preventavir
Разместить аптеку

Экватор инструкция и описание

  • Международное название: Comb drug
  • Фарм. группа: Комбинированные препараты ингибиторов АПФ
  • ATС-код: C09BB06
  • Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЭКВАТОР

(EKVATOR)


Состав

действующие вещества: амлодипин, лизиноприл;

1 таблетка содержит

5 мг амлодипина (в виде 6,94 мг амлодипина безилата)

10 мг лизиноприла (в виде 10,88 мг лизиноприла дигидрата)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакологическая группа. Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция.

Код АТС C 09 BB06 **.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к лизиноприла или других ингибиторов АПФ (АПФ);

- Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина и других составных частей препарата

- Повышенная чувствительность к любым вспомогательных веществ препарата

- Тяжелая гипотензия

- Наличие в анамнезе ангионевротический отека после приема ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек

- Со стороны гемодинамики - выраженный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный (сердечный) шок

- Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней)

- Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принц метала)

- Беременность и период кормления грудью;

- Детский возраст (эффективность и безопасность препарата неизвестны).

Способ применения и дозы.

Экватор назначают в том случае, когда не удается достичь требуемой артериального давления при монотерапии одним из компонентов препарата.

Доза препарата для взрослых, не принимают другие антигипертензивные препараты, - одна таблетка в сутки. В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.

Больным, которые предварительно принимали диуретики, предлагается за два-три дня до начала терапии Экватором прервать прием диуретика. Если это невозможно, начальная доза препарата составляет пол таблетки в сутки. В этом случае после приема первой дозы препарата следует контролировать состояние больного, поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия.

При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, поскольку выделения лизиноприла происходит через почки. Поддерживающую дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от реакции на препарат и при достаточно часто проводимом контроле функциональных показателей почек и уровня калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности выделения амлодипина из организма может задерживаться. Точно указанной дозы нет, но таким больным препарат следует принимать с осторожностью.

Пациентам пожилого возраста (более 65 лет).

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от реакции на препарат. Экватор показан для пациентов, у которых оптимальная поддерживающая доза составляет 10 мг лизиноприла и 5 мг амлодипина.

Побочные реакции.

Побочные действия обычно преходящие и мало выражены, поэтому прерывать курс терапии приходится редко.

Чаще всего встречались головная боль, кашель и головокружение.

Иногда, вследствие гиперчувствительности может развиться ангионевротический отек с отеком лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно прекратить применение препарата, больной должен находиться под контролем врача до полного исчезновения признаков.

Передозировки.

Передозировка может привести к выраженному расширение периферических сосудов, которое может сопровождаться чрезмерным снижением артериального давления, сердечно-сосудистым шоком, дисбалансом электролитов, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардией, учащенным сердцебиением, брадикардией, головокружением, беспокойством и кашлем. В таких случаях необходимо проводить симптоматическое лечение, необходимо предоставить больному горизонтальное положение на спине, осуществлять контроль работы сердца, контролировать артериальное давление и показатели обмена электролитов и обмена воды, а также провести коррекцию этих показателей в случае необходимости. При тяжелой гипотензии необходимо предоставить больному горизонтальное положение с приподнятыми конечностями и назначить внутривенное введение растворов для инфузий, но при неэффективности этой терапии необходимо давать сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если не противопоказано их применения. Для прерывания блокировки кальциевых каналов можно вводить внутривенно кальция глюконат.

В связи с тем, что всасывание амлодипина является длительным, промывание желудка может быть эффективным.

Лизиноприл можно удалять из организма гемодиализом, но амлодипин через большую способность соединяться с белком не поддается гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Как прием всех ингибиторов АПФ, так и применение Экватора противопоказано во время беременности; при установлении беременности как можно раньше нужно прервать терапию.

Препараты группы ингибиторов АПФ, как и лизиноприл, во втором и третьем триместрах беременности могут привести к поражению или смерти плода. Это связано с гипотонией, почечной недостаточностью и гиперкалиемией, что влияет на функцию почек плода. Это действие можно ожидать от 9-12 недели беременности. Снижение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с деформацией черепа и лица, а также с нарушением развития конечностей, недо развитые легких и гибелью плода. Неизвестно, имеет ли действующее вещество подобные или другие нежелательные действия в более ранние сроки беременности.

Хотя действие некоторых дигидропиридиновых соединений влияла на животных, испытания, проведенные на крысах и кроликах, не подтвердили никаких доказательств тератогенного эффекта для амлодипина.

