- Международное название: Lynestrenol
- Фарм. группа: Гормональные контрацептивы для системного применения
- ATС-код: G03AC02
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЭКСЛЮТОН
(EXLUTON)
Состав
действующее вещество: lynestrenol (линестренол)
1 таблетка содержит 0,5 мг линестренола;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, амилопектин, лактоза, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакологическая группа.
Гестагены. Код АТС G03А С 02.
Клинические характеристики.
Показания.
Предотвращение беременности (контрацепция).
Противопоказания.
Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не должны использоваться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения каких-либо из таких состояний при использовании Экслютон, прием препарата следует прекратить немедленно:
диагностирована или предполагаемая беременность;
активная венозная тромбоэмболия;
тяжелое заболевание печени имеется в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям;
зависящие от прогестагена опухоли;
вагинальное кровотечение, причина которого не установлена;
гиперчувствительность к активному веществу или любого другого ингредиента Экслютон.
Способ применения и дозы.
Как принимать Экслютон
Таблетки принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая жидкостью. Ежедневно принимать по одной таблетке в течение 28 последовательных дней. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу же после окончания предыдущей.
Как начать прием Экслютон
При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (за последний месяц).
Прием Экслютон начинается в первый день менструального цикла (первым днем ??считается первый день менструального кровотечения). Допускается также начало приема на 2-5 день цикла, но в таком случае рекомендуется использование барьерного контрацептивного средства на протяжении первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов (КПК)
Женщина должна начать прием Экслютон на следующий день после приема последней активной таблетки КПК. В таком случае нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств.
Переход с других пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекционные или имплантированы контрацептивы), или внутренне маточных контрацептивных средств, высвобождают прогестаген
Женщина может перейти с таблеток мини-пили в любой день (с имплантированного или внутренне маточного контрацептива - в день его удаления, с инъекционного контрацептива - в день, когда должна осуществляться следующая инъекция). Во всех этих случаях женщина должна использовать дополнительный барьерный контрацептивное средство в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре
Женщина может начать прием таблеток "Экслютон" сразу же, и нет необходимости в дополнительных контрацептивных средствах.
После родов или аборта во втором триместре
Рекомендации для женщин, которые кормят грудью, приведенные в разделе "Применение в период беременности или кормления грудью".
После родов или аборта во втором триместре рекомендуется начинать прием таблеток на 21-28 день. Если прием таблеток начинается позже, рекомендуется использовать дополнительный барьерный средство в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если уже половая связь, перед началом применения Экслютон нужно убедиться в том, что женщина не беременна, или женщина должна подождать до начала первой менструации.
Действия в случае пропуска приема таблет
Контрацептивное действие может ослабнуть, если между приемами двух последовательных таблеток прошло более 27 часов. Если женщина опоздала с приемом следующей таблетки Экслютон менее чем на 3:00, она должна принять эту таблетку как только вспомнит о ней и дальше продолжать прием в обычное время. Если женщина опоздала более чем на 3:00, она должна соблюдать таких же рекомендаций, но дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина пропустила таблетки в течение первой недели приема, а за неделю до этого половая связь, следует учесть возможность наступления беременности.
Рекомендация в случае желудочно-кишечных нарушений
В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения, всасывания контрацептива может быть неполным и нужно принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота состоялось не позднее чем через 3:00 после приема таблетки, необходимо следовать рекомендациям по пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе. Если женщина не хочет менять свой обычный график приема таблеток, она должна использовать дополнительную таблетку из другой упаковки.
Побочные реакции.
Пусть распространенными побочными эффектами, которые наблюдались в клинических испытаниях Экслютон, были нерегулярное кровотечение, болевые ощущения в молочных железах, изменения настроения, тошнота и головная боль. Перечисленные симптомы наблюдались примерно у половины женщин, которые использовали Экслютон, в течение первого цикла приема; и уменьшались до 30% на 12 цикле приема. Среди женщин, которые использовали Экслютон в период лактации, 28% имели побочные эффекты в течение первого цикла приема, и этот показатель уменьшался до 5% на 12 цикле. Другие побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании Экслютон или гормональных контрацептивов вообще, перечисленные в следующей таблице.
