- Международное название: Indapamide
- Фарм. группа: Нетиазидни диуретики с умеренно выраженной активностью
- ATС-код: C03BA11
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДІУР РЕТАРД 1,5 мг
(INDIUR RETARD 1,5 mg)
Склад:
діюча речовина: індапамід; 1 таблетка містить 1,5 мг індапаміду;
допоміжні речовини: лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, opadry II 85F18422.
Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Код АТС С 03В А 11.
Клінічні характеристики.
Показання. Есенціальна артеріальна гіпертензія.
Протипоказання.
– Тяжка ниркова недостатність;
– тяжка печінкова недостатність та печінкова енцефалопатія;
– анурія;
– гіпокаліємія;
– періоди вагітності та годування груддю;
– дитячий вік до 18 років;
– одночасне застосування з препаратами, які подовжують інтервал QT на ЕКГ;
– одночасне застосування з препаратами літію;
– підвищена чутливість до індапаміду та інших похідних сульфонамідів.
Спосіб застосування та дози.
Індіур Ретард приймається внутрішньо по 1 таблетці на добу, краще вранці.
Тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічні реакції. Часто можливе зниження рівня калію й розвиток гіпокаліємії (особливо виражене у хворих групи ризику). Можлива гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією організму й ортостатичною гіпотензією. Одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, частота розвитку й виразність якого незначна. Дуже рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія, а пластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцит оз; нудота, запор, сухість у роті, порушення функції печінки, панкреатит; запаморочення, стомлюваність, парестезії, головний біль; у пацієнтів з печінковою недостатністю може розвинутися печінкова енцефалопатія; ортостатична гіпотензія, аритмія, відчуття серцебиття. Можливе підвищення вмісту сечової кислоти та глюкози у плазмі крові. Дуже рідко - підвищення рівня кальцію в крові. Можливі алергійні реакції у хворих, схильних до алергійних реакцій і розвитку нападів бронхіальної астми; шкірні прояви підвищеної чутливості до препарату; рідко – геморагічний васкуліт, загострення перебігу системного червоного вовчака. Більшість побічних ефектів мають дозозалежний характер, тому зниження дози індапаміду до 1,5 мг у препараті Індіур Ретард зменшує вірогідність їхнього розвитку.
Передозування. Симптоми: можливі порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія, що призводить до анурії (внаслідок гіповолемії). Лікування: негайні заходи, спрямовані на видалення препарату із організму: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з наступною ре гідратаційною терапією та корекцією електролітних порушень.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не застосовувати в період вагітності, у тому числі для зняття набряків, через те що діуретики можуть спричиняти фетоплацентарну ішемію і призводити до порушення розвитку плода. Індапамід виділяється в грудне молоко, тому його не застосовують у період годування груддю.
Діти. Через відсутність клінічних даних препарат не застосовують дітям віком до 18 років.
Особливості застосування. Не можна одночасно застосовувати Індіур Ретард з препаратами, які подовжують інтервал QT, а також з препаратами, які містять літій. При прийманні препарату хворими на цукровий діабет необхідно контролю вати у них рівень глюкози. У пацієнтів з підвищеним вмістом сечової кислоти можливе почастішання нападів подагри. При застосуванні тіазидних діуретиків у пацієнтів із печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У таких випадках прийом препарату необхідно негайно припинити. Тіазидні діуретики проявляють свою ефективність повною мірою тільки у випадку відсутності порушень або при помірно виражених порушеннях функції нирок (вміст креатині ну в плазмі крові – приблизно 220 мкмоль/л у дорослих). Необхідно враховувати, що на початку лікування у пацієнтів може спостерігатися зниження клуб очкової фільтрації, обумовлене гіповолемією, спричиненою втратою води та іонів натрію