- Международное название: Vancomycin
- Фарм. группа: Другие антибактериальные средства.
- ATС-код: J01XA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЕДИЦИН
Состав
действующее вещество: ванкомицин;
1 флакон содержит 0,5 г или 1 г ванкомицина в форме гидрохлорида.
Лекарственная форма.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа. Гликопептидни антибиотики. Код АТС J01X A01.
Фармакологические свойства.
Препарат является антибиотиком из группы гликопептидов. Механизм бактерицидного действия препарата обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.
Фармакологические. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе метициллин штаммы), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae.
Развитие резистентности стафилококков в течение терапии наблюдается редко. Перекрестной устойчивости микроорганизмов к ванкомицину гидрохлорида и других антибиотиков замечено не было. Для большинства чувствительных к ванкомицину гидрохлорида микроорганизмов МПК составляет 5 мкг / мл, для Staphylococcus aureus - 10 - 20 мкг / мл.
Фармакокинетика. Внутривенное введение 0,5 г ванкомицина обеспечивает сывороточную концентрацию 33 мкг / мл через час после введения; после введения 1 г препарата концентрация в сыворотке крови вдвое выше; высокая концентрация в плазме составляет 20 - 50 мкг / мл и достигается через час после инфузии. Концентрация ванкомицина через 12 ч после инфузии составляет 5 - 10 мкг / мл. Ванкомицин на 30 - 55% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Он хорошо проникает в ткани (почки, печень, легкие, сердце, сосудистые стенки), жидкости организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцит). Плохо проходит через мозговые оболочки в норме, но хорошо - при их воспалении.
Ванкомицин практически полностью выводится почками, главным образом, путем клубочковой фильтрации. Примерно 80 - 90% выводится за один день в неизмененном виде. Очень незначительная часть ванкомицина выводится с желчью. Общий клиренс ванкомицина составляет 0,7 - 3,1 мл / с.
Среднее время полувыведения ванкомицина из плазмы составляет 4 - 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек. В течение первых 24 часов после введения примерно 75% введенной дозы выводится с мочой с помощью клубочковой фильтрации. Среднее значение плазматического клиренса составляет 0,058 л / кг / ч, почечного клиренса - 0,048 л / кг / ч. Признаков метаболизма препарата не выявлено.
Нарушение функции почек приводит к задержке экскреции ванкомицина, поэтому для пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы.
У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 суток.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных грамм положительными микроорганизмами, которые являются чувствительными к препарату, а также для пациентов с аллергией к пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе
- Эндокардит;
- Сепсис
- Остеомиелит;
- Инфекции центральной нервной системы;
- Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Стафилококковый энтероколит (для приема внутрь);
- Псевдомембранозный колит (для приема внутрь).
Предотвращение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновых антибиотиков, инфекций после хирургических процедур в полости рта и ЛОР-органов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ванкомицину.
Побочные реакции.
При быстрой внутривенной инфузии Едицину у пациентов может развиться анафилактоидные реакции, проявлением которой являются кожные реакции.
Быстрое инфузионная введение ванкомицина может также привести к притоку крови к верхней половине тела, сопровождающееся артериальной гипотонией и крапивницей на лице, шее и конечностях, мышечного спазма в груди и спине. Эти реакции обычно проходят в течение 20 мин, но могут сохраняться и в течение нескольких часов. Подобные явления возникают редко при медленной инфузии в течение минимум 60 мин.
Вот токсичность и нефротоксичность являются наиболее серьезными побочными эффектами, связанными с приемом ванкомицина. Из-за возможности развития необратимых изменений лечение следует прекратить при появлении шума в ушах.
Тяжелая почечная недостаточность наблюдается редко. Почечная недостаточность проявляется повышением уровня креатинина в сыворотке и концентрации мочевины в крови. Она может развиваться у пациентов, получающих высокие дозы ванкомицина. В редких случаях возможно интерстициальный нефрит у пациентов, которые одновременно принимали аминогликозиды или имели в прошлом дисфункцию почек. При отмене Едицину® функция почек нормализуется, и азотемия исчезает у большинства пациентов.
Едицин может повлечь оборотную нейтропению, лейкопению, эозинофилию, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
На коже могут наблюдаться крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и васкулит.
Могут также отмечаться тошнота, рвота, понос. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами или псевдомембранозного колита.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Неизвестно, имеет ли Едицин вредное воздействие на плод. Его следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Для снижения риска токсического действия на плод существенным является тщательный контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови.
Ванкомицин выделяется в грудное молоко, поэтому следует с осторожностью назначать его женщинам в период лактации. В связи с возможностью развития побочных реакций следует принять решение о приостановлении или лечения, или кормления грудью, учитывая при этом важность применения препарата для матери.
Дети.
При введении Едицину детям раннего вiкy (особенно недоношенным) целесообразно убедиться в наличии желаемой концентрации лекарственного средства в сыворотке кpoвi. Одновременное применение ванкомицина и анестетиков у детей сопровождается гиперемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение с нейро- и нефро- токсичными лекарственными средствами, особенно этакриновой кислотой, амино гликозидными антибиотиками, амфотерицином В, бацитрацином, поле миксин В, колес забором, виомицином, нейромышечными блокирующими агентами и цисплатином, требует тщательного контроля за пациентом.
Одновременное введение ванкомицина и анестетиков повышает риск гипотензии, эритемы, крапивницы и зуда; также может вызвать анафилактические реакции. Частота этих нарушений снижается, если Едицин® применять в виде медленной инфузии перед анестетиком.
Способ применения и дозы.
Ванкомицин применяется для внутришьновенного введения при лечении угрожающих жизни инфекций.
