- Международное название: Domperidone
- Фарм. группа: Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
- ATС-код: A03FA03
- Условие продажи: без рецепта
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАСТРОПОМ-АПО
(GASTROPOM-APO)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: domperidon;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням “АРО” з одного боку і гравіюванням “10” з іншого боку;
склад: 1 таблетка містить 12,72 мг домперидону малеату (що еквівалентно 10 мг домперидону);
допоміжні речовини: кислота фумарова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна (РН 102), натрію кроскармелоза, гідроксипропілм етилцелюлоза 2910 Е 5, полі етиленгліколь 3350, титану діоксид, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних розладах з боку травного тракту. Стимулятори перистальтики. Домперидон. Код АТС A03F A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Домперидон належить до антагоністів периферичних допамінових рецепторів.
Виявляє антиеметичну дію, обумовлену гастро кінетичним ефектом та антагонізмом до рецепторів допаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яка розташована поза ГЕБ.
Домперидон ефективно посилює перистальтику стравоходу та підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, посилює моторику й перистальтику шлунка та поліпшує гастро дуоденальну координацію, внаслідок чого прискорюється спорожнення шлунка і скорочується час транзиту харчових мас по тонкому кишечнику.
Домперидон може блокувати блювання, спричинене апоморфіном, гідергіном, морфіном або леводопою.
Механізм дії домперидону пов’язаний з блокуванням периферичних допамінових рецепторів.
Домперидон практично не проникає через ГЕБ, тому центральні ефекти малоймовірні.
Домперидон підвищує рівень пролактину в сироватці крові, але не впливає на рівні циркулюючого альдостерону.
Фармакокінетика. Після прийому натщесерце препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація домперидону в плазмі крові спостерігається через 1 годину. Проникає до різних тканин, погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Ступінь зв’язування домперидону з білками плазми крові становить 91–93 %. Домперидон швидко та практично повністю метаболізується в печінці через систему цитохромів Р-450. Основні метаболічні шляхи перетворення домперидону – гідроксилювання та N-де алкілування з утворенням, відповідно, гідроксидомперидону та 2,3-дигідро-2-оксо-1-Н-бензимідазол-1-пропіонової кислоти. Період напів виведення становить приблизно 7 годин, подовжується при тяжкій нирковій недостатності. Виводиться з фекаліями та сечею (66 % та 31 % відповідно).
Показання для застосування. Гастропом-Апо застосовується для
симптоматичного лікування розладів моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, пов’язаних із уповільненим спорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом, після операційною атонією шлунково-кишкового тракту;
симптоматичного лікування нудоти та блювання різного походження (в тому числі функціонального, органічного, інфекційного або аліментарного, а також викликаних променевою або еметогенною хіміотерапією);
запобігання розладам з боку шлунково-кишкового тракту при лікуванні агоністами допамінових рецепторів (протипаркінсонічними препаратами).
Спосіб застосування та дози.
Застосовують дорослим та дітям старше 12 років (вагою не менше 35 кг).
При розладах моторики ШКТ.
Звичайна доза – по 10 мг перорально 3-4 рази на добу, за 15–30 хвилин до прийому їжі і, у разі потреби, перед сном. У важких випадках або при недостатній терапевтичній ефективності доза може бути збільшена до максимальної – по 20 мг перорально 3-4 рази на добу.
При нудоті і блюванні, спричинених лікуванням агоністами допамінових рецепторів (протипаркінсонічними препаратами).
Звичайна доза для дорослих – по 20 мг перорально 3-4 рази на добу. Для контролю вання симптомів нудоти і блювання в період титрування доз протипаркінсонічних препаратів можуть бути необхідні вищі дози домперидону.
Побічна дія.
З боку ЦНС: головний біль, мігрень, безсоння, запаморочення, млявість, нервозність, дратівливість.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкова аритмія.
З боку ШКТ: шлункові спазми, зміни апетиту, нудота, печія, сухість у роті, спрага, відриг, діарея, запор.
З боку ендокринної системи: припливи жару, масталгія, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу;.
З боку сечовивідної системи: більш часте та болісне сечовиведення.
Зміни лабораторних показників: підвищення рівня пролактину в сироватці крові, підвищення рівня АСТ, АЛТ і холестерину.
Інші: алергічні реакції (шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, стоматит, кон’юнктивіт), судоми литкових м’язів, астенія.
Більшість з побічних реакцій самостійно минають або легко переносяться. Галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу мають дозозалежний характер і поступово слабшають при зниженні доз або зникають після припинення терапії.
Протипоказання. Гастропом-Апо протипоказаний при:
гіпер чутливості до компонентів препарату;
шлунково-кишкових кровотечах;
перфорації шлунка або кишечника;
механічній обструкції шлунково-кишкового тракту;
пролактин омі.
Передозування.
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстра пірамідні розлади.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, лікарський нагляд і підтримуюча терапія. При екстра пірамідних розладах застосовують антихолінергічні лікарські засоби, протипаркінсонічні або антигістамінні лікарські засоби з антихолінергічними властивостями.
Особливості застосування.
При терапії блокаторами допамінових рецепторів спостерігається підвищення рівня пролактину, що слід враховувати при призначенні домперидону хворим на рак молочної залози.
У разі розвитку в пацієнта галактореї та/або гінекомастії відміна препарату призводить до зникнення відповідних симптомів.
З обережністю призначають пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки.
При тяжкій нирковій недостатності подовжується період напів виведення, тому може знадобитися корекція доз, а також зменшення частоти прийому лікарського засобу до 1-2 разів на добу.
Гастропом-Апо не впливає на швидкість психомоторних реакцій.
Дослідження домперидону на вагітних жінках не проводилися, тому Гастропом-Апо слід застосовувати тільки у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату жінками у період лактації, годування груддю слід припинити.
Гастропом-Апо не рекомендується застосовувати дітям до 12 років та з масою тіла менше 35 кг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Гастропом-Апо може застосовуватися одночасно з нейролептиками, агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, L-допою).
Протигрибкові засоби азолового ряду, антибіотики-макроліди, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон підвищують концентрацію домперидону в плазмі, тому їх одночасне застосування протипоказане.
Оскільки домперидон стимулює моторику шлунка і тонкого кишечника, він може прискорювати абсорбцію лікарських засобів у тонкому кишечнику і знижувати абсорбцію в шлунку.
Одночасний прийом антихолінергічних препаратів може нейтралізувати позитивний ефект від терапії домперидоном.
Необхідно з обережністю призначати домперидон у поєднанні з інгібіторами моноаміно оксидази (МАО).
При одночасному застосуванні домперидону з антацидними засобами або блокаторами H2-рецепторів гістаміну абсорбція домперидону знижується.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі 15–25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки з дати виготовлення препарату “in bulk”.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках, по 3 упаковки в пачку.
Виробник. ЗАТ НВЦ " Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод" (фасування з “in bulk” фірми-виробника “Апо-Біотікс” (підрозділ “Апотекс Інк”, Канада).
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