при прийомі діуретиків. Як наслідок, у плазмі крові може зростати концентрація сечової кислоти та креатині ну. Якщо функція нирок не порушена, така тимчасова ниркова недостатність, як правило, минає без наслідків. Однак при вже наявній нирковій недостатності стан хворого може погіршитися. При терапії індапамідом можливе загострення перебігу системного червоного вовчака. До початку лікування необхідно визначити вміст іонів натрію в плазмі крові. У процесі лікування потрібен регулярний контроль цього показника, оскільки первинне зниження концентрації натрію в плазмі крові може й не супроводжуватися появою патологічних симптомів. Особливо часто такий аналіз необхідно проводити хворим на цироз печінки та особам літнього віку. При терапії ті азидними діуретиками основний ризик полягає в різкому зменшенні вмісту іонів калію й розвитку гіпокаліємії. В осіб літнього віку, ослаблених або в осіб, які отримують комбіновану терапію, хворих на цироз печінки, ішемічну хворобу серця, із розвиненими набряками або з асцитом, з хронічною серцевою недостатністю необхідно уникати розвитку гіпокаліємії (< 3,4 ммоль/л). Гіпокаліємія у цих хворих призводить до посилення токсичної дії серцевих глікозидів і підвищує ризик розвитку аритмій. Крім того, до групи підвищеного ризику належать хворі із брадикардією або з подовженим інтервалом QT, при цьому неважливо, чи це порушення вроджене, чи спричинене наявністю патологічного процесу. Гіпокаліємія, як і брадикардія сприяють розвитку тяжких серцевих аритмій, особливо типу " пірует". У всіх описаних вище випадках необхідно частіше визначати вміст іонів калію в плазмі крові. Перше визначення концентрації іонів калію необхідно провести протягом першого тижня від початку лікування. З появою гіпокаліємії необхідно призначити відповідне лікування, при цьому не допускаючи застосування препаратів, що спричиняють аритмії типу " пірует". При виникненні подібного порушення ритму не слід застосовувати анти аритмічні препарати, а необхідно встановити штучний водій ритму. Необхідно зважити, що тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію із сечею, що призводить до незначної і тимчасової гіперкальціємії. Виражена гіперкальціємія може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. Потрібно відмінити прийом діуретиків перед початком дослідження функції пара щитовидних залоз. За необхідності призначення при терапії індапамідом проносних засобів, слід призначати препарати, які не впливають на перистальтику кишечнику. При прийомі індапаміду можлива позитивна реакція при проведенні допінг-контролю у спортсменів. Якщо терапія ті азидними діуретиками не призводить до бажаного терапевтичного ефекту, дозу препарату збільшувати не слід. У випадках непереносимості галактози, при дефіциті лактози Лаппа або мальабсорбції глюкози/галактози препарат застосовувати не рекомендовано.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. В окремих випадках можлива індивідуальна реакція, пов’язана зі зниженням артеріального тиску, яка може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами, особливо у випадку застосування Індіур Ретарду у комбінації іншими антигіпертензивними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Перелік препаратів, які не рекомендується комбінувати з індапамідом:
- препарати літію: можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові і поява ознак передозування (через зменшення виведення літію із сечею);
- анти аритмічні препарати (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, аміодарон, бретиліум, соталол, дофетилід, ібутилід); антипсихотичні: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульпірид, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші препарати: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (внутрішньо венний), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін, терфенадин, астемізол – підвищується ймовірність виникнення аритмій типу " пірует", особливо за наявності гіпокаліємії, брадикардії або подовженого інтервалу QT.
