- Международное название: Glimepiride
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BB12
- Условие продажи: по рецепту
|
ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препаратуГЛІМЕД (GLIMED) |
| Склад: діюча речовина: глімепірид; 1 таблетка містить глімепіриду 1 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон К-25, заліза оксид червоний (Е 172), вода очищена; 1 таблетка містить глімепіриду 2 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон К-25, заліза оксид жовтий (Е 172), індигокармін (Е 132), вода очищена; 1 таблетка містить глімепіриду 3 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон К-25, заліза оксид жовтий (Е 172), вода очищена; 1 таблетка містить глімепіриду 4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон К-25, індигокармін (Е 132), вода очищена. |
| Лікарська форма. Таблетки. |
| Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів. Глімепірид. Код АТС А 10В В 12. |
| Клінічні характеристики. Показання. • Інсулін незалежний цукровий діабет ІІ типу, за неможливості адекватної підтримки рівня цукру в крові лише дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла. |
| Протипоказання. • Підвищена чутливість до активної речовини цього препарату, до будь-якого допоміжного інгредієнта або до похідних сульфанілсечовини чи інших сульфаніламідних препаратів. • Інсулінзалежний цукровий діабет І типу. • Діабетичний кето ацидоз. • Діабетична прекома та кома. • Тяжкі функціональні розлади печінки та нирок (в тому числі у хворих, що перебувають на гемодіалізі). • Вагітність та годування груддю. • Дитячий вік. |
Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється індивідуально, відповідно до показників рівня глікемії та глюкозурії. Глімед слід приймати в призначеній дозі і в певний час. Пропуск прийому препарату не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, до яких слід вдаватися у випадку ситуацій, коли прийом чергової дози препарату у встановлений час є неможливим. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у випадку прийому надто високої дози препарату. Початкова та підтримуюча дози визначаються лікарем на основі результатів рівнів цукру в крові та сечі. Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові та сечі допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату. Рекомендована початкова доза для дорослих складає 1 мг препарату 1 раз на добу. За необхідності добова доза може бути підвищена. Підвищення дози необхідно проводити поступово (звичайно з інтервалами в 1-2 тижні), під контролем рівню цукру в крові за такою схемою: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг. Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованим цукровим діабетом звичайно становить від 1 мг до 4 мг. Лише в окремих хворих задовільний цукрознижуючий ефект досягається призначенням добових доз понад 6 мг. Максимальна добова доза становить 6 мг (у виняткових випадках – 8 мг). Час і розподіл добової дози визначає лікар, з урахуванням способу життя хворого. Як правило, буває достатньо приймати добову дозу один раз на добу. Це слід робити безпосередньо перед ситним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі після застосування препарату. У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну, тому, у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Для уникнення розвитку гіпоглікемії рекомендується тимчасово зменшити дозу або відмінити препарат. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. розділ «Особливості застосування). Тривалість лікування: препарат необхідно приймати тривалий час. Ефективність фармакотерапії оцінюється на підставі визначення рівня гликозильованого гемоглобіну кожні 3 - 6 місяців. Переведення хворого з іншого перорального протидіабетичного засобу на ГЛІМЕД: при заміні інших препаратів на ГЛІМЕД, початкова доза останнього повинна становити 1 мг, навіть у тих випадках, якщо хворого переводять на ГЛІМЕД з максимальної дози іншого перорального цукрознижуючого препарату. Будь-яке підвищення дози слід проводити відповідно до рекомендацій, які наведені вище. Необхідно брати до уваги ступінь ефекту та тривалість застосування попереднього цукрознижуючого засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування з метою уникнення адитивного ефекту (ефекту накопичення), що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Препарат приймають не розжовуючи, з достатньою кількістю (приблизно 0,5 склянки) води. |
