- Международное название: Aceclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB16
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ИНФЕНАК
(INFNAC)
Общая характеристика:
Международное название: aceclofenac;
2 - [(2,6-дихлорфенил) амино] фенил ацетоуксусная кислота
основные физико-химические свойства: белые капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака;
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропил целлюлоза, глицерил пальмитостеарат, сансел рН 102, Ac-Di-Sol, магния стеарат, гипромеллоза 6 НС, титана диоксид, пропиленгликоль.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01АВ 16.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Нестероидные противовоспалительные средства, производное фенил уксусной кислоты, по химическому составу подобен диклофенака. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак подавляет синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному ослаблению боли, утренней скованности, припухлости суставов, улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика.
Всасывания
Ацеклофенак хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,25-3 ч после применения. Тmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивается при одновременном употреблении с пищей, в то время как на степень всасывания это не влияет.
Распределение
Ацеклофенак связывается с белками (> 99,7). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 л.
Вывод
Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 ч. Клиренс, по оценкам, составляет 5 л в час. Примерно две трети дозы выводится с мочой в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Лишь 1% перорально принятой разовой дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется в печени в 4'-гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется CYP2C9 к основного метаболита 4'-гидроксиацеклофенаку, вклад которого в клиническую активность, вероятно, незначителен.
Характеристика в различных группах пациентов
Не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенака у пациентов пожилого возраста.
Замедленная скорость вывода после разовой дозы ацеклофенака отмечалась у пациентов с нарушением функции печени. В исследовании повторяющихся доз, за ??использование 100 мг раз в день, не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике у пациентов со слабым и умеренным циррозом печени и у здоровых лиц.
Показания.
Для облегчения боли и воспаления в случае остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Способ применения и дозы.
Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 200 мг в сутки, что принимается как две отдельные дозы по 100 мг, одна таблетка утром и одна вечером. Ацеклофенак можно употреблять как до, так и после еды.
Таблетки ацеклофенака предназначены для перорального применения и их следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
При приеме ацеклофенака здоровыми добровольцами пища влияла только на скорость, а не на степень всасывания ацеклофенака, таким образом, ацеклофенак можно принимать вместе с пищей.
Рекомендуемые дозы:
Пациенты пожилого возраста. В общем не требуется снижения дозы. Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых лиц не меняется, таким образом нет необходимости изменять дозировку или частоту применения.
Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), следует с осторожностью лечить пациентов литноього возраста, которые в целом более склонны к проявлениям нежелательных явлений, в которых с большей вероятностью будут затронуты почечные, сердечно-сосудистые и печеночные функции и которые, скорее все, принимать сопутствующие препараты.
Почечная недостаточность
Нет свидетельств необходимости изменения дозы ацеклофенака у больных с легкой степенью почечной недостаточности, однако, как и при применении других НПВП, следует быть очень осторожными.
Печеночная недостаточность
Легкая и средняя форма по 100 мг в сутки, тяжелая форма - не рекомендуется.
Существуют некоторые доказательства того, что доза ацеклофенака должна быть уменьшена для пациентов с печеночной недостаточностью, и предлагается использовать начальную дозу 100 мг.
Побочные действия.
В общем ацеклофенак переносится хорошо. Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся были обратимыми и незначительными; к ним относились желудочно-кишечные расстройства (диспепсия, боль в животе, тошнота и диарея) и иногда головокружение. Дерматологические побочные эффекты представляли собой высыпания и зуд. Изредка сообщалось об аномальном уровень печеночных ферментов и повышение креатинина в сыворотке крови.
Противопоказания.
Ацеклофенак противопоказан:
пациентам с повышенной чувствительностью к ацеклофенака или любой вспомогательного вещества в составе препарата
пациентам, в которых вещества подобного действия (например ацетил салициловая кислота или другие НПВП), провоцируют приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу, а также пациентам с повышенной чувствительностью к этим препаратам;
пациентам с активной или подозреваемой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, пациентам с рецидивной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, лицам с желудочно-кишечным кровотечением или другими активными кровотечениями или другими нарушениями с кровотечением;
пациентам с тяжелой формой сердечной недостаточности или с серьезным нарушением функции почек
III триместре беременности.
Передозировки.
В случае острого отравления нестероидными противовоспалительными препаратами следует прибегнуть к поддерживающему и симптоматического лечения.
Отсутствуют данные о передозировке ацеклофенаком у человека. Терапевтические меры, которые следует предпринять: предотвращение всасывания как можно скорее после передозировки путем промывания желудка и применение активированного угля в случаях осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ и угнетение дыхания, следует прибегнуть к поддерживающему и симптоматического лечения; специфические меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемодиализ, очевидно, не помогут в выводе нестероидных противовоспалительных препаратов за высокой степени их связывания с белками и экстенсивный метаболизм.
Особенности применения.
Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным контролем лицам с заболеваниями пищеварительного пути и таким, которые имеют в анамнезе язву желудка и двенадцатиперстной кишки, с цереброваскулярными кровотечениями, язвенный колит, болезнь Крона, системной красной волчанкой, порфирией, расстройствами гемопоэза и коагуляции.
