preventavir
Разместить аптеку

Изокет инструкция и описание

  • Международное название: Isosorbide dinitrate
  • Фарм. группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии
  • ATС-код: C01DA08
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Изокет
(ISOKET)

Состав.
Действующее вещество: иsosorbide dinitrate;
1 мл 1,0 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, натрия гидроксид 2М раствор, соляная кислота 1М раствор.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Фармакологическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С 01D A08.
Клинические характеристики.
Показания:
- Нестабильная стенокардия
- Острый инфаркт миокарда;
- Острая левожелудочковая сердечная недостаточность
- Для облегчения или увеличения продолжительности реваскуляризации, а также для предотвращения или ослабления коронароспазма при чрескожная транслюминальная коронароангиопластици.
Противопоказания:
- Гипер чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или другим компонентам препарата
- Острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
- В случае кардиогенного шока, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст., Диастолическое давление ниже 60 мм рт. Ст.)
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Сдавливающий перикардит;
- Тампонада сердца;
- Первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции)
- Токсический отек легких;
- Состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- Детский возраст до 18 лет;
-период кормления грудью.
Способ применения и дозы. Препарат применяют внутривенно или интракоронарно для интенсивной терапии у взрослых только в условиях стационара! Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.
Внутривенное введение. Терапию начинают с дозы 2 мг / час, постепенно доводя ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Средняя доза составляет 7,5 мг / час. Максимальная доза обычно не превышает 10 мг / час, но у пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10 - 50 мг / час. Для внутривенного введения применяют только разведенный препарат!
Интракоронарное введения. Применяется при проведении перкутанной транслюминальной коронароангиопластикы. Обычно препарат вводится в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона в дозе 1 мг. Далее препарат может вводиться в течение 30 мин в дозах, не превышающих 5 мг.
Способ применения.
0,1% раствор препарата вводится:
- Предварительно разбавленным, в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических др фузионные систем;
- В неразбавленном виде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследования (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) применяют инвазивные методы для определения гемодинамики. Ампулы следует открывать в асептических условиях, непосредственно перед использованием. Разведенный раствор следует сразу использовать.
Приготовление растворов различной концентрации:
0,1 мг / мл (0,01%): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
0,2 мг / мл (0,02%): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.
Растворы для разведения: физиологический раствор, 5 - 30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.
Препарат можно вводить в неразбавленном виде 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом препарат вводят интракоронарно.
Побочные реакции. При первом применении или при повышении дозы препарата может наблюдаться падение артериального давления и / или ортостатическая гипотензия, может сопровождаться рефлекторным увеличением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появиться головная боль ("нитратный головная боль"), что, как правило, проходит через несколько дней при дальнейшем приеме препарата.
В редких случаях, при значительном падении артериального давления, может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии.
Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с внезапной потерей сознания, головокружением, связанные с нарушением мозгового кровообращения вследствие значительного замедления сердечного ритма). В отдельных случаях возможно покраснение и аллергические реакции кожи, может наблюдаться эксфолиативный дерматит. В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота.
Передозировки. Симптомы:
- Падение кровяного давления до 90 мм рт ст. и ниже;
- Бледность;
- Повышенная потливость;
- Слабое наполнение пульса
- Тахикардия
- Головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела)
- головная боль;
- Слабость;
- Тошнота
- Рвота
- Диарея,
У пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.
Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Очень большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральным симптомов.
Лечение. Общие мероприятия: прекратить поступление препарата в организм человека; предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми вверх ногами обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей крови, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.
Специальные мероприятия: повысить кровяное давление, если он очень низкий; применить норэпинефрина гидрохлорид или другие вазоконстрикторы. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. Можно применять переливание крови, гемодиализ.
Лечение метгемоглобинемии :.
Витамин С - 1 г перорально или внутривенно.
Метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно.
Толуидиновый синий - в начале 2-4 мг / кг внутривенно, в дальнейшем, при необходимости, можно повторять введения доз по 2 мг / кг с интервалом в 1:00.
Реанимационные мероприятия: в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационных мероприятий.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применять в период беременности с осторожностью и только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Опыт применения у детей в возрасте до 18 лет отсутствует.
Особенности применения. Препарат следует назначать с осторожностью и при постоянном медицинском наблюдении при:
- Низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левая желудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического давления ниже 90 мм рт, ст .;
- Аортальном и / или митрального стенозе;
- Склонности к ортостатическим реакций;
- Заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (хотя до сих пор случаи повышения внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в больших дозах).
При применении препарата описаны случаи развития толерантности (снижение эффекта), а также перекрестная толерантность к другим нитратов (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Для предотвращения снижения или потери эффективности следует избегать длительного введения высоких доз, после 3 - 6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3 - 5 дней, применяя в этот период другие антиангинальные средства.
Для инфузии препарата могут применяться системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Показано, что инфузионные системы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества через адсорбцию. В случае необходимости их применения дозу препарата необходимо увеличивать.
Так как препарат является перенасыщенным раствором изосорбида динитрата, иногда, при применении неразбавленного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не употреблять, хотя эффективность его не меняется. Препарат не назначают пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном приеме препарата с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами), а при применении с симпатомиме тиками (норадреналин, мезатон), угнетение антиангинального действия. Препарат не назначают пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил). Одновременное применение препарата с нейролептиками и циклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и препаратами, содержащими в своем составе этанол (возможно усиление гипотензивного действия). Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. Применение изосорбида динитрата на фоне хинидина или новокаин амида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. При сердечной недостаточности улучшается сердечный выброс при совместном применении с гидралазином. Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (этацизин, этмозин), могут снижать сосудорасширяющее действие изосорбида динитрата. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетил цистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Изосорбида динитрат - антиангинальное средство, вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковый конечное диастолическое давление и объем (перед нагрузки). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это, в свою очередь, полегушуе работу сердца. Влияние как на перед нагрузки, так и на после нагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. При ишемической болезни сердца изосорбида динитрат повышает толерантность к физической нагрузке. Препарат также расслабляет мускулатуру бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и последующего увеличения концентрации циклического гуанозилмоно фосфата (цГМФ) последний считается медиатором расслабления.
Фармакокинетика. Период полувыведения изосорбида динитрата после внутривенной инфузии составляет 20 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-моно нитрата и изосорбиду- 5 -моно нитрата с периодами полувыведения, что составляют соответственно: 1,5 - 2:00 и 4 - 6:00. Оба метаболиты фармакологически активные. Выводится препарат с мочой, практически полностью в виде метаболитов. Биодоступность составляет 25%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Разведенный препарат должен быть введен в течение 24 часов.
Срок хранения. 5 лет.
Упаковка. По 10 мл в ампуле, № 10 в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
 

