- Международное название: Acetylsalicylic acid
- Фарм. группа: Антитромботические препараты
- ATС-код: B01AC06
- Условие продажи: по рецепту
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота относится к салицилатам и входит в группу НПВП. Ацетилсалициловая кислота — это эфир салициловой кислоты, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Основной механизм действия — блокада ЦОГ, приводящая к угнетению биосинтеза простагландинов и тромбоксана А. Ацетилсалициловая кислота существенно и необратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Ацетилсалициловая кислота всасывается в ЖКТ быстро и полностью. В процессе абсорбции метаболизируется до образования основного метаболита — кислоты салициловой. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 10–20 мин после приема ацетилсалициловой кислоты и через 0,3–2 ч после приема салицилатов. Кинетика выведения дозозависима. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты — несколько минут; период полувыведения салициловой кислоты — 2 ч после приема дозы 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 4 ч после приема 1 г и 20 ч после приема 5 г. Связывание с белками плазмы крови зависит от концентрации; 49–70% для ацетилсалициловой кислоты и 66–98% для салициловой кислоты. После приема ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота определяется в СМЖ и синовиальной жидкости. Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.
Показания
нестабильная стенокардия, острый период и период после перенесенного инфаркта миокарда, с целью профилактики реинфаркта и после хирургического вмешательства на сосудах (в том числе после чрескожной транслюминальной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования или шунтирования периферических артерий), профилактика транзиторных нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвестников.
Применение
Годасал назначают взрослым и детям в возрасте старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до еды не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска смерти пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда препарат применяют в дозе 100 мг/сут. По показаниям может быть кратковременно применена доза 300 мг/сут. С целью достижения быстрой абсорбции первую таблетку необходимо разжевать!
Для снижения риска смерти пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют в дозе 100 мг/сут. По показаниям может быть кратковременно применена доза 300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100 мг/сут. По показаниям может быть кратковременно применена доза 300 мг/сут.
Для снижения риска транзиторных ишемических атак и инсульта у пациентов с транзиторными ишемическими атаками применяют в дозе 100–200 мг/сут. По показаниям может быть кратковременно применена доза 300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией применяют в дозе 100 мг/сут. По показаниям может быть кратковременно применена доза 300 мг/сут.
Для профилактики тромбоза и эмболии после операции на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика, каротидная эндартериоэктомия, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) — в дозе100–300 мг/сут.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочных сосудов после длительной иммобилизации (после хирургических операций) — в дозе 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день. Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с мультифакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) применяют в дозе 100 мг/сут. По показаниям может быть кратковременно применена доза 300 мг/сут. Предупреждение: детям препарат необходимо назначать с учетом информации, изложенной в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата; БА, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе; острая пептическая язва; геморрагический диатез; выраженная почечная или печеночная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность.
Комбинация с метотрексатом в дозировке ?15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
III триместр беременности. В период беременности и кормления грудью препарат можно принимать только по рекомендации врача.
Если перечисленные заболевания и состояния возникнут во время лечения препаратом, следует сообщить об этом врачу.
Мероприятия безопасности при применении
Таблетку следует проглотить целой, запивая достаточным количеством жидкости, рассосать или разжевать. Не употреблять натощак.
При лечении острого инфаркта миокарда первую таблетку следует разжевать или раскусить. Начинать лечение препаратом после проведения операции аортокоронарного шунтирования необходимо в первые сутки после операции.
Препарат применяется длительно, срок лечения определяет врач.
При приеме препарата не следует употреблять алкоголь.
Побочные эффекты
боль в желудке, незначительные желудочно-кишечные кровотечения (микрогеморрагии) являются наиболее частыми побочными явлениями; диарея, тошнота, рвота отмечаются менее часто. В единичных случаях возможны желудочные кровотечения и образование язвы, аллергические реакции. У больных с БА возможны реакции гиперчувствительности (приступы затруднения дыхания, кожная сыпь). Сообщали о единичных случаях нарушения функции печени и почек, гипогликемии, тяжелых кожных реакциях (развитие мультиформной эритемы). В очень редких случаях может быть прогрессирование воспалительного процесса в связи с системным применением НПВП. Необходимо немедленно сообщить врачу о возникновении воспалительного процесса или об ухудшении течения инфекционного заболевания во время применения ацетилсалициловой кислоты.