Ни в коем случае ванкомицин нельзя вводить в виде болюсной инъекции или внутримышечно через болезненность и возможный некроз в месте введения.
Взрослые: обычная доза для внутривенного введения составляет 2 г в сутки по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Дозу следует вводить медленно, со скоростью не выше 10 мг / мин в течение не менее 60 мин.
Концентрация раствора ванкомицина для взрослых не должна превышать 5 мг / мл.
Дети
Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг / кг, затем 10 мг / кг каждые 12 ч.
Новорожденные в возрасте от 7 дней до 1 месяца: начальная доза составляет 15 мг / кг, затем 10 мг / кг каждые 8 ??ч.
Дети старше 1 месяца: 40 мг / кг в сутки, разделенные на отдельные дозы (10 мг / кг), которые вводятся каждые 6 ч.
Концентрация раствора ванкомицина для детей не должна превышать 2,5 - 5 мг / мл. Раствор следует вводить в течение не менее 60 мин.
Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг / кг, максимальная суточная доза - 60 мг / кг, она не должна превышать суточную дозу для взрослых, равном 2 г.
Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Для пациентов с нарушенной функцией почек дозы и интервалы между ними следует внимательно корректировать в соответствии с тяжестью заболевания.
Для пациентов с нарушениями функции почек доза и / или интервал между приемами должны быть скорректированы в зависимости от степени выраженности нарушений функций почек. Начальная доза составляет 15 мг / кг массы тела. В дальнейшем дозу определяют в соответствии со значением клиренса креатинина.
Клиренс креатинина, мл / мин Доза ванкомицина Интервал между приемами
> 80500 мг или 1 г 12 ч
80 - 50 1 г 24 ч
50 - 10 1 г 3 - 7 суток
<10 (анурия) 1 г 7 - 14 суток
При тяжелых инфекционных колитах назначают внутрь.
Приготовление раствора
Развести содержимое флакона 500 мг в 10 мл стерильной воды для инъекций или 1 г в 20 мл стерильной воды для инъекций концентрация полученных растворов составляет 50 мг / мл.
Требуется дальнейшее разведение: до растворов, содержащих 500 мг или 1 г ванкомицина, нужно добавить не менее 100 мл или 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций соответственно.
Конечная концентрация полученного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг / мл.
Стабильность растворов
Растворы, разведены с помощью 5% глюкозы для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, можно хранить в холодильнике в течение 14 дней без существенной потери активности. Растворы, разведенные перечисленными ниже др фузионные жидкостями, можно хранить в холодильнике в течение 96 ч:
- Раствор Рингера с лактатом для инъекций
- Раствор Рингера с ацетатом;
- Раствор Рингера с лактатом для инъекций с 5% раствором глюкозы для инъекций.
Приема внутрь
Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому его можно назначать этим способом только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile.
Раствор для приема внутришьно готовят добавлением к содержимому флакона ванкомицина по 500 мг 30 мл воды.
Полученный раствор ванкомицина может применяться пациентом перорально или вводиться через носовой зонд в желудок.
Для улучшения вкуса при приеме внутрь к раствору можно добавить обычный сироп с вкусовыми добавками.
Взрослые
Обычная доза для взрослых составляет от 500 мг до 1 г внутрь в сутки в 3 - 4 приема в течение 7 - 10 дней. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Дети
Обычная доза для детей составляет 40 мг / кг массы тела в сутки в 3 - 4 приема в течение 7 - 10 дней. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Передозировки.
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: эффективная гемофильтрация. Особенности применения.
Особенности применения.
Препарат может вызывать тромбофлебiт, частота и тяжесть которого могут быть сведены к минимуму за paхунок медленного введения разбавленного раствора (2,5 - 5 г / л) и за счет изменение места инфузii. Едицин проявляет раздражающее действие на ткани, его следует вводить только внутривенно. При внутримышечно введении или при екстравазацiи во время внутривенного инфузии может развиваться некроз мягких тканей.
Для того, чтобы свести к мiнiмyмy риск нефро- токсического эффекта при лечении больных с нарушениями функций почек или больных, которые одновременно получают амiноглiкозиды, следует проводить мониторинг функций почек.
При длительном лечении ванкомицином или у больных, получающих терапию препаратами, которые могут вызвать нейтропении, следует периодически подсчитывать кiлькисть лейкоцитов.
Для того, чтобы свести к мiнiмyмy риск вот токсического эффекта при лечении ванкомицином в высоких дозах или при применении его с вот токсичными препаратами, а также при применении ванкомицина больным с туговухiстю может потребоваться проведение серии исследований функции слухового аппарата.
Частота осложнений, связанных с инфузии (включая артериальное гипотензия, приливы кpoвi, гиперемию, крапивницу и зуд), растет при одновременном введении анестетиков. Осложнения при внутривенном введении могут быть минимальными за счет проведения 60-минутной инфузии ванкомицина перед анестезией.
Клинически значимая концентрация ванкомицина в плазме кpoвi отмечена у некоторых больных после многократного перорального приема ванкомицина с целью лечения активного псевдомембранозного колита, вызванного С.difficile.
Вводится только в условиях стационара!
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей повышенного внимания, особенно при одновременном употреблении алкогольных напитков.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: порошок белого или светло-коричневого цвета.
Несовместимость. Раствор ванкомицина (раствор приготовленный путем растворения порошка в стерильной воде для инъекций с последующим разведением 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) имеет низкое значение рН, может обусловливать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими компонентами. Растворы ванкомицина не следует смешивать с другими растворами, исключая тех, совместимость с которыми доказана.
Не рекомендуется одновременное применение и смешивание растворов ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллин, гепарином, аминофилином, цефалоспори новыми антибиотиками и фенобарбиталом.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
Порошок во флаконе; 1 флакон в картонной коробке.
