- Международное название: Gatifloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA16
- Условие продажи: по рецепту
ГАТИМАК
(GATIMAC)
действующее вещество: gatifloxacin;
1 таблетка содержит гатифлокса олово сесквигидрата, что эквивалентно 200 мг или 400 мг гатифлокса олово;
целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, диэтилфталат.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС J01M A16.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, а не госпитальная пневмония)
- Инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе осложненные инфекции мочевых путей, острый пиелонефрит; неосложненные инфекции мочевых путей (цистит)
- Неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
- Ендоцерви уникальна и ректальное гонорея у женщин.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к гатифлокса олово и другим фторхинолонам в анамнезе, или другим компонентам препарата. Сахарный диабет. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Перед применением препарата проводят кожную пробу на переносимость гатифлокса олово.
Препарат принимают независимо от приема пищи, обычно 1 раз в сутки.
Острый бронхит, обострение хронического бронхита 400 мг 1 раз в сутки продолжительность лечения - 5 - 7 суток.
Острый синусит 400 мг 1 раз в сутки продолжительность лечения - 10 дней.
НЕ госпитальная пневмония: 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения - 7 - 14 дней.
Неосложненные инфекции мочевого тракта (цистит): 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения - 3 суток.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения - 7 - 10 суток.
Острый пиелонефрит 400 мг 1 раз в сутки продолжительность лечения - 7 - 10 суток.
Неосложненная уретральная гонорея у мужчин, цервикального гонорея у женщин: 400 мг 1 раз в сутки однократно.
Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования.Побочные реакции.
Пусть распространены побочные эффекты гатифлокса олово - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны:
со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек
со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, фотосенсебилизация, фото токсичность, потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона
со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревога, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, вот токсичность ;
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, артериальная гипертензия или гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, нарушения аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит
со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;
со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит
со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови - гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетонемичну гипергликемии)
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия встречаются редко;
со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;
лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового нового времени, тромбоцитопения;
общие расстройства: астения, боль в спине, боль в груди.
Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлокса олово в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, фото чувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия , мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло высыпания.
Передозировки.
Симптомы: спутанность сознания, снижение частоты дыхания, головокружение, рвота, судорожные припадки, тремор, психозы.
Лечение: промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение. Нужно принять соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или с помощью форсированного гемодиализа (примерно 11% через 8 дней).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат противопоказан.
В период лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Не применяют.
Особенности применения.
При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной степени тяжести. Эту особенность нужно учитывать при назначении гатифлокса олово пациентам, которые страдают от диареи после приема лекарственных препаратов.
Гатифлоксацин может вызвать увеличение QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не назначают пациентам с удлиненными QT-интервалами, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, которые получают класс ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон, соталол) против аритмичных препаратов.
Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлокса олово и препаратов, которые удлиняют QT-интервала, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин принимают с осторожностью при одновременном применении с этими препаратами. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Вероятность удлинение интервала QT может расти с увеличением концентрации гатифлокса олово, поэтому рекомендованную дозу следует превышать. Увеличение продолжительности QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.
В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались тяжелые и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.
Гатифлоксацин не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности - высыпания на коже или других аллергических реакций.
Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. В случае, если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Препарат следует назначать с осторожностью при почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время проведения лечения, при необходимости следует уменьшить дозу гатифлокса олово. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) для предотвращения накопления гатифлокса олово-за понижения клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг один раз в сутки в период понижения клиренса креатинина).
Чтобы избежать фотосенсебилизации и фото токсичности гатифлокса олово, во время лечения следует выходить на улицу и попадать под ультрафиолетовые лучи.
Людям пожилого возраста препарат применяют с осторожностью.
Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) коррекции дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить во избежание накопления гатифлокса олово из-за снижения клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин рекомендуется снижены дозы гатифлокса олово.
Влияние на сухожилия.
При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий, риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно пациенты старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлокса олово.
Периферическая нейропатия.
При приеме хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что проявляется парестезии, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночными грезами, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью следует применять при расстройствах центральной нервной системы, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, которые предшествуют развитию судом.
При применении хинолонов могут отмечаться тяжелые анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензии / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротический отек (включая язык, горло, гортань, лицо) и острый респираторный дистресс, одышка, крапивница, зуд и другие серьезные кожные реакции. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).
При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда фатальные случаи, некоторые в результате гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии, клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона ), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или а пластическую анемию, тромбоцитопения, включая тромбоци опеничну пурпура, лейкопения , агранулоцитоз, панцитопению и / или другие нарушения со стороны системы крови.
При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично вызывает антибиотико-ассоциированный колит.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Необходимо с осторожностью применять во время управления транспортными средствами (возможно головокружение).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Прием гатифлокса олово через час после циметидина (1 раз в сутки на 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олово. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлокса олово не влияют антагонисты Н2-рецепторов гистамина, такие как циметидин и фамотидин.
Одновременное применение гатифлокса олово с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.
Применение гатифлокса олово не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенно доза мидазолама 0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олово. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлокса олово при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.
Одновременное применение гатифлокса олово и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.
Одновременное применение гатифлокса олово и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое новое время не менялся.
Одновременное применение гатифлокса олово с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения гатифлоксацином. В случае, если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.
Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлокса олово растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты ) или тормозят сердечный ритм (против аритмичные препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.Одновременное применение гатифлокса олово и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлокса олово. Пациентов, принимающих дигоксин, необходимо проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке следует проверить и дозу дигоксина откорректировать соответственно.
Системное вывода гатифлокса олово значительно повышается при одновременном применении гатифлокса олово и пробенецида.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия гатифлокса олово отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин может действовать против патогенов, устойчивых к этим антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками.
Гатифлоксацин обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлокса олово обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной. Согласно этому гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологий, причиной которых чувствительны возбудители - грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы)
и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительные анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;
относительно чувствительные атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлокса олово чувствительны такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. рylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлокса олово - 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1 - 2:00 после перорального применения.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.
Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях. Высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделение дозы мочу.
Выводится почками. Среднее удаление гатифлокса олово - от 7 до 14 часов, и не зависит от дозы и режима применения.
При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.
Различия фармакокинетики гатифлокса олово были обнаружены у женщин. Пожилые женщины имели 21% увеличение максимальной концентрации в плазме крови и 32% увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (0-) и медленнее вывода по сравнению с женщинами младшего возраста.
Фармакокинетика гатифлокса олово в возрасте до 18 лет не была определена.
Почечная недостаточность: клиренс гатифлокса олово снижен и системное влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые плинковою оболочкой, белого или почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 5 таблеток в блистере, каждый в картонной упаковке. По 20 упаковок в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
