- Международное название: Glibenclamide
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BB01
Описание фармакологического действия
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии.
Форма выпуска
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
Фармакокинетика
После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T1/2 - около 10 ч.
Использование во время беременности
Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, выраженные нарушения функции почек и/или печени. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Не применяют при проведении серьезных хирургических вмешательств.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко - нарушения функции печени, холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Способ применения и дозы
Внутрь. Вначале по 1 табл. (пожилым и ослабленным пациентам — 1/2 табл.) за завтраком, затем дозу увеличивают (на 2,5–5 мг в неделю) до 3 табл. (не более). Если эта доза (15 мг в сутки) в сочетании с соответствующей диетой не обеспечивает полную компенсацию метаболизма, переходят на комбинирование с бигуанидами, а при недостаточном эффекте и такой комбинации — к применению инсулина.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, головная боль, раздражительность, беспокойство, бессонница, повышенная потливость, тремор мышц, снижение работоспособности и внимания.
Лечение: если больной в сознании — глюкозу перорально; при потере сознания вводят в/м или п/к глюкагон или в/в глюкозу.
Взаимодействия с другими препаратами
Гипогликемический эффект усиливают пролонгированные сульфаниламиды, противотуберкулезные средства, ингибиторы моноаминоксидазы, фенилбутазон, клофибрат, кумариновые антикоагулянты, салицилаты, пробенецид, пропранолол. Несовместим с алкоголем (у некоторых пациентов).
Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать диету, контролировать содержание сахара в крови и суточной моче, функцию печени и почек, состояние сердечно-сосудистой и кроветворной систем. Эффективность препарата снижается у больных с острыми инфекционными заболеваниями, травмами, во время хирургических вмешательств.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, прохладном месте.
Срок годности
36 мес.
