- Международное название: Ethinylestradiol
- Фарм. группа: Эстрогены
- ATС-код: G03CA01
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕСТЕРЛАН
(ESTЕRLAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ethinylestradiol;
(17 альфа)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триєн-20-ін-3,17-диол;
основні фізико-хімічні властивості: білі, пласко циліндричні таблетки, з рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить етинілест радіолу 0,05 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, полівінілпіролідон 25000, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Естрогени. Код АТС G03CA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гормональний засіб естрогенового ряду. За хімічною структурою етинілестрадіол подібний до ест радіолу, але відрізняється включенням етинілового радикала, що призводить до значного посилення активності етинілест радіолу у порівнянні з естрадіолом.
При введенні в організм спричиняє проліферацію ендометрія, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості, усуває загальні розлади недостатньої функції статевих залоз в організмі жінки, а також має гіпохолестеринемічну дію.
Препарат підвищує чутливість мускулатури матки до окситоцину, неспецифічно гальмує дію андрогенів, підсилює абсорбцію кальцію і утворення кальцієвих депо в кістках, має антигонадотропну дію, знижує роботу сальних залоз.
Фармакокінетика. Етинілестрадіол швидко і повністю всмоктуються у верхніх відділах тонкого кишечнику. Характерні пре системний метаболізм і ентерогепатична циркуляція. Має високу (більше 94%) ступінь зв’язування з білками плазми. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 год. Етинілестрадіол накопи чується у жировій тканині.
Приблизно 10% дози проникає в грудне молоко. Період напів виведення становить в середньому 24 години. Етинілестрадіол метаболізується в печінці з утворенням 2-ОН-етинілест радіолу і 2-метоксіетинілест радіолу, 40% виводиться у вигляді метаболітів із сечею, 60% - з калом.
Показання для застосування. Аменорея та олігоменорея, метрорагії (у тому числі у клімактеричному періоді), захворювання, спричинені недостатньою функцією яєчників (дисменорея, гіпер- і гіпоменорея, порушення менструального циклу), безпліддя, клімактеричні розлади, звичайні вугри, небажана лактація.
Спосіб застосування та дози.
При гіпогеніталізмі і первинній аменореї звичайно призначають по 0,05 – 0,1 мг 2 рази на добу протягом 3 – 4 тижнів, після чого застосовують гестагенні препарати (наприклад, прогестерон) протягом 6 – 8 днів. Курс лікування повторюють 5 – 6 разів.
При гіпофункції яєчників і вторинній призначають препарат у тій же дозі 1 – 2 рази на добу протягом 2 – 3 тижнів, потім протягом 6 – 8 днів призначають гестагенні препарати (прогестерон по 5 – 10 мг на день внутрішньом’язово або прегнін по 10 – 30 мг 3 рази на добу).
Дорослим при аменореї та олігоменореї препарат призначають від 25 до 100 мкг на добу протягом 20 днів, далі протягом 5 днів вводять внутрішньом’язово прогестерон по 5 мг на добу.
При клімактеричних розладах жінкам віком до 45 років використовується добова доза 0,05 мг етинілест радіолу щодня кілька днів поспіль, потім прогестерон або прегнін протягом 6 – 8 днів. Курс лікування повторюють 2-3 рази.
Для усунення нервово-судинних розладів при естроген ній недостатності препарат призначають по 12,5 – 25 мкг на добу протягом 10-15 днів; курс лікування можна повторити після перерви на кілька днів.
При дисменореї у жінок з ознаками недорозвиненості матки етинілестрадіол призначають одразу після закінчення менструації по 12,5 мкг на день протягом 2 – 3 тижнів щодня або через день, або лікування починають з 4 – 5-го дня менструального циклу і призначають по 12,5 – 25 мкг на добу протягом 20 днів; курс лікування повторюють кожні 2 – 3 місяці.
Для припинення лактації призначають у перші 3 дні після пологів по 25 мкг препарату 3 рази на день, у наступні 3 дні – по 12,5 мкг 3 рази на добу, потім 12,5 мкг на добу протягом 3 днів.
При лікуванні звичайних вугрів препарат призначають по 12,5 – 50 мкг на добу.
У дітей старше 12 років після статевого дозрівання середня доза препарату становить 25-50 мкг на добу. При звичайних вуграх, що розвиваються в період статевого дозрівання, препарат призначають у дозі 12,5 – 25 мкг.
Дози препарату і тривалість застосування варто індивідуалізувати залежно від характеру захворювання та ефективності лікування.
Таблетку слід проковтнути цілою, не розжовуючи, та запити невеликою кількістю води.
Побічна дія.
При лікуванні естрогенами можуть спостерігатися такі побічні ефекти:
з боку сечостатевої системи – проривні кровотечі, синдром помилкового циститу;
з боку молочних залоз – больове напруження та набрякання;
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні коліки, запори, жовтуха;
з боку шкіри: хлоазма або мелізма, що тривають частіше до закінчення препарату; мультиформна еритема, вузлувата еритема;
з боку органів зору: збільшення кривизни рогівки, непереносимість контактних лінз;
з боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, розумова депресія, хорея;
імпотенція та порушення сперматогенезу (у чоловіків).
