- Международное название: Zolpidem
- Фарм. группа: Снотворные и седативные средства.
- ATС-код: N05CF02
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
ГИПНОГЕН
(HYPNOGEN)
Общая характеристика:
Международное название: zolpidem; N, N, 6-триметил-2 (4-метил фенил) -имидазол [1,2-а] пиридин-3-ацетамид хемитартрат;
основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, по распределению тельный насечкой на одной стороне
1 таблетка содержит золпидема тартрата 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/6, магния стеарат, титана диоксид, макрогол, симетикона эмульсия SE 4.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Снотворные и седативные препараты. Код АТС N05СF02.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Золпидем является небензодиазепиновим снотворным средством 3-й генерации. Механизм действия золпидема заключается в селективной взаимодействия с ГАМК-рецепторами подтипа w1, при этом воздействие на рецепторы подтипа w2 незначительна, а на рецепторы подтипа w3 - практически отсутствует. Для препарата характерно быстрое нарастание терапевтического эффекта, он значительно сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Золпидем не влияет на продолжительность парадоксального (быстрого) сна. Прием золпидема в терапевтических дозах не оказывает негативного воздействия на память и не вызывает амнезии, не угнетает функцию дыхания. Седативный и миорелаксирующий эффект проявляется лишь незначительно.
Фармакокинетика. Золпидем после приема хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 0,5 - 3:00 после применения. Биодоступность составляет примерно 70%.
Период элиминации короткий, в среднем он составляет 2,4 часа (± 0,2 ч), продолжительность эффекта достигает 6:00. Фармакокинетический профиль золпидема линейный для терапевтических доз и при повторном применении не меняется.
Связывание с белками составляет 92,5 ± 0,1%. У взрослых объем распределения 0,54 ± 0,02 л / кг, у лиц весьма преклонного возраста он снижается до 0,34 ± 0,05 л / кг.
Все метаболиты фармакологически неактивными и выводится с мочой (56%) или с калом (37%). Метаболиты не влияют на связывание золпидема с белками.
Клинические исследования показывают, что золпидем нельзя вывести с помощью диализа.
У пациентов с почечной недостаточностью (а также у пациентов, находящихся на гемодиализе) имеет место умеренное снижение клиренса. Другие фармакокинетические параметры остаются неизменными.
Показания. Периодическое и преходящее бессонница.
Способ применения и дозы. Гипноген действует быстро, поэтому его следует принимать перед тем, как лечь в постель, или после того, как пациент лег. Препарат следует принимать только тогда, когда возможно обеспечить достаточную продолжительность сна (7 - 8:00).
Рекомендуемая ежедневная доза составляет 10 мг.
Престарелые или ослабленные пациенты могут быть особенно чувствительными к золпидема, поэтому таким пациентам следует рекомендовать дозу 5 мг. Общая суточная доза золпидема не должна превышать 10 мг.
При почечной недостаточности клиренс и метаболизм золпидема снижены. У таких пациентов лечение следует начинать с 5 мг. Следует быть особенно осторожными лицам пожилого возраста. Если адекватная терапевтический ответ не достигается и препарат хорошо переносится, взрослым (в возрасте от 65 лет) дозу можно повысить до 10 мг.
Длительное применение Гипногену, как и других снотворных средств, не рекомендуется, продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
При необходимости возможно продолжение лечения, однако после ревизии состояния пациента.
Побочные действия. В основном Гипноген переносится хорошо. Только в отдельных случаях может возникать головокружение, сонливость, слабость, тошнота и рвота, головная боль. В редких случаях отмечали расстройства памяти, беспокойный сон, кошмарные сновидения, депрессию, чувство опьянения, шаткость при ходьбе, диплопию, атаксию, тремор, сухость во рту, диарея. Вероятность проявления побочных реакций увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста и при высокой дозировке.
Противопоказания.
- Гиперчувствительной к золпидема или к любому другому компоненту препарата;
- Обструктивное апноэ во сне;
- Астенический бульбарный паралич;
- Выраженная печеночная недостаточность
- Острая или выраженная дыхательная недостаточность
- Период беременности и лактации,
- Возраст до 18 лет.
Передозировки. Симптомы: токсические концентрации Гипногену в плазме крови не наблюдались.
При передозировке Гипногену возможны сонливость, спутанность сознания, коматозное состояние. Однако даже после приема дозы 400 мг отмечали полное выздоровление.
Передозировка золпидема в сочетании с другими веществами, которые оказывают супрессивный влияние на центральную нервную систему (включая алкоголь), приводило к значительно более серьезных проявлений.
Лечение следует употреблять симптоматических и поддерживающих мероприятий. Если промывание желудка не является адекватным, для снижения абсорбции следует применять активированный уголь. Транквилизаторы не следует применять, даже если пациент возбужден. При серьезных симптомах (седация, респираторная депрессия) можно применять флумазенил, однако его прием может вызвать неврологические симптомы (судороги).
Применение гемодиализа не приводит к эффективного удаления золпидема из организма.
Особенности применения. Перед началом лечения снотворным следует как можно точнее продиагностировать основную причину бессонницы и направлять лечение именно на нее.
Если после 7 - 14 дней лечения инсомнии не исчезает, можно предположить наличие первичного психического заболевания. Через регулярные промежутки времени врач должен оценивать состояние пациента.
Снотворные могут подавлять активность дыхательного центра, поэтому золпидем следует с осторожностью назначать пациентам с пониженной респираторной функцией.
Снотворные не рекомендуется применять для первичного лечения психотических заболеваний.
Хотя не было отмечено никаких клинически релевантных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, золпидем, а также другие транквилизаторы и снотворные, следует с осторожностью назначать пациентам с симптомами депрессии. Пациентам с суицидальными тенденциями следует назначать низкие возможные дозы с учетом риска сознательного передозировки.
Применение Гипногену может негативно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание механизмов, работа на высоте и т.п.). Однако при достаточной глубине и продолжительности сна после приема Гипногену негативное влияние на такую ??деятельность почти не отмечается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Гипногену и употреблении алкоголя седативный эффект препарата может усиливаться.
При одновременном применении с антипсихотическими веществами (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, анестетиками и седативными антигистаминные может наблюдаться усиление угнетения центральной нервной системы.
Однако при конкомитантному применении с флуоксетином и сертралином не наблюдали никаких клинически значимых фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий.
В случае приема вместе с опиоидными анальгетиками возможно потенциация эйфории, что может привести к усилению психологической зависимости.
Золпидем метаболизируется несколькими печеночными ферментами цитохрома Р450: в основном CYP3A4 и CYP1A2. Фармакодинамический золпидема снижается при одновременном применении с рифампицином (индуктором CYP3A47). Когда золпидем применяли вместе с итраконазолом (ингибитором CYP3A4), не отмечали значительного изменения фармакокинетических и фармакодинамических свойств.
Не наблюдали никакого значительного фармакокинетического взаимодействия при конкомитантному применении золпидема вместе с варфарином, дигоксином, ранитидином или циметидином.
Условия хранения. Хранить в оригинальной внутренней упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 7 или по 15 или по 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в упаковке.
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в упаковке.
По 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в упаковке.
Производитель. АО «Зентива».
