- Международное название: Gatifloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA16
- Условие продажи: по рецепту
ГАТИЛИН - 200 , 400
(GATILIN - 200 , 400)
Общая характеристика:
Международное название: gatifloxacine; 8-метоксифторхинолон;
основные физико-химические свойства: двояковыпуклые, круглые (200 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; или двояковыпуклые продолговатые (по 400 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой на одной стороне , 1 таблетка содержит гатифлокса олово 200 мг или 400 мг;
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция гидро фосфат, натрия метилпарабен, натрия пропил парабен, магния стеарат, тальк, натрия крахмала, полиэтиленгликоль-6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, дибутилфталат.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТС J01М A16.
Фармакологические свойства. Гатифлоксацин - противомикробное средство группы фторхинолонов. In vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлокса олово является результатом ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гиразы - это эссенциальный фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Топоизомеразы IV - фермент, играющий ключевую роль в декомпозиции хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Гатифлоксацин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема внутрь и может применяться независимо от приема пищи. Биодоступность гатифлокса олово составляет 96%. Максимальная концентрация гатифлокса олово в плазме крови обычно отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Пероральный и внутренне венный путь введения гатифлокса олово конечно считаются взаимозаменяемыми, поскольку фармакокинетика гатифлокса олово через 1:00 после внутривенного введения соответствует фармакокинетике после приема гатифлокса олово внутрь в той же дозе. Фармакокинетика гатифлокса олово является линейной в диапазоне доз 200 - 800 мг, применяемых до 14 дней. Равновесное состояние достигается в третий день перорального (или внутривенного) применения гатифлокса олово. Средняя максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии при применении в дозе 400 мг 1 раз в сутки составляет примерно 4,2 и 0,4 г / мл при приеме внутрь. Связывания гатифлокса олово с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации. Средний объем распределения гатифлокса олово в равновесном состоянии варьирует от 1,5 до 2 л / кг. Гатифлоксацин широко распределяется во многих тканях и жидкостях организма. Быстрый распределение гатифлокса олово в тканях приводит к достижению высших его концентраций в большинстве "целевых" тканей и органов, чем в сыворотке крови. Гатифлоксацин выделяется преимущественно почками в неизмененном виде (более 70% в течение 48 часов после приема и внутривенного применения), менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилетилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Период полувыведения гатифлокса олово варьирует от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и способа применения. Почечный клиренс не зависит от дозы и составляет 124 - 161 мл / мин.
Показания. Хронический бронхит в фазе обострения, острый синусит, НЕ госпитальная пневмония, неосложненные инфекции мочевых путей (цистит), осложненные инфекции мочевых путей, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит.
Способ применения и дозы. Гатилин принимают 1 раз в сутки (при клиренсе креатинина более 40 мл / мин.) Независимо от приема пищи, включая молоко и диетические добавки, содержащие кальций.Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы Гатилин у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс В по Чайлд - Пью). Данные у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Побочное действие. Чаще всего отмечаются тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение. Другие клинически значимые побочные эффекты: аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, груди, тахикардия, боль в животе, запор, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, язвы в полости рта, рвота, периферические отеки, нарушения сна , бессонница, парестезии, тремор, вазодилатация, головокружение, одышка, фарингит, сыпь, повышенная потливость, нарушение зрения, вкуса, шум в ушах, дизурия и гематурия. Клинически значимые изменения результатов лабораторных исследований отмечались менее чем у 1% пациентов, принимавших гатифлоксацин, и включали нейтропению, повышение активности аланин аминотрансфер азы, аспартатаминотрансфер азы, щелочной фосфатазы, уровня билирубина и амилазы в сыворотке крови, повышение внутричерепного давления, психоз, беспокойство , спутанность сознания, галлюцинации, депрессии, ночные страхи, болезненные ощущения в области сухожилий, тендинит, диарея, псевдомембранозный колит.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин может вызвать развитие артропатии и / или хондропатии в эксперименте.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Гатилин или других хинолонов. Беременность, период лактации. Возраст до 18 лет.
Передозировки. В случае острой передозировки вызывают рвоту и проводят промывание желудка. По показаниям - симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию. Гемодиализ и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Особенности применения. Не следует назначать Гатилин пациентам с клинически значимой брадикардией и ишемией миокарда. У пациентов, принимавших хинолоны, отмечали повышенный внутренне черепной давление и психозы. Хинолоны могут влиять на ЦНС, что может привести к возникновению тремора, беспокойства, головной боли, спутанности сознания, галлюцинации, паранойя, депрессии, ночных страхов и бессонницы. Эти реакции могут возникать после приема первой дозы. Если подобные реакции наблюдаются и в дальнейшем, применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Как и другие хинолоны, Гатилин следует применять с осторожностью у пациентов с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов и эпилепсией. Гатилин следует отменить при первых проявлениях реакций гиперчувствительности. Гатифлоксацин следует отменить, если у пациента наблюдаются болевые ощущения в области сухожилий, тендинит или разрывы сухожилия. Пациентам следует воздерживаться от физических нагрузок, пока диагноз тендинита или разрыва сухожилия не с уверенностью исключен. Развитие псевдомембранозного колита возможно при применении практически всех антибактериальных средств включая гатифлоксацин, степень его тяжести может варьировать от легкого до такого, что будет представлять угрозу для жизни. Поэтому следует учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита у пациентов, у которых во время лечения развилась диарея.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Гатилин пациентам, получающим антиаритмические средства IA класса (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол). Поскольку изучение фармакокинетического взаимодействия между гатифлоксацином и препаратами, такими как цизаприд, эритромицин, антипсихотическими средствами и трициклическими антидепрессантами, не проводились, Гатилин необходимо применять с осторожностью в подобных комбинациях. Гатилин следует принимать не менее чем за 4:00 до применения железа сульфата, соединений цинка, магния или железа (в том числе в составе мультивитаминных препаратов), антацидов, содержащих алюминий или магний, или диданозина в форме буферных таблеток или раствора порошка для приготовления пероральной суспензии. Нет необходимости в коррекции дозы Гатилин при одновременном применении кальция карбоната, циметидина, теофиллина, глибурида или миндазолу. Одновременное применение гатифлокса олово и дигоксина не вызывало существенного изменения фармакокинетики гатифлокса олово; однако у некоторых пациентов наблюдалось повышение концентрации дигоксина. Поэтому пациенты, принимающие дигоксин в сочетании с гатифлоксацином, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления признаков токсичности. Системная экспозиция гатифлокса олово существенно увеличивается после одновременного применения с пробенецидом. Поскольку отмечалось усиление действия варфарина и его производных под влиянием некоторых хинолонов, при назначении подобной комбинации необходимо контролировать протромбиновое новое время и другие показатели активности системы крови, сворачивается.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.