| Побічні реакції. При застосуванні препарату Глімед, як і інших похідних сульфанілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення побічних реакцій. Гіпоглікемія: можливі симптоми: головний біль, підвищений «вовчий» апетит, нудота, блювання, апатія, сонливість, порушення сну, тривожність, агресивність, порушення концентрації уваги, зниження пильності та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення мовлення, афазія, порушення зору, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального генезу, сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія, адренергічні реакції: підсилене потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, аритмії, напади стенокардії. Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Перераховані симптоми є оборотними та зникають після нормалізації глікемічного стану. З боку органів зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, блювання, відчуття тиску або переповнення в епігастрії, біль у животі та діарея; в поодиноких випадках можливо підвищення активності ферментів печінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтуха), а також гепатит, який може призводити до печінкової недостатності. З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцит опенія, у поодиноких випадках - лейкоцитопенія, гемолітична анемія або еритроцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз і панцитопенія (внаслідок мієлосупресії). Імунні розлади: рідко - алергічний васкуліт, легкі реакції підвищеної чутливості, які можуть розвиватися до серйозних форм із розвитком диспное, зниженням артеріального тиску, іноді – шоком. Можлива перехресна алергія із сульфонілсечовиною, сульфонамідами або спорідненими сполуками. З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко – свербіж, висипка та кропивниця, дуже рідко - підвищена чутливість шкіри до світла. Результати аналізів: дуже рідко - зниження кількості натрію в сироватці крові. |
| Передозування. Гостре передозування, а також тривале лікування надто високими дозами глімепириду можуть призвести до тяжкої, життєво небезпечної гіпоглікемії. Гіпоглікемія може супроводжуватися головним болем, підвищеним «вовчим» апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушенням сну, тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, зниженням пильності та реакції, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мовлення, афазією, порушенням зору, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомами центрального генезу, сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневим диханням та брадикардією. Крім того, можуть мати місце такі адренергічні реакції: підсилене потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, аритмії, напади стенокардії. При виникненні симптомів гіпоглікемії пацієнт повинен негайно прийняти цукор, якщо можливо, у формі глюкози. Дуже важливо здійснювати ретельне спостереження безпосередньо до того моменту, коли лікар впевниться, що стан хворого поза небезпекою. Слід пам’ятати про можливість відновлення гіпоглікемії після початкового поліпшення стану. Лікування: корекція дієти; призначення глюкози внутрішньо або внутрішньо венно. В тяжких випадках пацієнта госпіталізують і призначають інфузійну терапію концентрованого розчину глюкози (для дорослих, наприклад, - починаючи з 40 мл 20 % розчину). Можливим альтернативним шляхом для лікування дорослих є призначення глюкагону в дозах від 0,5 до 1 мг внутрішньо венно, підшкірно чи внутрішньом’язово. При лікуванні гіпоглікемії, спричиненої випадковим прийомом препарату, у немовлят чи дітей молодшого віку дозу глюкози слід підбирати особливо ретельно, враховуючи можливість виникнення небезпечної гіперглікемії, а її контроль здійснювати шляхом уважного спостереження за рівнем глюкози в крові. Пацієнти, які прийняли препарат у небезпечній для життя кількості, потребують детоксикації, наприклад, шляхом шлункового лаважу або прийому активованого вугілля. Після усунення гострих проявів гіпоглікемії необхідно продовжити внутрішньо венну інфузію розчину глюкози у меншій концентрації, щоб уникнути повтору гіпоглікемічного стану. Ретельний контроль рівня глюкози в крові повинен проводитися принаймні протягом 24 годин. Застосування у період вагітності або годування груддю. Жінки, хворі на діабет, повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність. Для уникнення шкідливого впливу на дитину Глімед не слід призначати вагітним жінкам. Хвора повинна бути переведена на інсулін. Глімепірид виділяється у грудне молоко. Для продовження годування груддю жінка має бути переведена на інсулін. В разі продовження прийому препарату необхідно вирішити питання про припинення годування груддю. Діти. Глімед не застосовують у дитячому віці, оскільки ефективність і безпека застосування препарату пацієнтам цієї вікової категорії не вивчена. |
