- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BD02
- Условие продажи: по рецепту
Фармакологические свойства
Глюкованс — фиксированная комбинация двух пероральных гипогликемических средств разных фармакологических групп — метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов, снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и повышения усвоения глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени.
Положительно влияет на метаболизм липидов: снижает содержание ХС, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы в крови при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина ?-клетками поджелудочной железы.
Глибенкламид. После приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет 48–84%. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч, объем распада — 9–10 л. С белками плазмы крови связывается на 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выделяется почками, а второй выводится с желчью. Период полувыведения — 3–16 ч.
Метформин абсорбируется в ЖКТ почти полностью, с калом выводится 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови, подвергается метаболизму в незначительной степени и выделяется почками. Период полувыведения — около 9–12 ч.
Показания
сахарный диабет II типа у взрослых:
в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предыдущей терапии метформином или глибенкламидом;
для замещения предыдущей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Применение
дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза для взрослых — 1 таблетка препарата Глюкованс 500/2,5 мг в сутки. При замещении предыдущей комбинированной терапии метроформином и глибекламидом назначают 1–2 таблетки Глюкованса 500/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня получаемых доз. Каждые 1–2 нед после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня гликемии. Таблетки следует принимать во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки Глюкованса 500/2,5 мг или Глюкованса 500/5 мг.
Срок лечения устанавливают индивидуально.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к любым компонентам препарата; диабет I типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; печеночная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина 135 моль/л для мужчин и 110 моль/л — для женщин); острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ; выраженные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); печеночная недостаточность; порфирия; период беременности и кормления грудью; счетанный прием миконазола; инфекционные заболевания, серьезные хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги и другие состояния (когда целесообразно проведение инсулинотерапии); нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; лактоацидоз (в том числе в анамнезе); применение на протяжении не менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
Не рекомендовано применять препарат лицам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочно-кислого ацидоза.
С осторожностью Глюкованс следует принимать при:
лихорадочном синдроме;
заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников.
Побочные эффекты
Обусловленные метформином:
тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно и не нуждаются в специальном лечении. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость; металлический привкус во рту; эритема; мегалобластная анемия; лактоацидоз.
Обусловленные глибенкламидом:
гипогликемия; крапивница, кожные высыпания, зуд; тошнота, рвота, боль в эпигастрии; повышение активности печеночных ферментов; лейкопения, тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения; антабусный эффект при употреблении алкоголя.
Особые указания
в период лечения препаратом Глюкованс необходимо регулярно контролировать уровень гликемии до еды и после.
Если во время лечения появились рвота, боль в животе, в мышцах, общая слабость и недомогание, то прием препарата немедленно прекращают. Эти симптомы могут быть начальными признаками лактоацидоза.
За 48 ч до запланированного хирургического вмешательства или проведения исследования с в/в введением йодсодержащего рентгеноконтрастного вещества прием препарата Глюкованс следует прекратить. Лечение нужно возобновить через 48 ч.
Препарат несовместим с алкоголем.
В период лечения препаратом Глюкованс не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности и кормления грудью
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкованс его применение необходимо прекратить и перейти на инсулинотерапию. Мать и новорожденный подлежат наблюдению. Поскольку данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, Глюкованс противопоказан для применения в период кормления грудью.
Взаимодействия
Препараты, усиливающие действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии):
миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы);
флуконазол удлиняет период полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций;
прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы). Во время приема препарата нужно избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл): использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет повышения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине;
блокаторы ?-адренорецепторов: повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Препараты, ослабляющие действие Глюкованса:
даназол оказывает гипергликемизирующее действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего нужна коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии;
хлорпромазин: при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии;
?-адреностимуляторы: за счет стимуляции ?2-адренорецепторов повышают уровень гликемии, кроме того, маскируют такие симптомы гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия;
диуретики (особенно петлевые): провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности;
йодсодержащие контрастные средства: в/в введение йодсодержащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь обусловливает кумуляцию препарата в организме и развитие лактоацидоза.
Передозировка
передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, поскольку препарат содержит метформин. Лактоацидоз — состояние, требующее неотложной помощи; лечение лактоацидоза следует проводить в клинике. Наиболее эффективный метод терапии — гемодиализ.
Передозировка также может привести к развитию гипогликемии в связи с присутствием в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: ощущение голода, повышенная потливость, слабость, ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, нарушение сна, координации движений, чувство страха, временные неврологические нарушения. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или р-р сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% р-р декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания пациенту следует дать пищу с высоким содержанием углеводов для избежания повторного развития гипогликемии.
Клиренс глибенкламида может повышаться у больных с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, препарат не элиминируется при диализе.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С. Срок годности — 3 года.