Данные контролируемых испытаний у беременных женщин отсутствуют, поэтому применение препарата беременным не показано.

Кормление грудью.

Применение Экватора во время кормления грудью не показано, поскольку лизиноприл выделяется в грудное молоко. О возможности перехода амлодипина в материнское молоко неизвестно.

Дети.

В связи с отсутствием данных о применении препарата у детей применение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Особенности применения.

Гипотензия.

Может наблюдаться значительное симптоматическая гипотензия у больных с гипонатриемией и / или гиповолемией в связи с приемом диуретиков или от потери большого количества жидкости по другой причине (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). С появлением гипотензии больному необходимо придать горизонтальное положение, в случае необходимости вводить жидкость (раствор для инфузий 0,9% раствора натрия хлорида).

До начала курса терапии необходимо скорректировать гипонатриемию или гиповолемию и при применении первых доз препарата необходимо следить за влиянием препарата на артериальное давление.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует учесть, что значительное снижение давления крови может привести к мозгового инсульта или инфаркта миокарда.

В случае митрального стеноза аорты или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии как и все препараты, расширяющие сосуды, Экватор необходимо применять с осторожностью у пациентов при наличии сужения устья кровеносных сосудов и со стенозом митрального клапана.

Нарушение функции почек.

Небольшое временное повышение уровня мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случае недиагностированных сосудистых изменений в почке, особенно на фоне одновременного проведения лечения диуретиками. В случае значительного снижения функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл / мин) требуется повышенная осторожность и контроль функции почек.

При стенозе почечной артерии (двустороннего или при единственной почке если есть сужение устья почечной артерии), при наличии гипонатриемии и / или гиповолемии, а также в случае снижении объема циркулирующей крови лизиноприл может привести к снижению функции почек с последующим развитием острой почечной недостаточности, которая после прерывания терапии является оборотной.

Ангионевротический отек.

При приеме любого препарата группы ингибиторов АПФ, как и при приеме лизиноприла, может возникать ангионевротический отек с отеком лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно прервать прием препарата и больной должен находиться под контролем врача до полного исчезновения признаков.

Если отек развивается на лице, губах и конечностях, он, как правило, спонтанно проходит, но на снижение интенсивности его признаков хорошо влияет применение антигистаминных препаратов.

Ангионевротический отек с отеком гортани может привести к фатальному концу. Отек языка, надгортанника или гортани может привести к закупориванию дыхательных путей, поэтому надо немедленно осуществлять такие терапевтические мероприятия: ввести подкожно 0,1% раствор адреналина в дозе 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) или 0,1 мл (0,1 мг) медленно внутривенно, после чего нужно ввести глюкокортикоид и антигистаминный препарат под контролем жизненно важных функций больного.

Интестинальный ангионевротический отек отмечался очень редко у пациентов, получавших терапию ингибиторами АПФ. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с или без тошноты и рвоты); в некоторых случаях не наблюдали перед этим ангиневротичного отека лица, и уровень С-1 эстеразы был в норме. Диагностика ангио невротического отека должна включать компьютерную томографию или УЗ-диагностику или обзор хирурга, симптомы должны исчезнуть после прекращения приема ингибиторов АПФ. Интестинальный ангионевротический отек должен рассматриваться при диагностике у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и жалуются на боль в животе.

Анафилактические реакции при проведении гемодиализа.

Проведение гемодиализа мембраной из полиакрил-нитрила (например AN 69) больному, который получает ингибитор АПФ, может привести к анафилактического шока, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять фильтр другого типа или назначать антигипертензивный препарат другой группы.

Анафилактические реакции при проведении афереза ??липопротеинов низкой плотности.

Редко у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ при проведении афереза ??ЛПНП, отмечали угрожающие жизни анафилактические реакции. Этой опасной для жизни реакции можно избежать временным прерыванием курса терапии ингибитором АПФ перед каждым проведением афереза.

Десенсибилизация к перепончатокрылых насекомых (пчелы, яд осы).

В некоторых случаях, когда больной принимал ингибитор АПФ и проводилась десенсибилизация к перепончатокрылых насекомых (яд пчелы, осы), была отмечена анафилактическая реакция. Этой опасной для жизни реакции можно избежать временным прерыванием курса терапии ингибитором АПФ.

Гепато токсичность.

