- Международное название: Acarbose
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BF01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Глюкобай
(GLUCOBAY)
Общая характеристика:
Международное название acarbose;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или желтоватого цвета на одной стороне таблетки по 50 мг вытеснено "G 50", таблетки по 100 мг-"G 100" с насечкой; на другой стороне таблетки по 100 мг - черта, таблетки по 50 мг - маркировка в виде байеровського креста;
1 таблетка содержит акарбозы 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Ингибиторы альфа-глюкозид азы.
Код АТС 10В F01.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Действующее вещество перепар ату - акарбоза, является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозид аз), которые принимают участие в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате имеет место дозозависимая задержка усвоения углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальный повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилованого гемологлобину, акарбоза снижает его уровень.
Фармакокинетика.
Всасывания. Примерно 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и частично - пищеварительными ферментами с образованием не менее 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов. После применения препарата наблюдается два пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, составляющие в среднем 52,2 ± 15,7 мкг / л через 1,1 ± 0,3 ч и 586,3 ± 282,7 мкг / л через 20 7 ± 5,2 ч соответственно. Считается, что появление второго пика обусловлено всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.
Распределение. Объем распределения составляет 0,32 л / кг массы тела.
Биодоступность. Биодоступность составляет всего 1-2%. Такой чрезвычайно низкий системно имеющийся процент активного вещества является желательным, поскольку акарбоза действует местно в тонком кишечнике. Несмотря на это, низкая биодоступность не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Вывод. Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7 ± 2,7 ч и 9,6 ± 4,4 ч соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов - через почки.
Показания.
Комбинированная терапия при сахарном диабете в комплексе с диетой.
Профилактика сахарного диабета II типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе (ПТГ *) в комплексе с диетой и физическими упражнениями.
Способ применения и дозы. Оптимальная доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, поскольку эффективность и переносимость препарата может отличаться.
Таблетки принимают не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, непосредственно перед едой или разжевывают с первой порцией еды.
Продолжительность лечения не ограничена.
Комбинированная терапия при сахарном диабете в комплексе с диетой.
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. Затем, в случае необходимости, дозу можно повысить до 100 мг 3 раза в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
В некоторых случаях, при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки.
Дозу препарата рекомендуется увеличить через 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не был получен необходимый клинический эффект. Если у пациента появляются жалобы на самочувствие, несмотря на строгое соблюдение диеты, то дальнейшее увеличение дозы препарата следует прекратить, а в случае необходимости, даже несколько уменьшить. Средняя суточная доза Глюкобаю® составляет 300 мг акарбозы в сутки.
Профилактика сахарного диабета II типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе в комплексе с диетой и физическими упражнениями.
Рекомендуемая доза для лечения диабета II типа у пациентов с нарушенной переносимостью глюкозы составляет 100 мг 3 раза в сутки.
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (1 таблетка 50 мг или ½ таблетки по 100 мг 1 раз в сутки). В течение 3 месяцев дозу увеличивают до 100 мг 3 раза в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Побочные действия. Приведенные ниже побочные реакции и их частота базируются на результатах плацебо-контролируемых исследований с применением акарбозы и на пост маркетинговых исследованиях.
Частота побочных реакций оценивается следующим образом:
очень часто -> 10%;
часто - ≥ 1% - <10%;
редко - ≥ 0,01% - <0,1%;
частота неизвестна.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Наблюдается тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Реакции острой гиперчувствительности включают аллергические реакции легкой и средней степени тяжести.
Ассоциированные с ними кожные реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница).
Сосудистые расстройства
Редко такие неспецифические симптомы, как отеки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Неспецифические симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и брюшной полости включают метеоризм, что возникает очень часто, и диарею и боли в эпигастральной области и брюшной полости, случаются часто.
Тошнота, рвота и диспепсия является нечастыми.
Сообщалось о непроходимости кишечника.
Кистозный пневматоз кишечнике.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие реакции со стороны печени включают преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (в том числе повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и γ-ГТ).
Редко развивается желтуха.
Сообщалось о развитии гепатита. В Японии наблюдались единичные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом акарбозы не выяснен.
При приеме препарата в дозе 150-300 мг изредка может наблюдаться клинически значимое повышение отклонения от нормы лабораторных показателей функции печени (в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Отклонение от нормы показателей носит преходящий характер в период применения акарбозы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к акарбозы и / или вспомогательных веществ.
Хронические заболевания кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания.
Состояния, сопровождающиеся метеоризмом (синдром Ремхельда, большие грыжи, стеноз и язвы кишечника).
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл / мин).
Передозировки. В случае применения слишком высокой дозы препарата Глюкобай одновременно с напитками и / или пищевыми продуктами, содержащими углеводы (поли- олиго- или дисахариды), передозировка может сопровождаться возникновением метеоризма и диареи.
В случаях передозировки рекомендуется на 4-6 часов исключить из рациона питания напитки и блюда, содержащие углеводы.
В случае передозировки таблеток препарата вне связи с приемом пищи развития симптомов со стороны кишечника не ожидается.
Особенности применения. Рекомендуется контроль уровня «печеночных» ферментов в течение первых 6-12 месяцев лечения, поскольку при применении препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов. Как правило, после отмены препарата их активность нормализуется.
Эффективность и безопасность применения акарбозы у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
В случае несоблюдения назначенной врачом диеты побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на точное соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
На фоне лечения препаратом Глюкобай использования сахарозы (пищевого сахара) и продуктов, ее содержащих, может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и диарею вследствие усиленного ферментации углеводов в кишечнике.
Глюкобай проявляет гипогликемическое действие, однако не вызывает гипогликемию у пациентов.
Во время применения препарата Глюкобай сахароза (пищевой сахар) медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу, поэтому он непригоден для быстрой коррекции острой гипогликемии. В этом случае следует применять глюкозу.
Беременность и лактация
Так как отсутствуют данные о применении препарата Глюкобай в период беременности, то его не рекомендуется назначать беременным женщинам.
После введения радио меченой изотопом акарбозы самкам крыс в период лактации, в молоке была обнаружена небольшое количество радио активности. Соответствующие данные у людей отсутствуют. Однако, поскольку не исключены индуцированные препаратом эффекты у новорожденных вследствие наличия акарбозы в грудном молоке, в принципе, не рекомендуется назначать Глюкобай в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмам.
Данные по никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Если Глюкобай назначают вместе с инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевине или метформин, то уровень глюкозы в крови может снизиться до гипогликемического диапазона (в редких случаях может развиться гипогликемическая кома), что требует уменьшения их дозы.
В редких случаях акарбоза может повлиять на биодоступность дигоксина, что влечет за собой необходимость коррекции дозы последнего.
Не рекомендуется комбинировать Глюкобай с холестирамином, кишечными сорбентами и ферментными препаратами вследствие их возможного влияния на эффективность акарбозы.
Не наблюдалось взаимодействия препарата с диметикон / симетиконом.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30 ° С, в защищенном от света месте!
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 15 таблеток в блистер ней упаковке, по 2 блистера в картонной коробке.
Производители.
Вауеr АG
Bayer HealthCare AG
