслидкивостеопорозу у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся надиализи, обычная выходная оральная доза кальцитриола для взрослых составляет 0,25 мкг / сутки при интервалах от 4 до 8 недель. Для большинства пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимые дозы кальцитриола 0.5-1.0 мкг / сутки. У детей старше 6 лет, находящихся на гемодиализе, применяются дозикальцитриолу 0.25-2.0 мкг / сутки для увеличения содержания кальция в сыворотке и снижение концентрации паратиреоидного гормона.
Додиализном период Для лечения вторичного гиперпаратиреоидизма иостеопорозу у взрослых и детей 6 лет и старше с почечной недостаточностью умеренной до тяжелой начальная доза кальцитриола составляет 0.25 мкг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0.5 мкг 1 раз в сутки.
Гипопаратиреоидизм и псевдогипопаратиреоидизм, рахит Для ликуваннягипопаратиреоидизму и псевдогипопаратиреоидизма у взрослых и детей 1 год и старше начальная доза кальцитриола составляет 0.25 мкг / сут. Доза быть увеличена на срок от 2 до 4 недель. Для большинства взрослых и детей 6 лет и старше необходимые дозы кальцитриола 0.5-2.0 мкг / сут. Для большинства детей 1-5 лет с гипопаратиреоидизмом необходимые дозикальцитриолу 0.25-0.75 мкг / сут.
Дозы при других состояниях: У детей старше 6 лет и некоторых взрослых с витаминD-зависимым рахитом применялись дозы кальцитриола 1 мкг / сутки для контроля содержания кальция в сыворотке и лечения рахита или остеомаляции. Допускается одновременное применение фосфатных солей.
Побочное действие. ВитаминD обычно хорошо переносится. Могут возникать побочные эффекты: тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, диарея, боли в желудке, жажда, слабость, головная боль, сонливость, головокружение, боли в костях, сухость во рту, повышенное мочеиспускание, редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь).
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к любому ингредиенту, входящему в состав препарата. Гиперкальциемия, гипермагниемия, гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии пригипопар атиреози), период беременности и лактации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени, нефролитиаз.
Передозировки. Симптомы передозировки могут включать слабость, головную боль, потерю аппетита, тошноту, рвоту, спазмы желудка, головокружение ишум в ушах. Специфического антидота нет. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
Особенности применения. Существует тесная связь между ликуваннямкальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может викликатисьраптовим увеличением поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. При применении Форкала обязательно необходимо соблюдение предложенной диеты; пациентов следует также научить распознавать симптомы гиперкальциемии.
Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительное время прикованы к постели, например, те, перенесших операцию.
Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг / 100 мл, или 0.65-1.62 ммоль / л) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низко фосфатной диеты.
Больным с витамин D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающих Форкал, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Необходимо, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Форкала, поскольку этот эффект может изменить потребув дополнительном введении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей фазы лечения Форкалом необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови не реже 2 раз в неделю.
Поскольку кальцитриол - самый эффективный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Форкалом не следует назначать другие препараты витамина D, во избежание развития гипервитаминоза D.
Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев.
Больным с нормальной функцией почек, принимающих Форкал, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку кальцитриол - один из важнейших активных метаболитов витамина D3, чтобы избежать возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Форкалом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.
Больным нужно строго придерживаться диетических рекомендаций, особенно касающихся потребления кальция, а также избегать неконтролируемого дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.
Одновременное лечение те аридных диуретикамизбильшуе риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.
Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его угнетают.
Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызвать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным, получающим лечение программным гемодиализа при ликуванняФоркалом.
Поскольку Форкал влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме - 2-5мг / 100 мл, или 0.65-1.62 ммоль / л) .
Применение таких индукторов ферментов, якфенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.
Холестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих дигоксин, холестирамин, колестипол, минеральное масло, триазиднидиуретикы, фенобарбитал, фенитоин, стероиды.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С
Срок хранения - 24 месяца.
