- Международное название: Furosemide
- Фарм. группа: Высокоактивные диуретики
- ATС-код: C03CA01
- Условие продажи: по рецепту
Фуросемид
(FUROSEMIDE)
Общая характеристика:
Международное название: furosemide;
4-хлор-2- (фурфуриламино) -5-сульфамоилбензойнои кислоты
основные физико-химические свойства: белая или почти белая, круглая, плоская таблетка с фаской
1 таблетка содержит
фуросемида 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидами. Код АТС - С 03С А 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фуросемид - салуретик с быстрой и короткой действием, связанным с нарушением реабсорбции ионов хлора в восходящей проксимальной части петли Генле (петлевой диуретик). Он селективно повышает выведение ионов натрия (максимально до 35%) и, в зависимости от дозы, стимулирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Усиленное выведение и высокие уровни альдостерона провоцируют реабсорбцию натрия в дистальных канальцах и потерю ионов калия и водорода. Вместе с тем увеличивается экскреция кальция, магния, аммиака, бикарбонатов и, вероятно, фосфатов. Экскреция хлоридов превышает выведение натрия и усиливает обмен натрия с калием, что приводит к увеличению потери калия.
Фуросемид увеличивает выведение ионов водорода, магния, кальция, бикарбоната и аммония. Диурез, образующаяся в результате применения Фуросемида, зависит от концентрации лекарственного средства в почках, а не в плазме.
Диуретическое активность сопровождается повышением венозной проводимости, снижением сопротивления сосудов, в том числе почечных, что способствует увеличению почечного кровотока.
Фуросемид уменьшает перегрузки сердца, расширяя емкостные сосуды при сохранении функции почек и при отсутствии выраженных отеков. Уменьшает давление В левом желудочке у больных с застойной почечной недостаточностью через 20 минут после применения. При длительном применении улучшает гемодинамику сердца.
Снижение давления крови изначально обусловлено уменьшением объема плазмы и внеклеточной жидкости, а затем - уменьшением сердечного выброса.
Фуросемид повышает плазменную активность ренина, плазменные ривнинорадреналину, концентрации аргинин-вазопрессина в плазме. Влияние ренин-альдостероновую систему, вероятно, играет роль в развитии острой толерантности к препарату. Наблюдается также повышение нирковихпростагландинив, механизм которого не выяснен: благодаря увеличению их синтеза или, наоборот, угнетению разрушения.
Фармакокинетика. Фуросемид очень быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 60-70%, но скорость всасывания индивидуальна. Его срок полувыведения - около 2:00, но оно более длительное у новорожденных и при нарушении функции печени и почек. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 2 - 4:00, терапевтические концентрации оказываются в 8 часов. При пероральном применении диуретический эффект наступает через 30 минут и длится 4 - 8:00. Более 99% препарата связываются с альбуминами плазмы. Выводится через почки, большей частью в неизмененном виде. При повреждении почек путь вывода меняется. При тяжелой почечной недостаточности печень может играть значительную роль увиведенни Фуросемида, причем вне почечный клиренс увеличивается более 4 раза по сравнению с нормальным. Гемодиализ не увеличивает клиренс препарата.
Количество свободного (не связанному) Фуросемида выше у больных сердечными заболеваниями, почечной недостаточностью и циррозом печени. У пациентов с заболеваниями печени объем распределения повышенный пропорционально пониженном степени связывания с белками. У лиц с заболеваниями почек и значительной протеинурией, вторичной гипоальбуминемией связывания с белками крови зниженеза наличии высоких концентраций свободного Фуросемида и связывания с белками первичной мочи, чем можно объяснить резистентность к лечению.
Фуросемид проникает через плаценту, а также выводится с грудным молоком. Показания. При применении Фуросемида имеется линейная зависимость между дозой и эффектом, который обеспечивает широкий терапевтический диапазон.
Препарат рекомендуется для лечения
застойных явлений малого и большого круга кровообращения, отеков, обусловленных сердечно-сосудистой недостаточностью,
отеков, обусловленных почечной недостаточностью, нефротоксическим синдромом;
отеков, обусловленных заболеваниями печени асцит;
отеков вследствие ожогов и занчнои потери плазменного альбумина;
больных, которые не реагируют на лечение те аридных диуретиками;
гипертонии (самостоятельным курсом или в комбинации с другими средствами).
Способ применения и дозы. Лечение препаратом Фуросемид требует индивидуального дозирования. При отеках обычная доза составляет 40 мг один раз в сутки, в удобное для больного время. В менее тяжелых случаях больные реагируют на применение 20 или 40 мг через день. Некоторым больным необходима более высокая доза 80 мг или больше однократно или 2 раза в сутки. В тяжелых случаях может применяться доза до 500 мг.
Для лечения гипертонии Фуросемид применяют в дозах от 40 до 80 мг в сутки, самостоятельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При отеках вследствие ожогов суточная доза варьирует от 40 до 100 мг в сутки, а при нарушении функции почек - до 250 мг в сутки.
Доза для лечения детей.
Несмотря на таблетированную лекарственную форму, препарат может застосовуватисьдля лечения детей старше 5 лет. Обычная доза для детей составляет 1-3 мг / кг массы тела, но не более 40 мг в сутки, из-за более длительные интервалы (удлиненный период биологического на полжизни).
Более чувствительным больным дополнительно назначают калий.
Максимальный эффект наступает при применении Фуросемида утром натощак. В случаях раздражающего действия на желудок препарат применяют вместе с пищей или с молоком.
