- Международное название: Aciclovir
- Фарм. группа: Противовирусные препараты прямого действия
- ATС-код: J05AB01
Герпетад 800 (Gerpetad 800)
международное и химическое название: aciclovir; (9-(2-гидрокси) этоксиметилгуанин);
Основные физико-химические характеристики:
таблетки по 800 мг: увеличенные, белые таблетки с глубокой линией разлома на каждом боке;
Состав. 1 таблетка Герпетада содержит ацикловира 800 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05F B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которая трансформируется в противовирусный препарат только после проникновения в клетку, инфицированной вирусами обыкновенного герпеса (HSV), вирусами Vаricella zoster (VZV) или вирусами Эпштейна-Барра. Эта активация ацикловира испытывает каталитическое действие со стороны тимидинкиназы вирусов HSV или VZV-фермента, необходимой для репликации этих вирусов то есть вирусная тимидинкиназа, которое находится в клетках, инфицированных вирусами герпеса, фосфорилирует ацикловир в ацикловира монофосфат, который имеет родство до вирусной ДНК-полимеразы, что в 10 - 30 раз превышает родство до клеточной ДНК-полимеразы, и таким образом, селективно ингибирует активность вирусного фермента.
Кроме того, вирусная ДНК-полимераза вводить ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего проистекает обрыв цепочки при синтезе ДНК. Эти отдельные стадии приводят в целом до редукции размножения вирусов.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 час (5 раз в сутки) максимальная равновесная концентрация составляет 3, 02 ± 0, 5 мкмоль. Эта концентрация была достигнута после 1, 5 ± 0, 6 час. Концентрация в плазме крови после разового приема ацикловира становила около 1, 61 ± 0, 3 мкмоль.
Через 24 час после приостановки лечения ацикловиром препарат в организме не обнаруживается.
Связь с белками плазмы составляет 9 - 33%.
Исследованиями доведено, что для человека ацикловир достигает высоких концентраций в слюне, влагалищных выделениях, в жидкости, которое находится в пухирцях герпеса и некоторых остальных органах. 50% соответствующих концентраций сыворотки достичь в ликворе.
Биодоступность препарата около 20%.
У пациентов с нормальной функцией почек ацикловир выводится почками в неизменном виде и в виде 9-карбоксиметокси-метилгуанина (10 - 15%). Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует про выведение ацикловира путём клубочковой фильтрации и канальциевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения составляет в среднем 19, 5 час. При проведении гемодиализа этот показатель составляет 5, 7 час, а концентрация ацикловира в плазме уменьшается на 60%.
У пациентов с нарушениями функции почек является риск накопления ацикловира, если клиренс креатинина в них < 25 мл/минут/1, 73 м2 (принятая доза 800 мг 5 раз в сутки) В этом случае дозы корректируют согласно показан.
80% от общего количества принятого ацикловира, экскретируется с калом.
Показания к применению. Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex – первичный герпес половых органов, рецидивирующий герпес половых органов, герпетический энцефалит и генерализованные инфекции, герпес кожи и слизистых оболочек у больных с иммунодефицитом, другие инфекции (герпетическая экзема, гепатит, проктит,эзофагит, пневмония).
Профилактика инфекций, обусловленных вирусом Herpes simplex – после трансплантации костного мозга или почки, при аплазии костного мозга после лечения цитостатическими препаратами; рецидивирующий герпес половых органов (с частотою 6 раз в час и более); частые рецидивирующие инфекции у больных с нормальным иммунным статусом; инфекции у больных с иммунодефицитом.
Инфекции, вызванные вирусом Vаricella zoster – ветряная оспа у больных с иммунодефицитом; тяжелые или затяжные формы ветряной оспы у больных с нормальным иммунным статусом; осложнения при ветряной оспе, вызванные непосредственным действием вируса Vаricella zoster, опоясывающий лишай у больных с иммунодефицитом; осложнения при опоясывающем лишае, вызванные непосредственным действием вируса Vаricella zoster, глазная и ушная формы опоясывающего лишая; опоясывающий лишай у лиц возрастом старше 50 лет.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь после еды. Перед применением таблетку можно растворить в ¼ стакана воды и выпить или проглотить целой и запить стаканом воды.
