- Международное название: Ursodeoxycholic acid
- Фарм. группа: Средства, применяемые при билиарной патологии
- ATС-код: A05AA02
- Условие продажи: по рецепту
Холудексан
(CHOLUDEXAN)
состав
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота
1 капсула препарата содержит урсодеоксихолевой кислоты - 300 мг
крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, калия сорбат.
оболочка капсулы содержит желатин, титана диоксид, кармоизин (Е 122), Понсо (Е 124).
Лекарственная форма. Капсулы твердые.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при билиарной патологии. Препараты желчных кислот. Кислота урсодеоксихолевая.
Код АТС. А 05А A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре не более 15 мм в диаметре, рентгеноконтрастных, при условии функционирующего желчного пузыря;
первичный билиарный цирроз печени (ПБЦ) при отсутствии декомпенсации цирроза печени;
гастрит с рефлюксом желчи.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату
острый холецистит
острый холангит;
нефункционирующие желчный пузырь;
желчнокаменная болезнь с высоким содержанием кальция в конкрементах;
эмпиема желчного пузыря;
желчно-кишечная свищ;
воспалительные процессы в тонкой и толстой кишках;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
печеночная и / или почечная недостаточность
панкреатит
дети с массой тела менее 35 кг
беременность и период кормления грудью.
Капсулы Холудексан нельзя применять также при непроходимости желчных протоков (общего желчного протока или протока). Холудексан не назначается больным с желчным пузырем, не визуализируется радиологическим методам, с нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.
Способ применения и дозы.
Холудексан взрослые принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно во время приема пищи). Суточную дозу обычно принимают 1 раз в сутки перед сном, в отдельных случаях для усиления холелитичного эффекта - 2 раза в сутки.
Режим дозирования индивидуальный:
для растворения желчных камней в дозе 10 мг / кг массы тела в сутки принимают от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, дальнейшее применение препарата нецелесообразно. Эффективность терапии контролируется с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальцификации камней лечение прекращают;
для лечения гастрита с рефлюксом желчи назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном; продолжительность лечения составляет 10-14 дней
для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10 - 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется такая схема приема препарата:
Масса тела Суточная доза Утро День Вечер
От 35 до 50 кг 2 капсулы 1 - 1
От 51 до 65 кг 3 капсуле 1 1 января
От 66 до 85 кг 4 капсуле 1 1 февраля
От 86 до 110 кг 5 капсуле 1 2 февраля
Более 110 кг 6 капсуле 2 2 февраля
В редких случаях у больных первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать с применением 1 капсулы Холудексана в сутки, а затем постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу еженедельно) до достижения рекомендованной дозы.
Побочные реакции.
Распространенность побочных реакций оценивалась, исходя из частоты проявлений:
- Очень часто (> 1/10),
- Часто (> 1/100, <1/10),
- Нечасто (> 1/1000, <1/100),
- Редко (> 1/10000, <1/1000),
- Очень редко (<1/10000),
- Включая единичные сообщения.
Диарея (чаще дозозависимая) в некоторых случаях повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции, боль в эпигастральной области, редко - кальцификация желчных камней, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. При лечении урсодеоксихолевой кислотой были сообщения о жидкий стул или диарею (чаще от дозы) при терапии урсодезоксихолевой кислотой, боль в эпигастральной дялинци (часто), тошнота, рвота (редко).
Со стороны печени и желчного пузыря (очень редко). При лечения урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней. При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза, наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности (очень редко). Может наблюдаться сыпь.
Редко - алопеция, головокружение.
Передозировки.
Симптомы: возможна диарея.
Лечение: прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое с сохранением баланса жидкости и электролитов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения Холудексана в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления, поскольку данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко отсутствуют.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат только при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена.
Дети.
Детям с массой тела менее 35 кг следует применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.
Особенности применения.
Для успешного растворения желчных камней препарат применять при условиях:
вполне сохраненной функции желчного пузыря;
заполнение его камнями не более чем наполовину;
камни должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме (размер не более 15 мм);
сохранена проходимость протока желчного пузыря;
общий желчный проток - свободная от камней.
С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять функцию печени (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT) через каждые 4 недели, а затем - через каждые 3 месяца.
После полного растворения конкрементов рекомендуется применять препарат примерно 3 месяца для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров (не оказываются).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая возможность появления головокружения как побочной реакции на время применения Холудексана рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Холудексан нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать по крайней мере за 2:00 до или после приема капсул Холудексана.
Холудексан усиливает поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, получающих циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Холудексан может снижать всасывание ципрофлокса олово.
Урсодеоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Сmax) и площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единого сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолевая кислота индуцирует активность препарата, который метаболизируется цитохром Р450 3А 4.
Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения необходимости в коррекции дозы.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кислота урсодеоксихолевая оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.
Основные механизмы действия
гипохолестеринемический: снижение синтеза холестерина в печени, уменьшение экскреции его в желчь и всасывания в кишечнике
антихолестатичний: угнетение экскреции токсичных желчных кислот в желчь, всасывание их в подвздошной кишке и выведение из организма;
холелитолитическое: формирование жидких кристаллов с молекулами холестерина;
иммуномодулирующее: снижение синтеза имунокомплементного IgM (в меньшей степени - IgG и IgA), уменьшение экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и ??холангиоцитах, что предотвращает активацию цитотоксических Т-лимфоцитов, ослабление продукции ауто антител и содействие снижению иммунопатологических реакций;
цитопротекторный: улучшение проницаемости фосфолипидного слоя мембраны гепатоцитов, восстановления и защиты структуры клеток от повреждений.
Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При пероральном применении препарата в разовой дозе 600 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль / л) достигается через 1:00. Урсодеоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние экскретируется в желчь. Связывание с белками высокое, до 99%. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50-70% выводится через кишечник.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые; корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15-25 ° C в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