Молочные железы напряжение, боль, увеличение, появление секреции
Центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессивное состояние / изменения настроения;
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота и другие гастроэнтерологические жалобы
Кожа: различные проявления на коже (например, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)
Мочеполовые: нерегулярное кровотечение, изменения влагалищной секреции;
Глаза: непереносимость контактных линз
Разные: задержка жидкости, изменения веса тела, реакции гиперчувствительности.
Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с использованием Экслютон, перечисленные в разделе "Особенности применения".
Передозировки.
Не было сообщений о серьезных вредные эффекты в результате передозировки. Поскольку токсичность линестренола очень низкая, не ожидается появление серьезных симптомов токсичности при приеме нескольких таблеток Экслютон одновременно. При этом могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек незначительная вагинальное кровотечение. Антидотов нет и лечение должно буди симптоматическим.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Экслютон не должен использоваться при беременности. При наступлении беременности следует сразу прекратить принимать Экслютон. Большие эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденный пороков у детей, рожденных женщинами, которые принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенных эффектов при случайном приеме пероральных контрацептивов в течение начального периода беременности. Сейчас нет соответствующих эпидемиологических данных по использованию во время беременности пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген.
Как и другие контрацептивы, содержащие только прогестаген, Экслютон не влияет на количество выработки и качество молока. Однако небольшое количество прогестагена выделяется с молоком. Количество линестренола и его метаболитов, которые выделяются в молоко, составляет примерно 0,14% принятой суточной дозы, но не сообщалось о каких-либо нежелательное воздействие на развитие ребенка.
Особенности применения.
Суточная доза лактозы (менее 50 мг) такова, что женщины с непереносимостью лактозы не будут чувствовать каких-либо нарушений.
Предостережение
При наличии любого из указанных далее состояний / факторов риска следует взвешивать преимущества и риски использования прогестагена для каждой конкретной женщины и обсуждать с пациенткой перед тем, как она решит принимать Экслютон. В случае обострения, усиления или первого появления любого из указанных состояний, женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно ли прекратить прием Экслютон.
Риск рака молочной железы повышается с возрастом. При использовании пероральных контрацептивов риск диагностирования рака молочной железы несколько повышается. Этот повышенный риск постепенно уменьшается в течение 10 лет после прекращения приема пероральных контрацептивов и связан не с продолжительностью использования, а с возрастом женщины, которая использует пероральные контрацептивы.
Ожидаемое количество случаев заболевания раком молочной железы на 10 000 женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы - КПК (которая определяется в течение 10 лет после прекращения приема), по сравнению с женщинами, которые никогда не использовали такие контрацептивы, рассчитанная для соответствующих возрастных групп и приведена в таблицы:
Возрастная группа Ожидаемое количество случаев РМЖ среди женщин, которые использовали КПК
(на 10000 женщин) Ожидаемое количество случаев РМЖ среди женщин, которые не использовали КПК (на 10000 женщин)
16 - 19 лет 4,5 4
20 - 24 года 17,5 16
25 - 29 лет 48,7 44
30 - 34 года 110100
35 - 39 лет 180160
40 - 44 года 260230
У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, включая Экслютон, риск может быть на таком уровне, как и при использовании комбинированных ПК. Однако для пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, не существует подтвержденных данных. По сравнению с риском заболеть раком молочной железы вообще в течение жизни, повышение риска, связанное с оральными контрацептивами, низкое. В случае выявления рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, заболевание имеет менее инвазивный характер, чем у женщин, не принимающих контрацептивы. Повышенный риск у женщин, использующих контрацептивы, может определяться тем, что таким женщинам диагноз ставят ранее, а также биологическим действием пероральных контрацептивов или сочетанием этих двух факторов. Поскольку невозможно исключить биологическое действие для женщин, у которых уже обнаружен рак молочной железы, и для женщин, у которых рак молочной железы выявлен во время приема таблеток, нужно индивидуально взвешивать и принимать во внимание возможную пользу и риск.