Взрослым и детям старше 2 лет для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, обусловленных вирусом Herpes simplex назначают внутрь по 200 мг 5 раз на сутки каждые 4 часа (за исключением ночного сна). Курс лечения – 5 дней, при необходимости – может быть продолжен.
Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов или по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов. При рецидивах начинают лечения в продромальному периоде или при появлении первых высыпаний. Терапию следует периодически прерывать через 6 - 12 месяцев (для определения возможных изменений в течение заболевания).
Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или нарушении всасывание из кишечника) – по 400 мг 2 - 4 раза в сутки.
Лечение продолжается в течение 5 дней. Если в течение этого периода состояние здоровья не изменился лечение продолжают.
Для профилактики инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex у пациентов с иммунодефицитом длительность лечения зависит от серьёзности и течение заболевания и продолжается от 6 до 12 месяцев.
У пациентов с иммунодефицитом длительность лечения зависит от того, насколько риск возникновения инфекции сохраняется.
Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз на сутки в течение 5 - 10 дней, при рецидиве – по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – по 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 - 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита – по 400 мг 2 - 4 раза в сутки (лечение продолжается до тех пор, пока продолжается риск инфекции).
Лечение инфекций, обусловленных вирусом Vаricella zoster.
Глазная форма опоясывающего лишая: взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки в течение 7 - 10 дней.
Опоясывающий лишай: взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки в течение 7 - 10 дней.
Ветряная оспа: назначают по 20 мг на 1 кг массы тела 4 раза в сутки в течение 5 дней;
Детям до 2 лет назначают по 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней; детям от 2 до 6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней; детям от 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. Максимальная разовая доза – 800 мг.
На фоне выраженной почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста: при клиренсе креатинина 10 - 25 мл/минут – по 800 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут – по 800 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек (особенно пациенты пожилого возраста) должны употреблять большое количество жидкости в течение лечения Герпетадом.
Побочное действие. Кожные реакции, которые быстро проходят после приостановки терапии, нарушения пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области.
Иногда: неврологические реакции (головокружение, заторможенность, галлюцинации, сонливость).
Редко наблюдается повышение уровня билирубина, активности ферментов печени, концентрации мочевины и креатинина в крови.
В единичных случаях может возникнуть деперсонализация, которая проходит после приостановки приема таблеток. Появлялись сообщения про жидкие случаи расстройства дыхания.
В очень редких случаях наблюдались анафилактический шок, гепатит, желтуха и развитие острой почечной недостаточности.
Иногда наблюдается выпадения волос. Причинные отношения с ацикловиром не определены.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацикловиру.
Не применять Герпетад как профилактический препарат у больных с нарушениями функции почек или задержкой мочеиспускания.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: терапия – симптоматическая. Необходимо контролировать функциональное состояние почек. Необходимо поддерживать достаточный диурез для предупреждения кристаллурии. Необходима активное гидратация организма. Выводится в период гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективный.
Особенности использования. Пациенты, которые принимают более высокие дозы препарата внутри, должны следить за поддержкой адекватной гидратации чтобы избежать риска возможной почечной токсичности.
Беременность и лактация.
Является небольшой опыт применения препарата в период беременности.
Использование Герпетада у беременных или у женщин, которые собираются забеременеть, возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в І-м триместре. Были информации в 72 случаях про систематическое использования Герпетада 200 в течение ІІ и ІІІ триместров беременности без лишней вреда для плода.
После приема Герпетада внутри по 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, которая составляет 0, 6 - 4, 1 концентрации в плазме крови. В этих случаях дети, которые находятся на грудном вскармливании, получают ацикловир в дозе до 0, 3 мг/кг/сутки. Учитывая это, женщины в период лечения Герпетадом должны прекратить кормление грудью.
Влияние на вождение автотранспортом и другими механизмами.
Следует воздержаться от вождения автотранспортом и управлять механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания поскольку были сообщения про заторможенность, галлюцинации и сонливость.
Эти эффекты могут увеличиваться при употреблении алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пробенецид замедляет почечное выведение ацикловира приблизительно на 30%, что увеличивает его среднее полувыведение. Повышает нефро- и нейротоксичность остальных препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
