preventavir
Разместить аптеку

Ирунин инструкция и описание

  • Фарм. группа: Противогрибковое средство

Торговое название:

Ирунин®

МНН или группировочное название:

итраконазол

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты: 
активное вещество: итраконазол – 100 мг; 
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сополимер метакриловой кислоты (эудрагит), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), сахарная крупка {сахароза (сахар), патока крахмальная}, сахароза (сахар); 
твердые желатиновые капсулы: железа оксид желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), кислота уксусная, желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель закатный желтый (Е110).

Описание

Капсулы желтого цвета № 0. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Противогрибковое средство

Код ATX [J02AC02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 
Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. 
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.giabrata и C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика. 
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. 
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. 
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту. 
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. 
Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Показания к применению

-  дерматомикозы; 
-  грибковый кератит; 
-  онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; 
-  системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; 
-  кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; 
-  глубокие висцеральные кандидозы; 
-  отрубевидный лишай.

Противопоказания

-  Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям. 
-  Одновременный прием препаратов, метабодизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, нгибиторы редуктазы ГМК-КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел "Взаимодействия с другими лекарственными средствами").

С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение в период беременности и лактации

Беременным женщинам Ирунин® следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. 
Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

 

Показание Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
или 200 мг 1 раз в сутки
1 день
3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки
100 мг 1 раз в сутки
7 дней
15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки.
Оральный кандидоз 100 мг 1 раз в сутки 15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз 
Пульс-терапия (см. таблицу). 
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Ирунина®® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели. 
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

 

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-янед. 3-я нед. 4-я нед. 5-я нед. 6-я нед. 7-я нед. 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Ирунина® 2-й курс Недели, свободные от приема Ирунина® 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Ирунина® 2-й курс    


ИЛИ 
Непрерывное лечение: 
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев. 
Выведение Ирунина® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

 

Показание Доза Средняя продолжительность Замечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2-5 месяцев Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз в сутки от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз
(кроме менингита)
200 мг 1 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз в сутки
Криптококковый
менингит
200 мг два раза в сутки
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцев  
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяца
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев
Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 6 месяцев

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом; 
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия; 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких; 
Со стороны других органов и систем: нарушения, менструального цикла, аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Передозировка

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. 
Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 

  • Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. 
    Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

     

  • Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. 
    Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

    Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: 
    •  Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин. 
    •  Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

    Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами. 
    В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать. 
    •  Пероральные антикоагулянты; 
    •  Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир; 
    •  Некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; 
    •  Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил; 
    •  Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; 
    •  Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. 
    Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. 
    Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

     

  • Влияние на связывание белков. 
    Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.
  • Особые указания

    -  Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. 
    -  При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. 
    -  Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина®. Ирунин® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. 
    -  Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропяый эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность. 
    -  У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы. 
    -  При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина® с кислыми напитками. 
    -  В очень редких случаях при применении Ирунина® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом. 
    -  Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина®. 
    -  Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. 
    -  У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина®.

    Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой

    Не наблюдалось.

    Форма выпуска.

    Капсулы по 100 мг. По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 5, 6, 7, .10, 14 или 15 капсул в банке оранжевого стекла. 
    Каждую банку, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. 
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. 
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.