С осторожностью следует применять препарат пациентам со слабыми и умеренными нарушениями функции печени, почек или сердца, а также лицам с состояниями, которые способствуют задержанию жидкости. У таких пациентов НПВП могут приводить к расстройству функции почек и задержания жидкости. Осторожность также следует соблюдать пациентам, которые лечатся диуретиками, из-за риска гиповолемии.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, вообще более склонны к проявлению побочных эффектов. Последствия, такие как желудочно-кишечное кровотечение и / или перфорация, часто серьезные и могут возникать в любое время в период лечения при отсутствии тревожных симптомов или предыдущих событий. Лица пожилого возраста с большей вероятностью будут страдать нарушения почечных, кардиоваскулярных или печеночных функций.
Все пациенты, находящихся на длительном лечении НПВП, должны находиться под наблюдением врача (например, почечные, печеночные функции и анализ крови).
Использование ацеклофенака, как и любого другого препарата, подавляющего синтез циклооксигеназы / простагландина, может повредить репродуктивной функции и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. У женщин, которым трудно забеременеть или которые проходят обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть вопрос о прекращении использования ацеклофенака.
Дети. Клинические данные по применению ацеклофенака у детей отсутствуют. Безопасность и эффективность не установлены.
Беременность. Нет информации об использовании ацеклофенака во время беременности. Препарат не должен назначаться в I и II триместрах беременности.
Период кормления грудью. Нет информации о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Ацеклофенак во время лактации следует применять только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты, страдающие головокружение или другие нарушения центральной нервной системы, при лечении ацеклофенаком должны воздерживаться от управления автомобилем и труда с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не проводилось никаких исследований фармакокинетического взаимодействия, кроме как с варфарин.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 2С 9 и данные изучения in vitro показывают, что ацеклофенак может ингибировать этот фермент. Таким образом, существует риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, тол бутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и фульфафеназолом. Как и в случае других препаратов класса НПВП, существует также риск фармакокинетического взаимодействия с препаратами, активно выводятся мочевым путем, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак почти полностью связывается альбумином плазмы крови, следовательно следует учитывать вероятность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, в значительной степени связываются протеинами.
Исходя из недостаточного количества исследований фармакокинетического взаимодействия, дальнейшее опирается на общую информацию о других НПВП:
Следует избегать таких комбинаций:
НПВП подавляют канальцевую секрецию метотрексата и может наблюдаться незначительное метаболическое взаимодействие с последующим снижением клиренса метотрексата. Таким образом, при лечении высокими дозами метотрексата следует всегда избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют почечный клиренс, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови. Следует избегать данного сочетания, если нет возможности проводить частый мониторинг уровня лития в крови.
Препараты класса НПВП подавляют накопление тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку пищеварительного пути, может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск кровотечения в пищеварительном пути у пациентов, антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с антикоагулянтами кумариновой группы, тиклопидином, тромболитиками и гепарином, если нет возможности тщательного наблюдения.
Дальнейшие комбинации могут требовать коррекции дозы и осторожность
Следует учитывать возможное взаимодействие НПВП с метотрексатом, даже при использовании малых доз метотрексата, особенно у пациентов с ослабленными почечными функциями.
Если необходимо прибегнуть к комбинированной терапии, следует следить за почечными функциями. Необходимо соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат применяются в 24-часовой период, поскольку уровни метотрексата могут возрасти, что приводит к повышенной токсичности.
Применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может увеличить риск нефротоксичности вследствие пониженного синтеза простая циклина в почках.
Таким образом, в период комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать почечные функции.
Одновременное применение аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повысить частоту побочных эффектов.
НПВП могут ослаблять диуретическое действие фуросемида, Буметанид и гипотензивное действие тиазидов. Сопутствующее лечение калий хранящихся диуретиками может привести к повышению уровня калия, поэтому следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
НПВП также могут ослаблять действие определенных протигипертензивних препаратов. Ингибиторы ангиотензин-конвертирует чего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВП могут вызывать ухудшение функции почек. Риск острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может расти в некоторых пациентов с нарушениями функции почек, таких как лица пожилого возраста или с обезвоживанием. Поэтому сочетание с НПВП следует применять с осторожностью, пациенты имеют потреблять достаточное количество жидкости, а также следует учитывать возможность контроля функции почек.
Не было замечено, чтобы ацеклофенак влиял на контроль кровяного давления при одновременном применении с бендрофлюазидом, хотя нельзя исключать взаимодействие с другими протигипертензивнимы средствами, такими как бета-блокаторы.
Другие возможные взаимодействия.
Были отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические эффекты. Поэтому в случае применения ацеклофенака следует рассмотреть коррекцию дозы препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 ºC.
Срок годности - 3 года.
Условия вiдпycку. По рецепту.
Упаковка. 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Производитель. "Тулип Лаб Прайвит Лимитед", Индия.
