- Международное название: Estazolam
- Фарм. группа: Снотворные и седативные средства.
- ATС-код: N05CD04
- Условие продажи: Нет в продаже
ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ЕСТАЗОЛАМ (ESTAZOLAM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Еstazolam;
8-хлор-6-феніл-4Н-тріазол (4,3-а)-[1,4] бензодіазепін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, практично без запаху,
круглої форми, двобічно плоскі;
склад: 1 таблетка містить: естазолам (у перерахуванні на безводну речовину) - 2 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, натрієвий гліколат крохмалю,
хіноліновий жовтий, тальк, магніюстеарат, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Снодійні та седативні засоби - похідні бензодіазепінів. АТС: N 05.CD.
Фармакологічні властивості.Естазоламналежить до групи похідних бензодіазепіну. Препарат діє на багато структур центральної нервової системи. Механізм його дії тісно пов’язаний з гальмівним ендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором, через який вона реалізує більшість ефектів у нервовій системі (рецепторГАМК-А). Як і всі бензодіазепіни, Естазолам посилює гальмівний впливГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура йінших структур центральної нервової системи.
Клінічна дія препарату проявляється снодійним і менш вираженим анксіолітичним ефектом. Має незначний проти судомнийефект, помірно розслаблює скелетні м’язи.
Фармакокінетика. При пероральному прийоміЕстазолам швидко й повністю
всмоктується із шлунково-кишкового тракту.
Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається приблизно через 2 год.
після прийому (від 0,5 до 6 год.).
Приблизно у 93% Естазоламзв’язується з білками крові. Період напів виведення препарату
становить від 10 до 24 год. (у середньому 17 год.).
Препарат проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри; проникає в
материнське молоко.
Естазолам піддається метаболізму впечінці. Метаболізм препарату прискорений у курців.
Мабуть, це пов’язано з індукцією печінкових ферментів, відповідальних за метаболізм
препарату.
Метаболіти Естазоламу мають невелику фармакологічну активність, тому не беруть
значної участі у снодійному ефекті препарату.
Препарат і його метаболіти виводяться, головним чином, з сечею.
Показання для застосування.Естазолампоказаний для короткочасного лікування таких патологічних станів як:
порушення сну (погане засинання, нічні пробудження, надто ранні пробудження) при неврозах, психопатіях, наприклад, ендогенна і реактивна депресія;
органічних захворюваннях, наприклад, гіпертонічна хвороба;
станах страху, підвищеного збудження та дратівливості при неврозах і психопатичних порушеннях;
премедикації - підготовка до операцій і складних діагностичних процедур.
Спосіб застосування тадози. Естазоламвикористовують для короткочасного лікування,
часто разом з іншими методами терапії, наприклад, психотерапією. Дозування ліків і
тривалість застосування - виключно за призначенням лікаря.
При порушеннях сну, при неврозах, психопатичних порушеннях і органічних
захворюваннях рекомендується приймати 1 - 2 мг препарату за півгодини перед сном.
При страхах, надмірному психічному збудженні та дратівливості на тлі неврозу і
психопатичних порушень рекомендується 2 - 4 мг препарату на добу в поділених дозах.
Премедикація - 2 мг перед операцією.
Хворим похилого віку (старше 65років) рекомендується застосувати вдвічі меншу дозу.
Необхідно уникати систематичного застосування особам похилого віку у зв’язку з
посиленням у цієї групи хворих небажаних реакцій, особливо таких, як порушення
орієнтації і координації.
Пацієнтам із печінковою і нирковою недостатністю препарат рекомендується приймати у
зменшених дозах.
Побічна дія. Найчастіші небажані реакціїна лікування Естазоламом - сонливість,
зменшення м’язової сили, запаморочення, порушення координації.
Можуть також з’явитися: загальна слабкість, погане самопочуття, головний біль,
дратівливість, емоційна лабільність, дезорієнтація, порушення мислення, уповільненість
реакцій, ослаблення пам’яті і концентрації уваги.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія.
