- Международное название: Indometacin
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB01
Индовис ЕС (Indovis ЕС)
международное и химическое название: индометацин;
1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индоло-3-уксусная кислота;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки в оболочке белого цвета, без запаха;
Состав. 1 таблетка Индовиса ЕС содержит 25 мг индометацина;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлозы ацефталат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки с энтеросолюбильным покрытием.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. АТС: М 01 А В 01.
Действие лекарства. Индометацин – нестероидный препарат, который имеет сильное противовоспалительное и относительно слабое болеуспокаивающее действие. Механизм действия проявляется в торможении циклооксигеназы арахидоновой кислоты, что приводит к торможению синтеза простагландинов; однако это не исключает остальных механизмов.
Торможение синтеза простагландинов соответствует, вероятно, и за такие другие действия индометацина, как повреждения желудка, задержка жидкости, бронхоспастические реакции.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность после перорального приема составляет почти 100%. Пища тормозит всасывание перорально введенного индометацина. Максимальная концентрация индометацина в сыворотке наблюдается через 30 – 60 минут с момента применение препарата натощак, через 90 минут после употребления еды, богатой на жиры или белки, и через 120 минут после употребления еды, богатой на углеводы.
Препарат приблизительно на 90% связывается с белками плазмы. В синовиальной жидкости через 1 час после приема концентрация препарата составляет менее 30% концентрации в сыворотке, а через 3, 5 часа – уравнивается. Объем распределения составляет 0, 34 – 1, 57 л/кг. Индометацин метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; 60% примененной дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии и в виде метаболитов, остальное - с калом.
Препарат большей частью подлежит печеночно-кишечной циркуляции. Период полураспада в фазе выделение составляет 2, 6 – 11, 2 часа и значительно не изменяется при почечной недостаточности. У больных пожилого возраста выведение тормозится, что требует снижение дозы препарата на 25%.
Показания к применению. Симптоматическое лечение ревматических болезней с умеренной и тяжелой интенсивностью (ревматический артрит, анкилозирующий артрит позвоночника, остеоартрит). Острый бурсит итендовагинит. Острый подагрический артрит.
Способ использования и дозы Индовис ЕС. Назначают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
Ревматические заболевания умеренной и тяжёлой интенсивности.
Ревматический артрит, анкилозирующий артрит позвоночника, остеоартрит: начальная рекомендованная доза составляет 25 мг (1 таблетка в оболочке) 2 раза в сутки. Если необходимо, дозу можно увеличить на 25 - 50 мг (1 – 2 таблетки в оболочке) в однонедельных интервалах до возникновения оптимальной реакции или до максимальной суточной дозы 150 – 200 мг (6 – 8 таблеток в оболочке). Крупные дозы, как правило, не усиливают эффективности препарата. Если появляются нежелательные действия, дозу необходимо быстро уменьшить до такой, что хорошо переносится больным. В случае серьёзных нежелательных действий препарат следует немедленно отменить.
Острый бурсит или тендовагинит.
Применяют 75 – 125 мг в сутки (3 – 5 таблеток Индовиса ЕС в оболочке) в 3 или 4 распределенная дозы. Необходимо применять препарат еще в течение нескольких дней после исчезновения симптомов. Обычно курс лечения составляет 7 – 14 дней.
Острый подагрический артрит.
Обычно применяют 50 мг (2 таблетки в оболочке) 3 раза в сутки до моменту исчезновения симптомов, после чего дозу необходимо быстро уменьшить до полной отмены препарата. Заметное субъективное облегчения наступает обыкновенно в течение 2 – 4 часов, потепление и повышена чувствительность места поражения удерживаются как правило в течение 24 – 36 часов, отек обыкновенно проходит в течение 3 – 5 дней. В случае лечения индометацином вместе с кортикостероидами применяют 25 мг (1 таблетка в оболочке) 2 раза в сутки с одновременным снижением доз кортикостероидов; через 7 – 10 дней добавочно можно уменьшить дозу стероидов, одновременно увеличивая суточную дозу индометацина на 25 мг (1 таблетка в оболочке). Повторяя такую процедуру, можно получить оптимальные (малые) дозы стероидов, а за благоприятных условий даже полностью их отменить.
Побочное действие.
Пищеварительный тракт: благодаря специальной форме препарата (кишечнорастворимая оболочка) побочные явления со стороны желудка и двенадцатиперстной кишки возникают редко. Однако могут возникнуть: тошнота, боль в животе, изжога, рвота, понос. В менее 1% могут наблюдаться: отсутствие аппетита, вздутие живота, пептическая язва, эрозии остальных участков пищеварительного тракта, гастроэнтерит, кровотечение с прямой кишки, язвенный стоматит, повреждения печени.
Центральная нервная система: в более 1% пациентов возникают головная боль и головокружение, сонливость, ощущение утомленности, а в менее 1% - беспокойство, ощущение слабости, непроизвольные движения, бессонница, расстройство концентрации внимания или сознания, ошеломление, обморок, периферические невропатии, невыразительная речь, ухудшению симптомов эпилепсии или паркинсонизма.