Поскольку биологическое воздействие прогестагенов раком печени нельзя исключить, для женщин, у которых есть рак печени, необходима индивидуальная оценка пользы и риска от приема Экслютон.
Эпидемиологические исследования свидетельствуют о связи использования пероральных контрацептивов с повышенной частотой развития венозной тромбоэмболии. Хотя нет свидетельств клинического значения этого результата при использовании линестренола и отсутствия эстрогенного компонента, прием Экслютон следует прекратить в случае тромбоза. Нужно также прекратить прием Экслютон в случае длительной иммобилизации из-за болезни или операции. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны знать о возможности рецидива.
Защита от внематочной беременности с помощью пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, не так эффективен, как при использовании КПК, связано с участившимися случаями овуляции при использовании пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген. Дополнительными факторами риска внематочной беременности является случай внематочной беременности в анамнезе, а также поражение труб при инфекционного заболевания или операции. Если беременность наступает, несмотря на прием Экслютон, врач должен исключить возможность внематочной беременности. Кроме того, в случае аменореи или абдоминальной боли возможность внематочной беременности должна рассматриваться при определении дифференциального диагноза.
Иногда может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин, которые уже болели chloasma gravidarum. Женщины, склонные к развитию хлоазмы, должны избегать воздействия солнечного и ультрафиолетового излучения при приеме Экслютон.
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменять терапевтический режим для диабетиков, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие только прогестагены. Однако пациентки, страдающие диабетом, должны проходить тщательные осмотры при приеме пероральных контрацептивов, содержащих только прогестагены.
Сообщалось о приведенных далее состояния как во время беременности, так и при использовании половых стероидов, однако связь с использованием прогестагенов не установлена: желтуха и / или зуд, связанные с холестазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгаму; герпес беременных потеря волос, связанная с отосклерозом.
Медицинский осмотр / консультации
Перед назначением Экслютон необходимо тщательно изучить историю болезни и провести гинекологический осмотр для исключения возможной беременности. Перед назначением следует исследовать причины нарушения менструального цикла, такие как олигоменорея и аменорея. Промежуток времени между медицинскими осмотрами зависит от состояния каждой конкретной пациентки. Если назначение Экслютон может повлиять на латентное или явное заболевания (см. Пункт "Предостережение") следует запланировать соответствующие контрольные обследования. Несмотря на то, что Экслютон принимается регулярно, могут наблюдаться нерегулярные вагинальные кровотечения (см. Пункт "Изменения характера вагинального кровотечения»). Если кровотечение становится частой и нерегулярной, следует рассмотреть возможность использования другого контрацептивного средства. Если симптомы не исчезают, нужно выявить основную причину. Тактика лечения аменореи при приеме Экслютон зависит от того, принимаются таблетки в соответствии с рекомендациями, и может включать тест на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.
Женщин следует предупредить о том, что Экслютон не защищает против заражения ВИЧ (СПИД) и другими болезнями, передающимися половым путем.
Уменьшенная эффективность
Эффективность пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, может уменьшиться в случае пропущенной таблетки, в случае желудочно-кишечных нарушений или при одновременном приеме других лекарств.
Изменения характера вагинального кровотечения
При использовании пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, у некоторых женщин вагинальное кровотечение может стать частой и длительной, а в других - случайной или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается принимать таблетки либо не строго придерживается рекомендаций врача. Предоставляя исчерпывающие рекомендации женщине, решили принимать Экслютон, можно улучшить приемлемость характера кровотечения. Оценка вагинального кровотечения должна осуществляться на регулярной основе и включать исследования, которые позволяют исключить злокачественное заболевание или беременность (см. Пункт "Медицинский осмотр / консультации").
