- Международное название: Heparin
- Фарм. группа: Антитромботические препараты
- ATС-код: B01AB01
- Условие продажи: по рецепту
Cостав и форма выпуска:
1 мл 5 000 МЕ гепарина натрия;
Вспомагательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства.
Фармакодинаминка
Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия. Гепарин раствор является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин раствор обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальный уровень в плазме крови достигается через несколько минут, после медленной инфузии - не позднее чем через 2 - 3 мин, после подкожного - через 40 - 60 мин. Объем распределения гепарина соответствует объему плазмы крови и в значительной степени повышается при увеличении дозы препарата. Белки плазмы крови при концентрации гепарина 2 МО / мл крови связывают до 95% препарата, при более высоких концентрациях - меньше. Гепарин раствор частично метаболизируется в печени. Около 20% обнаруживается в моче в форме неизмененного гепарина и урогепарину (активен 50% активного вещества). Период биологического полураспада составляет 1,32 - 1,72 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет 30 - 60 мин. При печеночной недостаточности гепарин кумулирует. Гепарин раствор не поступает в грудное молоко, плохо проникает через плаценту.
Показания к применению
Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях. Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами.
Способ применения и дозы
Гепарин раствор вводят внутривенно и подкожно. Внутримышечное введение не рекомендуется из-за возможности возникновения гематом.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учетом времени свертывания крови, в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей. Для профилактики тромбоэмболии при проведении хирургических вмешательств за 2 ч до операции вводят 5 000 - 10 000 МЕ гепарина.
После операции Гепарин раствор в той же дозе вводят каждые 6 - 8 ч до перевода больного на активный режим. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов при длительной иммобилизации, заболеваниях с повышенным риском развития тромбоза вводят по 5 000 МЕ (1 мл) 2 раза в сутки.
При венозных и артериальных тромбозах взрослым вначале назначают внутривенно струйно 5 000-10 000 МЕ, затем через перфузоров 25 000-40 000 ME в сутки, детям сначала 50 МЕ / кг в вену струйно, затем через перфузоров 20 МЕ / кг на 1 час.
При невозможности длительного внутривенного введения можно применять интермиттирующая внутривенное или подкожное введение.
При ДВС-синдроме препарат вводят в суточной дозе 2 500-4 000 МЕ в зависимости от показателей лабораторных исследований крови.
При остром инфаркте миокарда Гепарин раствор вводят внутривенно 12 000 - 12 500 МЕ 2 раза в сутки или подкожно по 7 500 МЕ 2-3 раза в сутки и продолжают введение в течение 5 - 6 дней. За 1 - 2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (на 5 000 - 2 500 МЕ при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями).
При внутривенной инфузии Гепарин разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Суточная доза не должна превышать 80 000 МЕ.
Применение гепарина раствора в максимальной суточной дозе более 10 дней возможно только в исключительных случаях.
Дозу подбирают таким образом, чтобы время свертывания крови в период лечения составлял 20 мин.
Побочное действие.
Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.
Противопоказания.
Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты группы дигиталиса, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин уменьшают антикоагулянтную действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстран, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, пенициллины в высокой дозе, фибринолитики и др.), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому должны применяться очень осторожно. Опасность также повышается при одновременном использовании гепарина с ульцерогенное, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.
Не допускается смешивание гепарина в одном шприце (флаконе) с другими лекарственными средствами.
Передозировка.
При передозировке возможно возникновение кровотечений. При незначительных кровотечениях бывает достаточным уменьшить дозу препарата или временно прекратить его введения. При значительных кровотечениях срочно отменяют введение гепарина и назначают антидот - 1% раствор протамина сульфата (вводят медленно внутривенно) из расчета, что 1 мг протамина сульфата нейтрализует 100 МЕ гепарина.
Особенности применения.
Гепарин раствор не предназначен для внутримышечного введения.
С большой осторожностью Гепарин раствор назначают пациентам с заболеваниями, при которых увеличен риск возникновения кровотечений (например, при артериальной гипертензии), а также при язвенных поражениях и постоянном дренаже желудка или тонкого кишечника. С осторожностью применяют во время менструаций.
Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени в течение всего периода применения гепарина, особенно между 6-м и 14-м днем от начала лечения.
Следует немедленно прекратить лечение пациентов с резким снижением количества тромбоцитов.
При переходе с терапии гепарином на прием непрямых антикоагулянтов Гепарин отменяют лишь тогда, когда непрямые антикоагулянты обеспечивают увеличение протромбинового времени до терапевтических границ течение не менее 2 дней подряд.
С целью предотвращения значительной гипокоагуляции нужно уменьшить дозу гепарина, не увеличивая интервалов между инъекциями.
При необходимости лечения гепарином в период беременности нужно проводить тщательное медицинское наблюдение за пациенткой. Гепарин не вызывает врожденных аномалий, но у тех, кто принимает его во время беременности, повышается степень риска преждевременных родов и гибели плода. Поэтому применение гепарина во время беременности и родов возможно лишь за жизненно важными показаниями. Женщинам, которые во время беременности получали Гепарин, противопоказана эпидуральная анестезия при родах.
У пациентов старше 60 лет Гепарин раствор может вызывать геморрагии (особенно у женщин).
Пациенты, чувствительные к белкам животного происхождения, могут быть чувствительными и к гепарину.
Условия и сроки хранения:
Срок годности - 3года. Хранить в сухом, защищенном от светa меcте при температуре не выше 15 С.
