- Международное название: Dinoprost
- Фарм. группа: Средства, повышающие тонус и сократительную активность...
- ATС-код: G02AD01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Энзапроста-Ф
(ENZAPROST-F)
Общая характеристика:
Международное название динопрост;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветной или зеленовато-желтый раствор
1 мл раствора содержит 5 мг динопроста;
вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Средства, которые повышают тонус и сократительную активность миометрия. Простагландины. Код АТС GO2A D01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Динопрост является простагландином F2-альфа (восстановленная форма простагландина Е2), который in vivo образуется путем спонтанного преобразования простагландина Е2.
Простагландины присутствуют во всех органах и тканях. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, что приводит к повышению уровня простагландинов в околоплодных водах и крови матери.
Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, повышает проницаемость клеточных мембран для ионов кальция, что приводит к повышению внутриклеточного уровня ионов кальция и сокращения миометрия.
Динопрост также участвует в процессе «созревания» шейки матки. Он имеет специфические рецепторы на клетках гладких мышц, через которые осуществляется его действие.
Динопрост индуцирует образование нексусов, которые улучшают передачу сигналов в миометрии и способствуют образованию и повышению регуляции рецепторов окситоцина в матке.
Местное введение динопроста приводит к выраженному много очагового разрыхления соединительной ткани «активными» фибробластами (мелкозернистая разрыхления цитоплазмы, увеличение митохондрий вакуолизированные вида, увеличение количества везикулярных систем в периферическом отдела клетки). Одновременно с этим удваивается активность коллаген азы, активность эластазы возрастает примерно в 7 раз, и наблюдается значительное увеличение уровня гиалуронидазы. Эти факторы играют важную роль в «созревании» (размягчении) шейки матки.
После введения динопроста в цервикального строме в большом количестве накапливаются коллаген азы (как и при нормальных родах в срок), которые образуются главным образом из нейтрофилов.
Опосредованное динопростом усиления активности естественных клеток-киллеров также способствует стимуляции родовой деятельности и привычного выкидыша.
Таким образом динопрост, с одной стороны, способствует созреванию шейки матки, а с другой - стимулирует родовую деятельность.
Фармакокинетика. Динопрост медленно всасывается околоплодных вод в системный кровоток. Максимальная концентрация динопроста при интраамниального введении достигается через 6-10 часов после введения однократной дозы 40 мг. С макс динопроста составляет 3-7 нанограммов / мл.
Ферментативное окисление динопроста происходит в основном в легких и печени матери. Под действием 15-ОН-дегидрогеназы динопрост превращается в промежуточный кетоны, который окисляется до 2,3-нидор-6-кето-ПГЕ 1-альфа.
Динопрост выводится в виде метаболитов в основном через почки, около 5% выводится с калом.
Период полувыведения динопроста с амниотической жидкости составляет 3-6 часов. Период полувыведения динопроста из плазмы составляет менее одной минуты.
Показания.
Прерывание беременности во втором триместре в таких случаях: незаконченный спонтанный выкидыш; гибель плода в матке; тяжелые нарушения развития плода; врожденные нарушения развития, несовместимые с жизнью, которые определяются с помощью современной диагностики.
Когда искусственный аборт невозможен из-за возможных осложнений у матери во время его проведения (до второго триместра беременности).
Локальное лечение тяжелой послеродового кровотечения на плацентарной стадии.
Способ применения и дозы.
Премедикация: для исключения побочного действия препарата и уменьшения боли рекомендуется применять такие комбинации:
Комбинация а б в г
Доларган 100 мг 100 мг 100 мг 50 мг
Пипольфен - 50 мг 50 мг -
Атропин 0,05 мг - 0,50 мг 0,25 мг
Седуксен 10 мг - - -
В подготовительном периоде рекомендуется всегда применять доларган и атропин. Одну из указанных выше комбинаций рекомендуется ввести внутривенно, непосредственно перед введением Энзапроста-Ф.
Интраамниальное введение может выполняться через стенку живота (трансабдоминально) или через свод влагалища.
Транс абдоминальное введения.
Перед вмешательством определяют место прикрепления плаценты с помощью ультразвукового исследования.
Перед вмешательством больная должна опорожнить мочевой пузырь.
- Дезинфицируется кожа живота и проводится амниоцентез под местной анестезией по белой линии живота на 3-4 пальца выше симфиза. Для амниоцентеза следует использовать иглу для пункции 20 G или 22 G одноразового использования.
- Отсасывают околоплодной жидкости, чтобы убедиться, что кончик иглы находится в амниотическом мешке. Если при отсасывании появляется кровь или околоплодная жидкость с примесью крови, то препарат вводить нельзя.
- В амниотическую полость вводится 25 мг Энзапроста-Ф. При необходимости можно ввести препарат через 8-12 часов через оставленную при амниоцентезе пластмассовую канюлю.
Введение через свод влагалища.
- Перед вмешательством больная должна опорожнить мочевой пузырь.
- После открытия влагалища дезинфицируются своды влагалища.
- Фиксируется видимая часть матки.
Через задний или передний свод вводится игла в амниотической пузырь.
- Отсасывание нескольких миллилитров околоплодных вод следует убедиться в правильном положении иглы.