Развитие фолликулов
При использовании низких доз гормональных контрацептивов возможно развитие фолликулов, а иногда фолликул может продолжать расти до размеров, превышающих размеры при нормальном менструальном цикле. В общем случае такие увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто они не дают симптомов, а в некоторых случаях могут быть связаны с незначительным абдоминальной болью. Они редко требуют хирургического вмешательства.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарствами может привести к сильному кровотечению и / или неэффективности контрацептива. Специальные исследования взаимодействия Экслютон не проводились. О приведенных далее виды взаимодействия является сообщение в литературе (в основном, для комбинированных контрацептивов, а иногда - для контрацептивов, содержащих только прогестаген).
Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к повышению клиренса половых гормонов (например, взаимодействие с фенитоином, барбитуратами, приме доном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром , гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой).
Женщины, которые принимают любые из указанных лекарств, должны временно использовать барьерные контрацептивные средства в дополнение к Экслютон или выбрать другой метод контрацепции.
Барьерные методы должны использоваться весь период сопутствующего приема лекарств и в течение 28 дней после прекращения их приема.
Во время лечения активированным углем всасывания стероида, содержащийся в таблетке, может уменьшиться и, таким образом, может уменьшиться контрацептивное эффективность препарата. Если прием активированного угля произошел в течение 3:00 после приема таблетки Экслютон, всасывания контрацептива может быть неполным. В таком случае следует придерживаться рекомендаций по пропущенных таблеток.
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно могут изменяться концентрации лекарств (например, циклоспорина) в плазме и в тканях.
Примечание. Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию о назначении лекарств, которые используются параллельно.
Лабораторные тесты
Данные, полученные для КПК, свидетельствуют, что контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровни белков (переносчиков) в сыворотке, например, на связывание кортикостероидов с глобулином и / или с липидной / липопротеиновой фракцией, на параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно изменения остаются в пределах нормальных значений.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Экслютон является пероральным контрацептивом, содержащим только прогестаген - линестренол. Как и другие пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, Экслютон лучше назначать женщинам в период кормления грудью и женщинам, которые не могут или не желают использовать эстрогены.
В организме линестренол превращается в биологически активный метаболит норэтистерон, который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях (например, в миометрии). Контрацептивное действие Экслютон осуществляется прежде всего за счет повышения вязкости слизи шейки матки, уменьшает проникновение спермы. Другие эффекты включают уменьшение поглощающей способности эндометрия по отношению к яйцеклетке и нарушение транспорта вдоль труб. Кроме того, у 70% женщин, принимающих Экслютон, наблюдается угнетение овуляции и формирования желтого тела, о чем свидетельствует отсутствие пика лютеинизирующего гормона в середине цикла и последующего повышения уровня прогестерона. Не наблюдается клинически важное влияние препарата на метаболизм углеводов, жиров и на гемостаз. При соблюдении рекомендаций по использованию препарата контрацептивный эффект Экслютон приближается к эффективности комбинированных пероральных контрацептивов (КПК). По сравнению с КПК при использовании Экслютон могут наблюдаться нерегулярные кровянистые выделения, а иногда кровотечение может не наблюдаться вообще. В общем после начального периода адаптации характер вагинального кровотечения становится приемлемым.
Фармакокинетика. Линэстренол является предшественником (пролекарством) и метаболизируется до фармакологически активного метаболита норэтистерона.
Всасывания.
После приема Экслютон линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. Биодоступность норэтистерона составляет 64%.
Распределение.
Норэтистерон на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61%) и меньше - с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
Метаболизм
Первая фаза метаболизма линестренола включая 3-гидроксилирования и следующую дегидрогенизации. Затем активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.
Вывод.
Норэтистерон имеет среднее время полувыведения примерно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет около 0,6 л / час. Вывод линестренола и его метаболитов с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей степени - в неизмененном линестренола) и с калом. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5: 1.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Таблетки круглые, плоские, со скошенными краями, белого цвета, с одной стороны вытеснено "ORGANON", с другой - надпись "ТТ" над "2";
Несовместимость.
Не имеет.
Срок годности. 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре 2 - 30 0С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 28 таблеток в блистере. Один блистер упакован в картонную пачку.