| Особливості застосування. Під час лікування препаратом Глімед необхідно проводити регулярний контроль рівня цукру в крові та сечі, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. Регулярний прийом препарату необхідно поєднувати з відповідною дієтою, регулярним фізичним навантаженням, що сприяє зменшенню маси тіла для досягнення оптимального контролю рівня цукру в крові. Клінічними симптомами недостатнього зниження рівня цукру в крові (гіперглікемії) є збільшення частоти сечовипускання, сильна спрага, сухість у роті та суха шкіра. На початку лікування необхідно проінформувати хворого про дію препарату та ризик, пов’язаний із його застосуванням, а також про важливість комбінації прийому препарату з дієтою та фізичними вправами. Важливо підкреслити необхідність адекватної співпраці хворого з лікарем. У перші тижні лікування підвищується ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: небажання або (особливо в літньому віці) нездатність хворого до співпраці з лікарем, недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомів їжі, дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів, зміни в дієті, вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі, порушення функції нирок, тяжке порушення функції печінки, передозування препарату, певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (наприклад: порушення функції щитовидної залози та аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність), одночасне застосування деяких інших лікарських засобів. За наявності факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід відкоригувати дозу препарату або схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентного захворювання або зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії, що відображають адренергічну контр регуляцію, можуть бути згладженими або зовсім відсутніми в тих випадках, коли гіпоглікемія розвивається поступово у літніх хворих, а також при нейроциркуляторній дистонії чи у пацієнтів, які застосовують блокатори ?-адренорецепторів, клонідин, резерпін, гуанетидин чи інші препарати. Гіпоглікемічний стан, у більшості випадків, може бути швидко знятий прийомом вуглеводів, тому хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози. Штучні замінники цукру в цьому випадку не ефективні. Необхідний медичний нагляд за хворим, так як можливий рецидив навіть при ефективному купіруванні гіпоглікемії. Тяжка гіпоглікемія потребує негайної госпіталізації. Якщо хворий на цукровий діабет лікується у різних лікарів, він повинен обов’язково повідомити їх про своє захворювання та про попереднє лікування. При стресових ситуаціях (травма, хірургічне втручання, інфекційне захворювання з високою температурою тіла) може виникнути необхідність тимчасового переведення хворого на інсулін. При недостатній терапевтичній ефективності глімепіриду в максимальній дозі, підвищити ефективність препарату можна шляхом комбінування препаратів: Глімед+інсулін або Глімед+ лікарський засіб, що містить метформін. Застосування в комбінації з інсуліном: доза Глімеду залишається без змін. Інсулін призначають в мінімальній дозі, яку підвищують поступово, залежно від рівня цукру в крові. Комбіновану терапію розпочинають під суворим контролем лікаря. Застосування у комбінації з метформіном: якщо лікування тільки глімепіридом або тільки протидіабетичними препаратами, що містять метформін, не призводять до бажаного ефекту, може бути призначена комбінована терапія Глімед+метформін. У цьому випадку призначена доза препарату, що вже застосовується, лишається незмінною. Призначення додаткового препарату починається з найнижчої рекомендованої дози і доза підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові. Препарат не застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки та хворих, які знаходяться на гемодіалізі. Хворим із порушеннями функції печінки може бути показане переведення на інсулін, принаймні до досягнення оптимальної компенсації порушень обміну речовин. |
| Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування препаратом слід утриматись від керування авто транспортом або роботи, що потребує підвищеної уваги, тому, що у деяких пацієнтів може мати місце зниження пильності та швидкості психомоторних реакцій, зумовлене гіпо- або гіперглікемією, особливо на початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інший або при нерегулярному прийомі препарату. |
| Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Рівень цукру в крові може бути змінений у хворих, які застосовують деякі інші лікарські засоби, або осіб, які припинили їх прийом безпосередньо перед початком лікування препаратом Глімед.