Очень редко прием ингибиторов АПФ сопровождалось синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и приводил к мгновенному некроза печени и иногда смерти. Механизм этого синдрома не обнаружили. Пациентам, принимающим Экватор, в которых развивается желтуха, или отмечается повышение печеночных ферментов необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

При поражении печени время полувыведения амлодипина увеличивается. В связи с тем, что нет точных данных, пациентам с поражением печени следует применять с осторожностью, с индивидуальной оценкой пользы и риска терапии.

Гематологическая токсичность.

Очень редко нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены лечения ингибиторами АПФ. Экватор следует применять с осторожностью у пациентов с круга генными сосудистыми заболеваниями, получают иммунодепрессивное терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или имеют комбинацию этих усложняющих факторов, особенно если уже существуют нарушения функции почек. У некоторых пациентов развивалась серьезная инфекция, которая иногда не отвечала на интенсивное лечение антибиотиками. Если Экватор применяли в таких пациентов рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов, и пациенты должны быть проинформированы о любых признаках инфекции.

В связи с тем, что однозначно нельзя исключить возможность агранулоцит ОЗУ, периодически надо контролировать картину крови.

Кашель.

Как правило, кашель наблюдается при лечении ингибиторами АПФ. Он сухой, постоянный и исчезает после отмены терапии ингибиторами АПФ.

Хирургическое вмешательство, анестезия: при больших операциях или при применении средств для наркоза, которые вызывают гипотензию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангиотензина-II. Гипотензии, который отмечается в этом случае, в соответствии с описанным механизма можно устранить введением 0,9% раствора натрия хлорида.

Пожилой возраст.

При применении стандартной дозы обоих активных ингредиентов у лиц пожилого возраста наблюдался высокий уровень этих ингредиентов в плазме крови, поэтому дозу препарата этим больным нужно устанавливать с осторожностью, хотя в эффективности значительной разницы не отмечалось у молодых и пожилых больных.

Гиперкалиемия.
Повышение уровня калия в сыворотке крови были обнаружены у некоторых пациентов, получающих терапию ингибиторами АПФ. К пациентам с риском развития гиперкалиемии относятся люди с нарушением функции почек, сахарным диабетом, острой сердечной недостаточностью, обезвоживанием, метаболическим ацидозом или сопутствующим применением калийсберегающих диуретиков, добавок калия или заменителей, содержащие соли калия или любой другой вещества, приводит к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Если необходимо застосувуваты сопутствующие вышеуказанные средства, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Грейпфрутовый сок не менял фармакокинетику амлодипина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале приема), поэтому индивидуально надо определять, при какой дозе препарата можно управлять автомобилем или выполнять работу, связанную с риском повышенного травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия, связанные с лизиноприлом:

Вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), добавки калия или заменители, содержащие соли калия, которые могут повысить уровень калия. Гепарин может привести к гиперкалиемии в сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у больных с печеночной недостаточностью. Если необходимо применять сопутствующие вышеуказанные средства с лизиноприлом, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в крови и функциональных показателей почек.

Диуретики: при применении лизиноприла с диуретиками антигипертензивный эффект усиливается и наблюдается резкое снижение артериального давления. Лизиноприл снижает выделение калия при одновременном применении с диуретиками.

Другие антигипертензивные средства: одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие Экватора.

Одновременное применение с нитроглицерином или другими вазодилататорами может еще больше снизить кровяное давление.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, средства для наркоза, анестезии, наркотические средства при одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливают гипотензивное действие.

Этанол усиливает гипотензивный эффект.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ.
Антациды снижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Противодиабетические: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные протигликемични средства) может привести к усилению цуркознижувального эффекта с риском развития гипогликемии. Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.

НПВП (НПЗ): при долгосрочном применении нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе и ацетилсалициловой кислоты (более 3 г / сут) может снижаться антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

НПВП и ингибиторы АПФ дают аддитивный эффект повышения калия в сыворотке крови и это может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обратим. Редко может возникнуть острая печеночная недостаточность, особенно у больных с нарушениями функции почек, таких как пациенты пожилого возраста или при обезвоживании.

Литий: лизиноприл может снижать степень выделения лития, поэтому уровень лития в плазме крови надо регулярно контролировать.

Золото: нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть тяжелой) могут возникать чаще при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов инъекционного золота, например натрия ауротиомаляту.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Ингибиторы CYP3A4: исследования у больных пожилого возраста показали, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно, из-за CYP3A4 (увеличивается концентрация в плазме крови на 50% и возрастает эффект амлодипина). Возможность того, что более мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем, не может быть исключена. Нужна осторожность при совместном применении с амлодипином.