Прием ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах снижает выделение мочевой кислоты, что может стать причиной развития приступов подагры у лиц, предрасположенных к снижению экскреции мочевой кислоты. В некоторых случаях при длительном применении препарата Годасал возможно развитие анемии как следствие желудочно-кишечного кровотечения. При появлении испражнений черного цвета пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Появление головокружения и шума в ушах могут быть симптомами передозировки, особенно у лиц пожилого возраста и детей.
Особые указания
у пациентов с БА, сенной лихорадкой, поллинозом или хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к обезболивающим и противовоспалительным средствам Годасал может вызвать приступы бронхоспазма.
Пациенту необходимо сообщить врачу о том, что он принимает Годасал, особенно при планировании проведения хирургического вмешательства.
Препарат не следует применять в максимальных дозах или продолжительный период, не проконсультировавшись с врачом.
Препарат не применяется как обезболивающее средство.
Применение в период беременности и кормления грудью. При применении препарата следует сообщить врачу о наступившей беременности. Не следует применять препарат в I и II триместр беременности, кроме случаев, если польза для матери превышает риск для плода. Применение препарата в III триместр беременности не допускается в связи с риском возникновения осложнений во время родов как для матери, так и для ребенка.
Небольшое количество салицилатов выделяется в грудное молоко. Если доза препарата превышает 150 мг/сут, грудное вскармливание следует прекратить.
Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Дети. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой вирусной инфекцией с или без повышения температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе типа А или В, ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, очень редкого, но опасного для жизни осложнения, требующего оказания неотложной медицинской помощи. Если на фоне приема ацетилсалициловой кислоты, особенно как сопутствующего лекарственного средства, появляется состояние, сопровождающееся продолжительной рвотой, это может быть признаком развития синдрома Рея.
Поэтому детям в возрасте младше 16 лет противопоказано применение препарата без особенных показаний (болезнь Кавасаки).
Взаимодействия
при одновременном приеме препарат Годасал усиливает:
действие антикоагулянтов (производных кумарина, гепарина);
риск появления желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с ГКС, употреблении алкоголя;
действие пероральных противодиабетических средств (производных сульфонилмочевины);
действие и побочное действие метотрексата;
повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;
действие и побочные эффекты НПВП и анальгетиков;
действие сульфаниламидов и препаратов, которые применяют в сочетании с сульфаниламидами, таких как сульфаметоксазол и триметоприм;
действие трийодтиронина;
действие вальпроевой кислоты.
Уменьшает клиническую эффективность:
антагонистов альдостерона (спиронолактон);
диуретиков (фуросемид);
антигипертензивных средств;
урикозурических препаратов (пробенецид).
Пациенту следует сообщить врачу о применении вышеуказанных препаратов.
Передозировка
следует дифференцировать острую и хроническую передозировку ацетилсалициловой кислоты.
При хронической передозировке ацетилсалициловой кислоты наиболее характерными являются нарушения со стороны ЦНС, такие как ступор, головокружение, тошнота (салицилизм).
Основным симптомом острой передозировки является тяжелое нарушение КОР. Даже при применении терапевтических доз возможно развитие респираторного алкалоза вследствие гипервентиляции; при этом рН крови сначала остается нормальной за счет экскреции почками НСО3, а затем при достижении токсичной дозы почечная экскреция не может больше компенсировать респираторный алкалоз, рН и концентрация НСО3 в крови снижаются. Уровень РСО2 плазмы остается нормальным. Клиническая картина соответствует таковой, как при метаболическом ацидозе, но фактически имеет место как респираторный, так и метаболический ацидоз. Все это приводит к нарушению обмена электролитов и большим потерям калия.
Симптомы острой интоксикации
Легкой степени: нарушение КОР и обмена электролитов (в том числе потеря калия), гипогликемия, кожная сыпь, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, ощущение звона в ушах, тошнота, рвота, расстройства зрения и слуха, головная боль, головокружение, нарушение сознания.
Тяжелой степени: делирий, тремор, диспноэ, профузное потоотделение, гипотония, гипертермия и кома. При интоксикации с фатальными последствиями основной причиной смерти является остановка дыхания.
Лечение острой интоксикации
Методы терапии интоксикации ацетилсалициловой кислотой зависят от выраженности симптомов, стадии и клинической картины интоксикации. Принимаются общие меры с целью уменьшения всасывания активного вещества, коррекции и нормализации водного и электролитного балансов, восстановления терморегуляции и дыхания.
Основная цель терапии — ускорение выведения активного вещества из организма и нормализация КОР и электролитного баланса. Назначают инфузии бикарбоната натрия и хлорида калия; при необходимости — диуретики. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
