- Международное название: Irbesartan
- Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
- ATС-код: C09CA04
- Условие продажи: 48,20
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ИРБЕТАН
(IRBETAN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: irbesartan, 2-Бутил-3-[[2’-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1’-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской;
состав: 1 таблетка содержит ирбесартан 0,3 г (300 мг)
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ангиотензина II. Код АТС СО 9С А 04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, Снижает концентрацию в плазме альдостерона и секрецию катехоламинов. НЕ подавляет киназу II - фермент, який разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический шок, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнении с ингибиторами ангиотензипревращающего фермента.
Уменьшает общее периферической сопротивление сосудов (ОПСС), Снижает системное артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, а также постнагрузку на сердце. Снижение артериального давления носит дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.
Максимальное действие развивается через 3 - 6 часов после однократного приема, сохраняется в течение 24 часов. Устойчивый клинический эффект развивается через 1 - 2 недели применения препарата, максимальный - к 4 - 6 неделе после начала применения. После прекращения терапии артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность НЕ зависит от пола и возраста пациентов.
Фармакокинетика. После приема внутрь НЕ зависимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 60 - 80%. Максимальная я концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 ч. Связывание с белками плазмы около 96%, объем распределения - 53 - 93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгация с образованием основного неактивного метаболита - глюкуронида (6%). В терапевтических диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11 - 15 часов. Общий клиренс и Почечный клиренс составляют 157 - 176 мл / мин и 3-3,5 мл / мин соответственно. Выводится в основном в неизменно виде с желчью и фекалиями (80%), и с мочой (20%).
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы. Назначают взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток НЕ зависимо от приема пищи, а не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу выбирают в зависимости от показателей артериального давления в ответ на прием препарата.
Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (1/2 таблетки). При НЕ обходимости суточную дозу можно увеличить через 2-4 недели до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не приводить к усилению антигипертензивного эффекта.
В пожилых пациентов, в больных с почечной недоста точностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени, коррекции дозы не требуется.
Побочное действие. Побочные эффекты выражены умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны нервной системы: нечасто (~ 1%) - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто (~ 1%) - тошнота, рвота.
Прочие: редко (0,5 - 1%) - тахикардия, боли в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Пере дозировка. Случаи пере дозировки НЕ зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано Промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и, при не обходимости, проведение симптоматической терапии. Гемодиализ НЕ эффективен.
Особенности применения. С осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующем почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недоста точности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализу , из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и острой почечной недоста точности. При отмене препарата не наблюдается «синдрома отмены».
Препарат противопоказан при беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, из-за возможного неблагоприятно влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности лечение следует немедленно отменить. При НЕ обходимости назначения в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращения грудного вскармливания в связи с возможными побочнымы эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей НЕ учреждений лены.
Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ирбесартан показан для комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартан из-за возможного обезвоживания организма.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащимы пищевыми добавками может приводит к увеличению концентрации калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартан НЕ изменяются при совместном применении с нифедипином, гидрохлортиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участие системы цитохрома Р450 (особенно, изофермента СYP2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартан, что следует учитывать, по меньшей мере, в начале терапии и после ее отмены. В связи с указанным, ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, Которые принимают амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, сульфафенозол, рифампицин.
Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.
Производитель. ОАО "Киевский витаминный завод".