Комбінації препаратів з індапамідом, які вимагають особливого контролю:
- не стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) для системного застосування (в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2), високі дози саліцилатів (до 3 г на добу): можливе зниження гіпотензивної дії індапаміду. При значній втраті рідини може розвинутися гостра ниркова недостатність (через різке зниження клуб очкової фільтрації). При застосуванні НПЗЗ при терапії індапамідом необхідно компенсувати втрату води і ретельно контролю вати функцію нирок;
- інші препарати, які можуть спричинити гіпокаліємію, у тому числі амфотерицин B (внутрішньо венний), глюко- і мінералокортикоїди (при системному застосуванні), тетракозактид, проносні засоби, які стимулюють перистальтику кишечнику: можливий розвиток гіпокаліємії (необхідний постійний контроль за рівнем калію в плазмі крові і, за необхідності, відповідне лікування);
- глюкокортикостероїди, тетракозактид (для системного застосування): можливе послаблення гіпотензивного ефекту внаслідок затримки води та іонів натрію;
- серцеві глікозиди: можливе посилення токсичної дії останніх (необхідно контролю вати рівень калію в плазмі крові та показники ЕКГ);
- баклофен: відзначається посилення гіпотензивного ефекту (необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролю вати функцію нирок);
- калійзберігаючі діуретики (у тому числі амілорид, спіронолактон, тріамтерен): можливий розвиток гіпокаліємії або гіперкаліємії, особливо в пацієнтів, хворих на цукровий діабет, із нирковою недостатністю (слід контролю вати рівень калію в плазмі крові, параметри ЕКГ і, за необхідності, коригувати терапію);
- інгібітори АПФ: гіпонатріємія у пацієнтів, які застосовують інгібітори АПФ, збільшує ризик розвитку раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності (особливо при стенозі ниркової артерії);
- метформін: можлива поява молочнокислого ацидозу, пов'язаного з розвитком ниркової недостатності, обумовленої дією діуретиків (більшою мірою " петльових"). Не рекомендується застосовувати метформін у комбінації з Індіур Ретардом при рівні креатині ну більше 135 мкмоль/л у чоловіків і 110 мкмоль/л – у жінок;
- рентген контрастні препарати, які містять йод: можливий ризик розвитку ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз рентген контрастних препаратів (перед їх застосуванням необхідно відновити втрату рідини);
- трициклічні антидепресанти типу іміпраміну, нейролептики: посилення гіпотензивної дії і підвищення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії;
- солі кальцію: можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію із сечею;
- циклоспорин, такролімус: можливе збільшення вмісту креатині ну в плазмі крові.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Індапамід – антигіпертензивний (діуретичний) засіб, похідне сульфонаміду, що містить індольне кільце. За фармакологічними властивостями індапамід подібний до тіазидних діуретиків, дія яких пов'язана з інгібуванням зворотньої абсорбції іонів натрію у кортикальному сегменті петлі нефрона. Індапамід збільшує виділення із сечею іонів натрію, хлору і, меншою мірою, іонів калію та магнію, що супроводжується посиленням діурезу. Крім того, гіпотензивна дія пов'язана зі здатністю препарату підвищувати еластичність стінок артерій і знижувати загальний периферичний опір судин (ЗПОС). Індапамід змінює трансмембранний потік іонів (у першу чергу – кальцію), що призводить до розслаблення гладеньких м’язів судин, а також посилює синтез простагландину PGE2 і проста цикліну PGI2 (вазодилататор і інгібітор агрегації тромбоцитів). Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Незалежно від тривалості застосування індапамід не впливає на вміст ліпідів у плазмі крові (три гліцеридів, Хс-ЛПНЩ, Хс-ЛПВЩ) і не змінює параметри вуглеводного обміну (у тому числі у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і хвових на цукровий діабет). Індапамід ефективний для пацієнтів, які мають одну нирку. Чинить антигіпертензивну дію у дозах, що не мають вираженого діуретичного ефекту. Застосування високих доз не впливає на гіпотензивний ефект, але збільшує діурез. При моно терапії Індіур Ретардом розвивається стійкий гіпотензивний ефект, який зберігається протягом 24 годин, з помірним посиленням діурезу.
Фармакокінетика. Всмоктування: у таблетках Індіур Ретард активна речовина знаходиться у спеціальному матриксі-носії, що забезпечує поступове вивільнення індапаміду у шлунково-кишковому тракті, при цьому Cmax досягається через 12 годин після одноразового перорального прийому однієї таблетки (1,5 мг). При повторних прийомах коливання концентрації індапаміду в плазмі крові в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Прийом їжі трохи прискорює швидкість абсорбції препарату, але при цьому не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Розподіл: зв'язування з білками плазми становить приблизно 79 %. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного прийому. При повторному прийомі не виникає накопичення індапаміду в організмі. Метаболізм і виведення: виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному із сечею – 70 % і калом – 22 %. T1/2 з плазми крові становить 14 – 24 години (у середньому 18 годин).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, круглої форми, двоопуклі, без маркування.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати у оригінальній упаковці.
Упаковка. По 15 таблеток у блістері; 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Гедеон Ріхтер Румунія А Т.
Місцезнаходження. 540306, м. Тиргу-Муреш, вул. Куза Воде, буд. № 99 – 105, Румунія.