Курс лечения зависит от состояния больного.
Побочное действие. Чаще всего возникновение побочных эффектов связано с нарушением электролитного баланса - гипонатриемия, гипокалиемия тагипохлоремичний алкалоз, которые возникают главным образом после применения высоких доз или при длительном лечении. Может увеличиться экскреция кальция. Возможны развитие нефрокалькульозу, спровоцированные гиперкалиемия и приступы подагры.
При применении препарата может ощущаться утомляемость, головокружение, особенно при перемене положения тела (при выпрямлении), шум в ушах. Иногда может наблюдаться тошнота, рвота, боль в желудке. В некоторых случаях могут возникнуть темные, жидкий стул; кашель, хриплый голос; сыпь, "желтый глаз", пожелтение склеры глаза, необычная кровотечение при ранениях.
Редко возможно развитие реакций гиперчувствительности. Очень редко наблюдается сухость во рту, жажда, неритмичный пульс, мышечные судороги, боль слабый мягкий пульс.
Иногда могут оказаться реакции гиперчувствительности, в том числиинтерстициальний нефрит.
Применение высоких доз может привести к развитию панкреатита тахолестатичнои желтухи.
Очень редко Фуросемид угнетает функцию костного мозга и способствует возникновению агранулоцит ОЗУ, тромбоцитопении, лейкопении.
Противопоказания. Противопоказания к применению Фуросемида похожи противопоказания для тиазидных диуретиков:
гиперчувствительность к Фуросемида и сульфаниламидам;
гиповолемия с гипотонией или без;
передозировки препаратов наперстянки;
панкреатит
гиперурикемия; может спровоцировать приступ подагры у чувствительных пациентов;
гипертрофия предстательной железы и нарушения мочеиспускания
болезнь Аддисона;
еретематиозний волчанка
беременность (I триместр);
печеночная кома
гипокалиемия
возраст до 5 лет;
кормления грудью.
Передозировки. При интоксикации Фуросемидом возможно возникновение тяжелой гипотензии, вплоть до комы, гипокалиемии.
При применении высоких доз необходим строгий лабораторный контроль. Лечение симптоматическое.
Особенности применения. Фуросемид не назначают при отруеннинефро токсичными и гепато токсичными ядами.
Необходим контроль со стороны врача за проявлениями уменьшения калия в организме и обезвоживания. Лечение Фуросемидом проводят на фоне диеты, обогащенной калием, при необходимости дополнительно назначают соли калия.
У пожилых больных со склонностью к нарушению электролитного баланса существует риск развития циркуляторного коллапса или тромбоэмболии.
При нарушении функции почек необходимо адаптировать режим дозирования и интервалы между приемами препарата.
У больных с застойной сердечной недостаточностью возможно розвитокгипонатриемии.
При применении Фуросемида для лечения детей увеличивают интервалы между приемами, несмотря на более длительный период биологического на полжизни.
Во время лечения необходимо иметь в виду, что будут наблюдаться ложные результаты лабораторного контроля при определении глюкозы, мочевины крови и мочи; могут снизиться сывороточные концентрации кальция, хлоридов, магния, калия, натрия.
С осторожностью назначают больным диабетом - может возникнуть гипергликемия, обостриться или оказаться латентный диабет. В таких случаях необходимо следить за уровнем сахара.
Осторожно применяют больным с печеночной недостаточностью - увеличивается риск печеночной энцефалопатии; у больных циррозом печени существует реальный риск развития гипокалиемии.
При применении больным красная волчанка может включаться абозагостритись основное заболевание.
Во время беременности применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. В последнее время застосуваннядиуретикив при токсикозе беременных не рекомендуется. Уменьшение объема крови у матери может привести к нарушению плацентарной перфузии. Лекарственное средство проникает через плаценту и может вызвать желтуху новорожденных, тромбоцитопения, нарушение электролитного баланса плода.
Фуросемид подавляет лактацию, выводится с грудным молоком. Его физиологическое на полжизни более длительное у новорожденных.
Применение лекарственного средства влияет на способность концентрировать внимание при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Необходимо избегать подобных видов деятельности при лечении Фуросемидом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фуросемид повышает токсичность гликозидивнаперстянкы, амиодарона и слабительных средств, выводя калий. Усиливается риск развития гипокалиемии и появления аритмии.
В сочетании с ингибиторами АКФ возможна тяжелая гипотензия.
Иногда возможно ослабление эффекта салицилатов при одновременном применении.
Повышаются сывороточные уровни лития и теофиллина, при этом может усилиться их токсичность.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (индометацин) снижают диюФуросемиду, а при состояниях гиповолемии возможно развитие острой печеночной недостаточности.
Препарат усиливает блокирующее действие на нейромышечную передачу конкурентнихмьязових релаксантов, таких как тубо курарин и другие.
Усиливает эффект антигипертензивных лекарственных средств: алкоголь, барбитураты и опиоиды могут усилить вызванную препаратом гипотензии.
Кортикостероиды и карбеноксолон могут усилить увеличенную препаратом выведение калия.
Уменьшается пресорний эффект норадреналина, но клинически эффект не проявляется.
Комбинированное применение с индукторами ферментов, таких как фенобарбитал, фенитоин и другие, снижает диуретический эффект.
Сообщение с некоторыми антибиотиками (аминогликозидами, цефалоспоринамита полимексин) повышает риск вот токсичности.
Возможно уменьшение или усиление действия антикоагулянтов.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25oС.
Срок годности - 5 лет.