Органы чувств: в более 1% пациентов возникает шум в ушах, в менее 1% - отложение конкрементов в сетчатке, нечиткий зрение или диплопия, расстройство слуха.
Сердечно-сосудистая система: в менее 1% пациентов возникают гипертензия, тахикардия, загрудинная боль, нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, сердечная недостаточность.
Сверхчувствительность: в менее 1% пациентов возникают аллергические реакции, среди них анафилактоидного характера, внезапное падения давления, ангионевротический отек, бронхоспазм, удушье, пурпура, лимфангит, отек лёгких, повышена температура.
Кровь: в менее 1% пациентов возникают нарушения системы кроветворения, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, розсияне внутрисосудистое сворачивания.
Лёгкие: в менее 1% пациентов возникают альбуминария, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации внебелкового азота, почечная недостаточность.
Другие: в менее 1% пациентов возникают отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости, гипергликемия, гиперкалиемия, потливость, гематурия, кровотечение с родовых путей, кровотечение с носа, гинекомастия.
Противопоказания. Отмечена чрезмерная чувствительность к индометацину или остальных нестероидных противовоспалительных средств (в том числе к ацетилсалициловой кислоте).
Аспириновая астма. Активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Беременность и лактация.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Индометацин усиливает действие пероральных антикоагулянтов из группы кумарина (может вызвать кровотечения), а также сульфонанилмидов.
При совместном назначении индометацина с другими нестероидными противовоспалительными средствами (напроксен, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота) препарат не усиливает их эффективности, но увеличивает частоту нежелательных действий, связанных с торможением синтеза простагландинов; может также привести к чрезмерного увеличение концентрации индометацина в сыворотке. Пробенецид увеличивает концентрацию индометацина в сыворотке. Индометацин увеличивает концентрацию в сыворотке метотрексата, солей лития и дигоксина, ослабляет действие гипотензивных средств (ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента, бета-адренолитиков, тиазидов), а также тормозит мочегонное действие некоторых диуретиков (фуросемид).
Использованный при объединенном лечении с кортикостероидами, препарат позволяет значительно уменьшить дозы последних или даже отменить их.
Передозировка. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 – 200 мг (6 – 8 таблеток). Крупные дозы не усиливают эффективности препарата, но усиливают нежелательные действия. При передозировке возникают тошнота, рвота, интенсивный головная боль, дезориентация, расстройство сознания. Сразу ж (до 15 минут) после использования дозы препарата, которая превышает в несколько раз максимальную дозу, можно вызывать рвоту.
Особенности использования.
Специальные предупреждения и специальные меры предостережения при применении.
Чтобы избежать нежелательных действий индометацина, его необходимо применять в минимальных эффективных дозах. Больного необходимо предупредить про необходимость информирования врача в случае возникновения нежелательных действий индометацина. Это большей частью касается больных пожилого возраста. Не рекомендуется применять индометацин детям до 14 лет. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудка, в первую очередь у пациентов с язвенной болезнью желудка, а также у людей, что курят и злоупотребляют алкоголем, и у пациентов пожилого возраста.
Долговременное использование индометацина может привести к повреждению почек, а у больных с функциональными нарушениями почек – до возрастание проявлений почечной недостаточности. Индометацин может быть причиной отложение конкрементов в сетчатке и расстройства зрения. Во время использования индометацина необходимо тщательно анализировать любые нарушения со стороны органов зрения.
Индометацин может усиливать симптомы эпилепсии, паркинсонизма и психических заболеваний, поэтому следует осторожно применять больным с такими заболеваниями.
Не установлен безопасности индометацина у детей младше 14 лет.
Беременность и период кормления грудью.
Не рекомендуется применять индометацин в период беременности. Использованный в третьем триместре индометацин может вызывать у плода преждевременное закрытие артериальной боталовой протоки и стать причиной гипертензии в лёгочной артерии.
Индометацин тормозит агрегацию тромбоцитов, что может повлечь у плода склонность к кровотечениям. Нарушения функции почек может привести у плода до почечной недостаточности и маловодности. Индометацин абсолютно противопоказан в третьем триместре беременности. Не проводили контрольных исследований относительно влияния индометацина на человеческий плод в первый и другой триместры беременности. У крыс крупные дозы индометацина вызывают увеличение количества абортов и мертвых плодов. Имея ввиду отсутствие данных, которые бы касались человека, а также потенциальной возможности серьёзных нежелательных действий, не стоит применять индометацин в первом и другому триместрах беременности.
Индометацин выводится с молоком матери-кормилицы, поэтому в период его использования не следует кормить ребенка грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать действующие механические устройство.
Индометацин может вызывать сонливость и ослабить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Условия и сроки хранения. Индовис ЕС необходимо сохранять в сухом помещении.
Срок годности – 4 года.