- При получении чистой жидкости (без примеси) вводят 25 мг Энзапроста-Ф. Эту процедуру можно повторить. Постоянно надо следить за моторикой матки мануально, с помощью токографа и по степени расширения зева матки. При неэффективности препарата через 8-12 часов повторяют введение Энзапроста-Ф и при необходимости вводят инфузионно окситоцин. Если выкидыш не заканчивается в течение 12:00, необходимо тщательно обследовать беременную (пульс, температура, количество лейкоцитов).
Для достижения постоянного уровня препарата в организме (особенно при патологической беременности) необходимо применять др фузионные насос. Для этого рекомендуется применять инфузионную систему Саrdiff.
Вышеупомянутые вмешательства должны проводиться только в гинекологических и родильных отделениях, которые имеют условия для интенсивной терапии.
Введение в полость матки.
Длительное спринцевание полости матки Энзапростом-Ф проводят, когда препараты, применявшиеся ранее (окситоцин, метилэргометрин), или массаж матки не привели к остановке тяжелого кровотечения, вызванного послеродовой атонией матки.
Катетер Фолея помещают в полость матки, заполняют баллон 5 мл физиологического раствора натрия хлорида. Катетер присоединяют к др фузионные баллона, который содержит 20 мг Энзапроста-Ф, растворенного в физиологическом растворе натрия хлорида (общий объем жидкости для спринцевания должен составлять 500 мл). В течение первых 10 минут препарат вводят в полость матки со скоростью 3-4 мл / мин, затем скорость вливания снижают до 1 мл / мин и при необходимости вводят препарат в течение последующих 12-24 часов.
В случае сильного кровотечения в течение кесарева сечения катетер Фолея помещают в полость матки и выводят через влагалище. После этого заполняют баллон и закрывают матку.
Побочные действия.
Часто наблюдаются: понос (около 16%), тошнота (около 25%), боль или спазм в желудке (около 25%), рвота (около 57%).
Могут наблюдаться следующие побочные явления.
Сердечно-сосудистая система: спазм периферических сосудов, брадикардия, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада второй степени, ощущение сдавленности или боли в области грудины.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Центральная нервная система: диплопия, парестезии.
Желудочно-кишечная система: сильный и длительная боль в области желудка, паралич кишечника.
Мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, гематурия, задержка мочи боль в матке во время аборта, гипертония матки.
Другие побочные явления: анафилактический шок, жжение в глазах; боль в области спины, ног и плечевых суставов увеличение количества лейкоцитов.
Крайне редко (<1%) наблюдаются следующие побочные явления.
Дыхательная система: длительный кашель.
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, чувство напряженности.
Другие побочные явления: «мурашки»; озноб или повышенное потоотделение; преходящая лихорадка; покраснение кожи; увеличение молочных желез, вызванное притоком в них крови; жжение в сосках; воспаление и боль в месте инъекции; ощущение жажды.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к динопроста или другим компонентам препарата. Повышенная чувствительность к другим утеротонических лекарственных средств в анамнезе. Анатомически и клинически таз или неправильное предлежание плода. Имеющаяся бронхиальная астма или в анамнезе, острые и хронические обструктивные заболевания легких, активная фаза язвенного колита, болезни Крона, тиреотоксикоз, острые инфекции, воспаление органов мочеполовой системы или брюшной полости (например, выраженный хориоамнионит и клинически значимый цервицит вызывают нежелательные спазмы шейки матки). Нарушение целостности околоплодной оболочки (повышенный риск всасывания Энзапроста-Ф через сосуды). Серповидно-клеточная анемия, глаукома, гипертензия (160/100 мм рт. Ст. И выше).
Передозировки.
Клинические признаки передозировки: тошнота, рвота и понос.
Лечение передозировки. При необходимости проводят хирургический надрез амниотического пузыря, содержащий препарат.
Терапия. Внутренне инфузии большого количества жидкости.
Особенности применения.
Перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза / риск, особенно в указанных случаях.
Сердечно-сосудистые заболевания: заболевания сердца с острыми симптомами; гипертензия или гипотензия в анамнезе или в настоящее время.
Центральная нервная система: эпилепсия - в настоящее время или в анамнезе.
Заболевания эндокринной системы и обмена веществ: сахарный диабет в настоящее время или в анамнезе.
Желудочно-кишечные заболевания: желтуха, острые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе.
Мочеполовая система: острое заболевание почек в настоящее время или в анамнезе пре эклампсии, сужение шейки матки, опухоль мышечной ткани матки или соединительной ткани матки; ранее проведенные хирургические вмешательства на матке (повышается риск разрыва матки) многократные роды.
Другие случаи: анемия в анамнезе.
При случайном всасывании препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, бронхоспазм, спазм периферических сосудов, обморок, общая слабость, гипертензия, ощущение паники. Поскольку Энзапрост-Ф быстро метаболизируется, эти явления быстро исчезают (через 15-30 мин) и не имеют клинического значения.
После выкидыша необходимо тщательно обследовать пациентку для учреждений ления полноты завершения беременности, поскольку возможен неполный выкидыш, который требует хирургического вмешательства. После того как начато прерывание беременности с помощью Энзапроста-Ф, следует сделать все возможное для его завершения, поскольку влияние препарата на плод не известно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Энзапроста-Ф с окситоцином и эргометрином возможно усиление его действия, риск развития побочных явлений препарата.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 5 до 15 ° С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