Глімепірид метаболізується цитохромом Р 4502С 9 (CYP2C9). Це необхідно враховувати при одночасному призначенні глімепіриду та індукторів CYP2C9 (рифампіцин) або інгібіторів (флуконазол). Підсилення гіпоглікемізуючої дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з інсуліном чи пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами і чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, циклофосфамідом, дизопірамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО, міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін’єкційних введеннях препарату в високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хінолінами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрациклінами, тритокваліном, трофосфамідом, флуконазолом. Зниження гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретинами, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміме тиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування), нікотиновою кислотою (в високих дозах), естрогенами і прогестагенами, фенотіазинами фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози. Блокатори Н2-рецепторів, клонідин і резерпін можуть як підсилювати, так і послаблювати гіпоглікемізуючу дію глімепіриду. Блокатори ?-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози. У хворих на цукровий діабет це може призвести до погіршення компенсації порушень обміну речовин. Крім того, блокатори ?-адренорецепторів можуть підвищувати ризик розвитку гіпоглікемії (внаслідок порушення контр- регуляції). Під впливом таких засобів, як блокатори ?-адренорецепторів, клонідин, гуанетидин і резерпін можливе послаблення або відсутність ознак адренергічної контр регуляції гіпоглікемії. Одноразовий чи постійний прийом алкоголю може підсилювати чи послабляти гіпоглікемізуючу дію глімепіриду. При одночасному застосуванні з глімепіридом можливе посилення чи послаблення ефекту похідних кумарину. |
| Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Як і інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид стимулює секрецію інсуліну ?-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну та підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Фармакокінетика. Глімепірид характеризується високою біодоступністю. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2,5 години після перорального прийому. Існує лінійне співвідношення між дозою і максимальною концентрацією, а також між дозою і AUC (площею під кривою «концентрація-час»). Для глімепіриду характерні дуже низький об’єм розподілу (біля 8,8 л), що приблизно дорівнює об’єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв’язування з білками плазми крові (більш ніж 99 %) і низький кліренс (біля 48 мл/хв). Період напів виведення дорівнює 5 - 8 годин. Після прийому високих доз препарату період напів виведення збільшується. Після одноразового перорального прийому - біля 58 % препарату у вигляді метаболітів виводиться з сечею і 35 % - з фекаліями. В сечі та фекаліях ідентифіковані 2 метаболіти, отримані внаслідок метаболізму в печінці за участю ферменту CYP2C9: гідроксипохідна та карбоксипохідна. Максимальні періоди напів виведення цих метаболітів після прийому глімепіриду становлять відповідно 3 - 6 та 5 - 6 годин. Інформація про застосування глімепіриду при нирковій недостатності обмежена. Пацієнти із порушенням функції нирок можуть бути більш чутливими до гіпоглікемізуючого ефекту глімепіриду. У пацієнтів із нирковою недостатністю з низьким кліренсом (<27,4 мл/хв) спостерігається тенденція до підвищення кліренсу глімепіриду і зниження його середньої концентрації в сироватці крові, можливе внаслідок більш швидкої елімінації по причині зниженого зв’язування з білками. Збільшується ниркова елімінація двох метаболітів. При кліренсі креатині ну <22 мл/хв адекватний контроль рівнів глюкози в крові можливий при призначенні препарату в дозі 1 мг на добу. Глімепірид виділяється в грудне молоко. Невідомо, чи виводиться глімепірид шляхом діалізу. Фармацевтичні характеристики. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, що містять глімепіриду 1,0 мг: світло–рожевого кольору, продовгуваті, плоскі зі скошеними краями таблетки без оболонки, з лінією розлому з обох боків; таблетки, що містять глімепіриду 2,0 мг: світло–зеленого кольору, продовгуваті, плоскі зі скошеними краями таблетки без оболонки, з лінією розлому з обох боків; таблетки, що містять глімепіриду 3,0 мг: світло–жовтого кольору, продовгуваті, плоскі зі скошеними краями таблетки без оболонки, з лінією розлому з обох боків; таблетки, що містять глімепіриду 4,0 мг: світло–голубого кольору, продовгуваті, плоскі зі скошеними краями таблетки без оболонки, з лінією розлому з обох боків. Термін придатності. 3 роки. |
| Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці. |
| Упаковка. По 15 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці. |
Категорія відпуску. За рецептом. |
Виробник. Каділа Хелткер ЛТД. Місцезнаходження. Sarkhej-Bavla N.H. No.8A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Аhmedabad 382210, Іndia. |
