- Международное название: Indapamide
- Фарм. группа: Нетиазидни диуретики с умеренно выраженной активностью
- ATС-код: C03BA11
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДАТЕНС
(INDATENS )
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назва: Indapamide, 4-хлоро-N - (2-метил індолін-1-іл) -3-сульфамоїлбензамід;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, верхня частина: коричнева без напису, нижня частина: кольору карамелі без напису. Вміст капсули: білий порошок;
склад: 1 капсула містить індапаміда гемі гідрату 2,5мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрій карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, желатин, титану діоксид, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нетиазидні діуретики з помірно вираженою активністю.
Код АТС СО 3В А 11
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діуретичний, антигіпертензивний засіб – похідне сульфонаміду з індолінним кільцем, належить до групи нетиазидних сульфаніламідів. У терапевтичній дозі 2,5 мг/добу характеризується тривалим антигіпертензивним і слабким діуретичним ефектом. У більш високих дозах антигіпертензивна дія істотно не збільшується, у той час як діуретичний ефект зростає. Індапамід зменшує гіперреактивність судин і знижує загальний периферійний судинний опір. Антигіпертензивна дія індапаміду пов'язана з екстраренальним механізмом. Механізм дії зумовлений зниженням скорочень гладких м'язів судин у зв'язку з впливом на трансмембранний іонний обмін, головним чином іонів кальцію, стимуляцією синтезу простагландину Е2, що має судинорозширюючу і антигіпертензивну дію. Помірний діуретичний ефект індапаміду пов'язаний з блокуванням реасорбції іонів натрія, хлору, води і, в меншій кількості – іонів калія і магнія. При короткотривалому, середньому і тривалому застосуванні індапамід не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін, у тому числі у хворих на цукровий діабет.
Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується в травному тракті. Зв'язування з білками плазми високе - приблизно 71 - 79 %. Високий ступінь розподілу в еритроцитах (зв'язується з карбоангідразою в еритроцитах). Інтенсивно метаболізується в печінці. Із сечею виводиться 60 % кількості, при цьому тільки 5 % - у незмінному вигляді. При повторному введенні накопичення не спостерігається. Період напів виведення - 15-18 годин. У пацієнтів, з нирковою недостатністю у випадку гемодіалізу Індатенс не кумулює при вираженій гіпотензивній дії.
Показання для застосування. Ессенціальна гіпертензія у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим по 1 капсулі (2,5 мг) 1 раз на добу (переважно ранком). Капсули ковтають не розжовуючи, запивають водою. Немає необхідності в суворій сольовій дієті. Тривалість лікування визначається індивідуально.
Збільшення дози істотно не впливає на гіпотензивну діяльність, але збільшує сечогінний ефект та побічну дію.
Побічна дія.
При застосуванні препарату спостерігались такі побічні дії.
Кровоносна та лімфатична система.
Часто: виражена гіпокаліємія. Повідомлялося, що у пацієнтів групи особливого ризику (див. «Особливості застосування») гіпокаліємія була особливо тяжкою.
Іноді: гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією та дегідратацією з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії; компенсаторний метаболічний алкалоз; збільшення в плазмі концентрації сечовини та глюкози; гіпотензія.
Рідко: порушення кровотворення, наприклад тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична чи а пластична анемія, гіперкальціємія.
Імунна система.
Можливі реакції гіпер чутливості у схильних до них пацієнтів, які часто проявляються як шкірні реакції (наприклад, почервоніння шкіри, свербіж, кропив’янка, можливо з гарячкою, макуло-папулярні висипання, пурпура).
Рідко: можливе загострення червоного вовчаку. В окремих випадках повідомлялося про еритему, некроліз епідермісу та синдром Стівенса-Джонсона.
Нервова система.
Часто: запаморочення, астенія, парестезії, головний біль.
Шлунково-кишковий тракт.
Часто: нудота, запор, сухість у роті.
Рідко: панкреатит
Печінка та жовчний міхур.
Рідко: печінкова енцефалопатія у випадку зазначеної печінкової недостатності.
Протипоказання.
Тяжка ниркова або печінкова недостатність;
печінкова енцефалопатія;
гіпокаліємія;
гострі порушення мозкового кровообігу;
вагітність та годування груддю;
дитячий вік;
підвищена чутливість до препарату або до сульфонамідів.
Передозування. У дозі 40 мг Індатенс (що в 16 разів перевищує терапевтичну) спричинював сильну діуретичну дію з незначними ознаками інтоксикації. Інтоксикація головним чином обумовлена порушеннями водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія) і клінічно проявляється нудотою, блюванням, артеріальною гіпотензією, судомами, запамороченням, сонливістю, поліурією чи олігоурією аж до анурії внаслідок гіповолемії. Передозування у хворих на цироз печінки може призвести до печінкової коми. Специфічного антидота не існує. Перша допомога полягає у швидкій елімінації прийнятого препарату (промивання шлунка, прийом активованого вугілля) і адекватної симптоматичної терапії (відновлення водно-електролітного балансу).
Особливості застосування. Дані про безпеку й ефективність у дитячій практиці відсутні. Для застосування у осіб літнього віку і у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються звичайні дози. Під час лікування препаратом Індатенс необхідний періодичний контроль концентрації електролітів у плазмі крові (калій, натрій, кальцій), креатині ну.