Индукторы CYP3A4: совместное применение с против судорожными препаратами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, лекарственными средствами, которые содержат зверобой / Hypericum perforatum, может привести к уменьшению концентрации амлодипина в плазме крови. Врачу необходимо быть осторожным при совместном применении и наблюдать за пациентом.

Другое: в качестве монотерапии применение амлодипина безопасно совместно с те аридных диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, аторв астатин, сильденафилом, антацидными лекарственными средствами (алюминия гидроокись, гидроксид магния, диметикон) , циметидином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Силденафил не влиял на фармакокинетику амлодипина, но при комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга обнаружил гипотензивное действие.

Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, аторвастатина.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества.

Первая действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов АПФ, он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который расширяет сосуды. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений практически не меняется, усиливается почечный кровоток. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции.

Антигипертензивное действие начинается через 1:00 после приема, максимум действия отмечается через 6:00 после приема. Продолжительность действия - 24 часа, но это зависит от принятой дозы. Эффективность лизиноприла сохраняется и при длительном его применении. При прерывании терапии не наблюдалось резкого и интенсивного повышения артериального давления (rebound effect).

Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин - ангиотензин - альдостерон, он был эффективен и при низком уровне ренина.

У больных сахарным диабетом НЕ отмечали изменения уровня глюкозы в крови или повышение частоты гипогликемии.

Другой компонент препарата - это амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина.

Блокировкой так называемых медленных кальциевых каналов препятствует поступлению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкую мускулатуру стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Расширением артериол и снижением пост нагрузки амлодипин реализует антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает рефлекторную тахикардию, снижается потребность миокарда в энергии и кислороде. Амлодипин, вероятно, расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы) как на здоровых, так и на скомпрометированных участках сердца, улучшая снабжение кислородом. Амлодипин после приема внутрь быстро всасывается, широко распределяется в организме и выделяется медленно, это обеспечивает длительное время действия и делает возможным его однократный прием.

У больных артериальной гипертензией амлодипин в одноразовой дозе клинически достоверно снижает артериальное давление в течение не менее 24 часов как в положении стоя, так и лежа.

Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность острой гипотензии мала.

Амлодипин не имеет неблагоприятного метаболического действия, не влияет на уровень липидов в плазме крови.

Препарат можно назначать больным бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостерона, а введен в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма на нагрузку солью путем контр регуляции ренин-ангиотензин-альдостерон.

Фармакокинетика. Лизиноприл как активный препарат ингибитора АПФ в неизменной форме попадает в кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови примерно через 6:00 после приема. Биодоступность препарата - 29%. Кроме АПФ, с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения - 12,6 часа. Свободная часть лизиноприла выделяется, а та часть, которая связана с АПФ, выделяется медленнее, что способствует длительной действия препарата.

При заболевании почек выделение уменьшается, поэтому в таком случае может возникнуть необходимость снизить дозу препарата. Лизиноприл подвергается гемодиализа.

Амлодипин после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается медленно, почти стопроцентно. Прием пищи не влияет на его всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 6-10 часов после приема. Биодоступность амлодипина приблизительная - 64-80%, объем распределения примерно -20 л / кг. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита. С мочой выделяется около 10% в неизмененном виде и 60% в виде метаболитов. Выведение двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35-50 часов. Стойкая равновесная концентрация устанавливается после регулярного 7-8 суточного приема. Амлодипин метаболизируется в основном в печени, до неактивных соединений, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Амлодипин не подвергается гемодиализа.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у молодых и у пожилых похож. В пожилом возрасте выделения амлодипина несколько снижается, увеличивается площадь под кривой концентрации-времени (AUC) и время полувыведения. При применении в подобных дозах молодые и пожилые переносили препарат хорошо, поэтому пожилые больные могут принимать его в обычной дозе.

В случае печеночной патологии время полувыведения амлодипина увеличивается.

При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови и степень поражения почек независимы.

При приеме препарата Экватор взаимодействие между действующими веществами не ожидается, что подтвердилось фармакокинетическими исследованиями. Важные фармакокинетические показатели (площадь под кривой концентрации-времени (AUC), максимальная концентрация, время достижения максимальной концентрации, время полувыведения) не отличались при применении действующих веществ в комбинации или по отдельности.

Всасывания активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи.

В связи с тем, что действующие вещества Экватора длительное время присутствуют в организме, препарат пригоден для однократного приема в сутки.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с насечкой на одной стороне и с гравировкой "А + L" - на другой.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.