  • Дикор лонг Показания: Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда), лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
    Дикор лонг в аптеках
  • Кардикет ретард Показания: Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда), лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
    Кардикет ретард в аптеках
  • Нитросорбид Показания: Стенокардия (профилактика нестабильной стенокардии). Острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), сердечная недостаточность, легочная гипертензия, легочное сердце (в составе комбинированной терапии).
    Нитросорбид в аптеках
  • Изо-мик Показания: Нестабильная стенокардия, стенокардия Принц метала (вазоспастич-на), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность.
    Изо-мик в аптеках
  • Аеросонит Показания: Лечение и профилактика приступов стенокардии. Инфаркт миокарда.
    Аеросонит в аптеках
  • Изодинит Показания: Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда. Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера). ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
    Изодинит в аптеках
  • Изосорбида динитрат Показания: Купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (как средство скорой помощи), профилактика и купирование коронароспазма при инвазивних исследованиях коронарных сосудов, для повышения толерантности к ишемии при проведении через кожной транслюминальной коронароангиопластикы.
    Изосорбида динитрат в аптеках
  • Кардонит Показания: Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии). Хроническая сердечная недостаточность.
    Кардонит в аптеках
  • Нитросорбит Показания: Профилактика приступов стенокардии (включая постинфарктной стенокардии). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочное сердце (в составе комбинированной терапии).
    Нитросорбит в аптеках
  • Изодинитрат Показания: Острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью, острая левожелудочковая сердечная недостаточность любой этиологии (отек легких); нестабильная стенокардия (предынфарктное синдром, угроза инфаркта миокарда).
    Изодинитрат в аптеках