Можливий розвиток гіпокаліємії. Зниження концентрації іонів калію до рівня 3,4 ммоль/л спостерігалося в таких групах осіб: літні пацієнти, пацієнти, що одержують полі терапію, дотримуються безсольової дієти, хворі на цироз печінки з набряком і асцитом, пацієнти з коронарною і серцевою недостатністю. У цих випадках гіпокаліємія збільшує кардіотоксичну дію серцевих глікозидів і збільшує ризик аритмії. Пацієнти з уродженим або набутим подовженим інтервалом QT також включаються в групу ризику. У цьому випадку гіпокаліємія, як і брадикардія, сприяє розвитку аритмії, зокрема життєво небезпечної форми torsades de pointes. В усіх цих випадках концентрація калію повинна часто контролю ватися. На початку лікування, через тиждень після першого визначення рівня кальцію, необхідно зробити відповідну корекцію дози індапаміду.
Індатенс може спричинити невелике і тимчасове збільшення концентрації кальцію. Гіперкальцемія може бути пов'язана з невиявленим гіперпаратиреозом. Перед перевіркою функцій пара щитовидної залози, лікування треба припинити.
Концентрація іонів натрію в сироватці повинна контролю ватися перед початком лікування, після цього перевірку слід регулярно повторювати. Будь-яка діуретична терапія може спричинити гіпонатріємію з потенційно серйозними наслідками. Оскільки зміна концентрації натрію спочатку може бути а симптоматичною, необхідний регулярний лабораторний контроль. Більш частий контроль необхідний для груп ризику (геріатричні пацієнти, пацієнти, що одержують полі терапію, дотримуються безсольової дієти, хворі на цироз печінки з набряком і асцитом, пацієнти з коронарною і серцевою недостатністю). Порушена функція печінки може спричинити печінкову енцефалопатію, і в цьому випадку введення препарату треба припинити негайно. У хворих на подагру можливі загострення. Хворі на цукровий діабет повинні регулярно перевіряти концентрацію глюкози в крові. Гіпокаліємія і гіпонатріємія, супроводжувана гіповолемією, знижують швидкість клуб очкової фільтрації і через що, на початку лікування, в сечі і сироватці концентрація креатині на може збільшуватися. У разі нормальної ниркової функції таке відхилення не є небезпечним, та у випадку, якщо ниркова недостатність існує, таке відхилення сприяє її збільшенню. Пацієнам з нирковою недостатністю, при збільшенні азотемії чи появі олігоурії, лікарській засіб треба відмінити.
Вагітність та годування груддю. В дослідах ре продуктивності тварин ризик для плоду не встановлений, а контрольовані дослідження на вагітних жінках не проводилися.
Індатенс може викликати плідоплацентарну ішемію з ризиком розвитку гіпотрофії плода.
Вагітні жінки не повинні застосовувати Індатенс.
Оскільки індапамід виділяється з молоком, матері, які годують немовлят груддю, не повинні застосовувати Індатенс.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.Через індивідуальну реакцію на зменшення артеріального тиску лікарський засіб може впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами і під час роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Літій
Індапамід підвищує рівень літію в сироватці крові з розвитком симптомів його передозування. Необхідно суворо слідкувати за концентрацією літію в сироватці і робити підбір його дози.
Діуретичні засоби
Через можливу гіпокаліємію, препарат слід з обережністю призначати одночасно з іншими діуретичними засобами.
Препарати наперстянки
Гіпокаліємія може викликати виникнення токсичної дії препаратів наперстянки.
Лікарські засоби, які можуть викликати torsades de pointes, такі як анти аритмічні препарати групи Ia, аміодарон, соталол, еритроміцин, пентамідин, вінкамін.
При одночасному застосуванні з індапамідом можуть виникати гіпокаліємія, брадикардія та подовження інтервалу QT.
Не стероїдні протизапальні препарати, високі дози саліцилатів, кортикостероїдів, тетракозактиду
Знижують антигіпертензивний ефект індапаміду.
Баклофен, трициклічні антидепресанти, нейролептики
Посилюють антигіпертензивний ефект індапаміду.
Лікарські засоби, що знижують рівень калію в крові, такі як амфотерицин В, кортикостероїди, тетракозактид, проносні засоби
При одночасному застосуванні з індапамідом може виникати гіпокаліємія (адитивна дія).
Калійзберігаючі діуретики
Не виключена можливість розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з нирковою недостатністю або з цукровим діабетом.
Інгібітори АПФ
Через можливу гіпонатріємію існує ризик раптової артеріальної гіпотензії і/або гострої печінкової недостатності. Протягом першого тижня лікування інгібітором АПФ слід спостерігати за функцією нирок (креатинін сироватки).
Метформін
Можливо, що функціональна печінкова недостатність, що викликана прийомом індапаміду, може призвести до лактоацидозу. Метформін не слід призначати при рівні креатині на більше 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та при рівні креатині на більше 12 мг/л (110 мкмоль/л) – у жінок.
Йодонаявні контрастні засоби
Через можливу дегідратацію збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз індапаміду.
Кальцій
Ризик гіперкальціємії.
Циклоспорин
Ризик збільшення рівня креатінину в сироватці.
Термін придатності препарату. 5 років.
Дата кінцевого терміну використання зазначена на етикетці та упаковці.
Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Умови зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.
Назва та адреса виробника. Мефа Лтд., Дорнахерштрассе 114, CH-4147 Еш-Базель, Швейцарія.
