- Фарм. группа: Антипсихотические средства.
ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ
(HALOPERIDOL FORTE)
Общая характеристика:
Международное название: галоперидол;
4- (пара-хлорфенил) -1 [3- (пара-фторбензоил) пропил] -пиперидинол- 4;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, формы плоского диска;
1 таблетка содержит 5 мг галоперидола;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, желатин, магния, тальк, лактоза, крахмал.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства.
Код АТС N05A D01.
Фармакологические свойства. Галоперидол - антипсихотический препарат (нейролептик), производное бутирофенона. Имеет выраженный антипсихотическое и против рвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и a-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада (D2) рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе против рвотной действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурамиекстра пирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. Вираженаантипсихотична активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах возбуждает).
Фармакокинетика. Галоперидол впитывается, в основном, из тонкого кишечника, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-6 ч.
Биодоступность галоперидола составляет 60-70%. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрациягалоперидолу в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит неактивен. Препарат выводится из организма, главным образом, в виде метаболитов, на 60% с калом и на 40% с мочой. Период полувыведения из плазмы после применения через рот составляет в среднем 24 ч (12-37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме в пределах от 4 до 20-25 мг / л. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Концентрация в плазме и фармакокинетические параметры имеют индивидуальные значения, которые могут сильно отличаться у разных людей.
Галоперидол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредом, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
Расстройства поведения, изменения личности (паранойи дальние, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
Тики, хорея Геттингтона.
Рвота и икота, что сохраняется длительно и устойчивые к терапии, в том числе связанные с противоопухолевой терапией.
Применение перед оперативным вмешательством с целью профилактики рвоты.
Способ применения и дозы. Доза Галоперидола Форте устанавливается индивидуально.
Препарат назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражения на слизистую оболочку желудка).
Предложенные ниже дозы являются средними, точная доза зависит терапевтического реакции больного. Это обычно означает постепенное увеличение дозы в острой фазе заболевания и постепенное уменьшение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-5 мг в 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг / сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг / сут, в резистентных случаях до 50-60 мг / сут. Продолжительность курса лечения в среднем 2-3 мес. Поддерживающие дозы (в период ремиссии) от 5 до 0,5 мг / сут (дозу снижают постепенно). При применении суточной дозы 15 мг и меньше рекомендуется использовать препарат Галоперидол (таблетки 1,5 мг) в соответствующих дозах.
Для детей с 3-х лет целесообразно использовать детскую лекарственную форму (таблетки по 1,5 мг).
Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) назначают по 0,025-0,05 мг на килограмм массы тела в сутки 2-3 раза в день, повышая дозуне чаще, чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг / кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1 / 3-1 / 2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как против рвотное средство назначают внутрь по 1,5-2 мг.
Побочное действие. ЦНС: пароксизмальные и острые экстра пирамиднирозлады разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются минущийакинето-ригидный синдром, окулогирные кризиса, акатизия, дистонические явления. Купирования этих явлений назначают противопаркинсонические средства (циклодол и др.).
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.
В некоторых случаях признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому следует проводить видминуГалоперидолу Форте, плавно снижая дозу.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).
При длительном приеме Галоперидола Форте возможно развитие пизнихдискинезий, особенно у пожилых пациентов с органической недостаточностью ЦНС, томудозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала QT и / или появление желудочковых аритмий, главным образом после введения галоперидолупарентерально).
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.
Печень: нарушение функции печени, желтуха.
Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, инодигиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.
Противопоказания.
Тяжелое токсическое угнетение ЦНС и коматозное состояния любой якоиетиологии.
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстра пирамиднимирозладамы (болезнь Паркинсона и т. П.).
Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.
Беременность, период грудного вскармливания.
Дети до 3-х лет.
Передозировки.
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, может быть одно из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть доком.
Лечение при передозировке. Прекращение терапии нейролептиками, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы в и С, симптоматическая терапия.
В сознания больного необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и параметры кровообращения. Рекомендуется постоянный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных припадках необходимо применять диазепам.
Особенности применения.
Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях, с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидролом Форте возможно удлинение интервала QT, применять препарат необходимо с особой осторожностью, при синдроме QT, гипокалиемии, приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT.
Во время приема галоперидола Форте запрещается управлять транспортными средствами, обслуживать механизмы и выполнять другие виды работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Галоперидол потенцирует угнетающее действие наЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) Может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистический влияние на дофаминергические структуры.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и иншихсимпатомиметикив и вызвать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приеме с против эпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол Форте уменьшает порог судорожной активности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном приеме дозу последних следует корректировать. Галоперидол уповильняеметаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и токсичность.
При одновременном приеме Галоперидола Форте с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении кофе или чая действие Галоперидола Форте может уменьшаться.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-300С.
Срок годности - 5 лет.