Рідко: погіршення зору, шкірно-алергічні реакції, гематологічні прояви (лейкопенія,
агранулоцит оз) - при тривалому лікуванні Естазоламом потрібен періодичний контроль
морфологічної картини крові;
порушення з боку серцево-судинної системи:
серцебиття, аритмії, непритомність;
м’язово-суглобовий біль, судомим’язів;
парадоксальні реакції:
психомоторне збудження, безсоння, м’язовий тремор, посилення нервового збудження,
агресивність. Парадоксальні реакції часто з’являються при поєднанні лікування з
алкоголем і у пацієнтів похилого віку. У разі появи парадоксальної реакції необхідно
відразу ж припинити лікування.
Систематичний прийом препарату протягом багатьох тижнів може призвести до розвитку
лікарської залежності та виникненняабстинентного синдрому у разі різкої відміни
препарату.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до бензодіазепінів;
порушення дихання центрального походження і тяжкі порушення дихальної функції (незалежно від причини);
порушення свідомості;
порушення рівноваги;
закрито кутова форма глаукоми;
міастенія;
вагітність (особливо в першому триместрі) і період годування груддю. Безпечність та застосування Естазоламу удітей молодше 18 років не встановлено, тому застосовувати препарат для лікування дітей не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пригнічую чий вплив Естазоламу на центральну нервову систему посилюють усі ліки з подібною дією, наприклад, барбітурати, препарати, які знижують артеріальний тиск крові (центральної дії), антидепресанти, проти судомні ліки, наркотичні аналгетики. Подібну дію має етиловий алкоголь. Вживання алкоголю під час лікування Естазоламом, крім депресивного впливу наЦНС, може провокувати парадоксальні реакції: психомоторне збудження, агресивне поводження або стан патологічного сп’яніння. Патологічне сп’яніння не залежить від виду та кількості випитого алкоголю. Пероральні контрацептивні засоби прискорюють метаболізм Естазоламу, одночасне застосування цих препаратів може послабити діюЕстазоламу. Паління тютюну також знижує дію препарату, оскільки прискорює його метаболізм.
Передозування. Внаслідок передозуванняЕстазоламу можуть виникнути такі симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а в тяжких випадках -кома. Небезпечними для життя можуть виявитися отруєння сумішшю Естазоламу й алкоголю або Естазоламом та іншими препаратами, які мають пригнічу вальну дію на ЦНС. У разі отруєння Естазоламом необхідно викликати блювання (за умови збереженої свідомості) або зробити промивання шлунка і прийняти активоване вугілля. Лікування при передозуванні насамперед симптоматичне. Полягає передусім у моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск). Специфічним антидотом Естазоламує флумазеніл (антагоніст бензодіазепінових рецепторів).
Особливості застосування. З метою запобігання ускладнень препарат необхідно
використовувати, суворо дотримуючись рекомендацій лікаря.
Не можна різко відміняти препарат, потрібно здійснювати поступове, контрольоване
лікарем зменшення дози. Різка відміна препарату може спричинити порушення сну,
погіршення настрою та навіть психічні розлади. Постійне застосування ліків призводить
до поступового ослаблення дії препарату внаслідок розвитку толерантності. Тривале
застосування Естазоламу сприяє розвитку психофізичної лікарської залежності й
абстинентного синдрому в разі різкої відміни. Синдром абстиненції характеризується
психомоторними порушеннями, посиленим страхом, вегетативними порушеннями і
безсонням. Під час лікуванняЕстазоламом і через 3 дні після його завершення не можна
вживати спиртних напоїв.
Вагітність і лактація.
Естазолам протипоказаний вагітним жінкам, та матерям які годують груддю.
Проте, якщо виникне така потреба -варто перервати годування груддю.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і обслуговувати механічні пристрої,
що рухаються.
Під час лікування Естазоламом іпротягом 3 днів після його закінчення не можна керувати
авто транспортом, обслуговувати механічні пристрої, що рухаються, та виконувати роботу,
яка потребує особливої уваги ішвидких реакцій.
Умови_та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С. Захищати від світла та вологи. Не допускати попадання в руки дітей. Термін придатності - 3 роки.
Перед застосуванням препарату необхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат не можна використовувати пізніше вказаної на упаковці дати.
