- Международное название: Tegafur
- Фарм. группа: Антиметаболиты
- ATС-код: L01BC03
- Условие продажи: по рецепту
Фторафура
(FTORAFUR)
Общая характеристика:
Международное название: Tegafurum; N1- (2'-фуранидил) -5-фтор урацил;
основные физико-химические свойства: капсулы из твердого желатина желто-оранжевого цвета. Содержимое капсул: порошок белого цвета без запаха
1 капсула содержит 400 мг тегафура;
вспомогательные вещества: стеариновая кислота
корпус титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), железа оксид (Е172), желатин; крышечка титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), пунцовый 4 (Е 124), желатин.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Антинеопластичес средства. Структурные аналоги пиримидину. Код АТС L01В С 03.
Фармакологические свойства. Фторафур и его натриевая соль обладают противоопухолевым действием и по биологическим признакам во многом напоминают 5-фтор урацил. Фторафур можно рассматривать как транспортную форму 5-фторурацила, что образуется в организме в результате активации Фторафура микросомальными ферментами печени. Метаболит долго циркулирует в организме, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
Наилучшие результаты получены при использовании Фторафура для лечения опухолей желудочно-кишечного тракта (желудка, толстой и прямой кишки) и рака молочной железы.
Препарат присуща также противовоспалительное и анальгетическое действие, уменьшение зуда.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Фторафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обнаруживается в крови в течение не менее 24 часов. после однократного введения. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4-6 ч. после приема. По сравнению с Фторафуром концентрация активного метаболита 5-фторурацила значительно ниже, но постоянная.
Значительное количество Фторафура выводится с мочой.
Установлено, что в организме больных с чувствительной к Фторафура опухолью препарат подвергается активному метаболизму, чем у больных с нечувствительными опухолями.
Показания. Рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы; диффузный нейродермит, кожные лимфомы.
Способ применения и дозы. При пероральном применении суточная доза Фторафура составляет 20-30 мг / кг массы тела (1,2-1,6 г или 3 капсулы), но может достичь 2 г (5 капсул) дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 часов. или 2-4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь - 30-40 г. Препарат можно применять в меньших дозах в течение длительного времени. Доза Фторафура может быть снижена также у пожилых пациентов и на поздних стадиях заболевания. Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как адъювант при лучевой терапии используется в дозе, равной или меньше дозы, используемой при монотерапии. При необходимости курс лечения повторяют с интервалом 1,5-2 мес.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, диарея; редко - желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, нарушение функции печени и почек, иногда острый панкреатит, угнетение кроветворения, нарушения сердечной деятельности, реакции повышенной чувствительности.
Тяжелые побочные эффекты наблюдают редко. Возможна тяжелая лейкопения, тромбоцитопения, анемия, поражение печени (острый гепатит), дегидратация организма, тяжелое воспаление кишечника, симптомы лейкоэнцефалиты, интерстецийна пневмония, аносмия, стенокардия покоя. Степень токсического действия Фторафура зависит от способа и режима введения. Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракцию ванне суточной дозы. При серьезных побочных эффектах необходимо прекратить применение препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Поздняя стадия болезни, острое кровотечение, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения (менее 3 · 109 / л), тромбоцитопения (менее 100 ? 109 / л) и анемия (уровень гемоглобина менее 30 ед.).
Фторафур противопоказан при беременности. Если лечение матери Фторафуром необходимо, грудное вскармливание прекратить.
Передозировки. При передозировке Фторафура возникают токсические эффекты со стороны ЦНС, желудочно-кишечного тракта и системы кроветворения. Лечение симптоматическое. Следует также учитывать нарушение деятельности некоторых ферментных систем, участвующих в метаболизме Фторафура. В результате в организме накапливаются активные метаболиты Фторафура, что приводит к росту токсических эффектов препарата.
Особенности применения. При назначении Фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагии, инфекционных заболеваний. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Следует иметь в виду, что препарат подавляет репродуктивную функцию.
С большой осторожностью следует назначать Фторафур детям, пристально наблюдая за возможными побочными эффектами, дозу подбирают индивидуально.
Способность управлять транспортными средствами - если при применении Фторафура® возникают сонливость или головокружения, следует отказаться от управления транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Фторафура и фенитоина действие последнего может усиливаться.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Условия хранения. В темном месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 100 капсул в пластмассовом флаконе; по 1 флакону в картонной пачке.