Інші побічні реакції: збільшення або зниження ваги, зниження толерантності до вуглеводів, набряки, зміна лібідо, затримка води та іонів натрію.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до етинілест радіолу;
естроген залежні неопластичні процеси у жінок віком до 60 років (карцинома ендометрія);
мастопатія;
ендометрит;
недіагностовані маткові кровотечі;
хронічні захворювання печінки, ускладнені гіпербілірубінемією (синдроми Жильбера, Дрюк-Джонсона і Ротора);
тромбоемболічні порушення;
жовчокам’яна хвороба;
холецистит;
хлоазма;
холестатична жовтуха;
цереброваскулярні зміни;
тяжкі серцево-судинні захворювання;
отосклероз;
виражена артеріальна гіпертензія та порушення ліпідного обміну;
ідіопатична жовтуха та тяжкий шкірний свербіж або герпес вагітних в анамнезі;
імпотенція (у чоловіків);
порушення сперматогенезу;
вагітність;
лактація (етинілестрадіол пригнічує лактацію, проникає у грудне молоко);
дитячий вік до 12 років.
Передозування. При застосуванні у терапевтичних дозах випадки передозування не відмічалися. При призначенні великих доз препарату можливі нудота, блювання, запаморочення.
Симптомами випадкового передозування є нудота, кровотеча при відміні препарату. У таких випадках рекомендується промивання шлунка та симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування.
Перед початком приймання Естерлану варто пройти ретельне загальне і гінекологічне обстеження (насамперед вимір артеріального тиску, визначення рівня цукру в крові, дослідження функції печінки, включаючи обстеження молочних залоз і цитологічний аналіз мазка із шийки матки) і скласти докладний сімейний анамнез для виключення пов’язаних з ризиком захворювань і вагітності. Оскільки препарат містить високу кількість естрогену, опитування пацієнтки при медичному обстеженні вимагає особливої уваги з урахуванням захворювань в анамнезі.
При довго тривалому лікуванні повторні обстеження необхідно проводити через 6 місяців, у подальшому – один раз на рік. Естрогени можуть спричиняти затримку іонів натрію та води в організмі, тому їх слід призначати з посиленою обережністю при серцево-судинних
захворюваннях, порушеннях функції нирок, гіпертензії, епілепсії, бронхіальній астмі. При закрито кутовій глаукомі може збільшуватися внутрішньо очний тиск. У зв’язку з можливою появою проривних кровотеч препарат слід призначати циклічно.
Потрібно негайно відмінити приймання препарату при появі мігренеподібного головного болю, при гострому порушенні зору, при появі перших ознак тромбофлебіту або тромбоемболії, при підвищенні артеріального тиску, при появі жовтухи (холестатичної), при довготривалій іммобілізації (наприклад, після травм).
Оскільки неможливо точно оцінити ризик ускладнень естрогенної терапії, такі препарати потрібно з великою обережністю призначати жінкам з постменопаузними симптомами. І лікар, і пацієнт мають усвідомлювати небезпеку розвитку тромбофлебіту, а також ретинального або церебрального тромбозу. Якщо виникли підозри або підтверджені подібні порушення, прийом естрогенів варто припинити. Також Естерлан варто застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які страждають на епілепсію, мігрень, астму, часті депресії, а також на порушення функції печінки або нирок. Естрогени можуть спричинити загострення симптомів порфірії і ендометріозу.
Естрогени можуть впливати на результати аналізів ендокринної і печінкової функцій. Незалежні дослідження довели підвищення ризику виникнення раку ендометрія у жінок у пост менопаузі, які одержують некомпенсовану (без прогестинів) естроген ну терапію протягом тривалого часу. Ризик виникнення раку ендометрія у жінок, які одержують естроген ну терапію, залежить від доз і тривалості лікування й у 5 – 10 разів вище порівнянно з жінками, котрі не приймають естрогени. Крім того, дослідження показали, що застосування прогестинів протягом щонайменше 10 – 14 днів кожного естрогенного циклу дає достовірне зниження випадків гіперплазії або карциноми ендометрія в порівнянні з моно терапією естрогенами.
Серед пацієнток, які перенесли гістеректомію, ризик ендометріального раку нульовий, призначення супутньої прогестинової терапії непотрібно.
Оскільки використання системної естрогенної терапії, пов’язаної з підвищенням ризику раку грудних залоз, у жінок у пост менопаузальному періоді вона протипоказана. Деякі дослідження свідчать про підвищення відносного ризику розвитку раку молочних залоз серед пацієнток, які одержували високі дози естрогенів тривалий час, особливо понад 10 років. Нині більшість даних не підтверджують високий ризик раку молочних залоз у жінок, які застосовували коли-небудь препарати оваріальних гормонів.
Вагітність.
Вагітним жінкам, а також жінкам у післяпологовому періоді прийом Естерлану не рекомендується. Дослідження демонструють зв’язок естрогенної терапії з виникненням пороків розвитку статевої системи у ембріонів обох статей.
Пацієнток, які одержували естрогени під час вагітності, необхідно проінформувати про можливий ризик стосовно повноцінності плода.
Геріатрія.
Наявні дані не показали виникнення специфічних для літнього віку проблем, пов’язаних із застосуванням препарату.
Стоматологія.
Призначення естрогенів може призводити до кровотеч ясен. Крім того, у ході естрогенної терапії може відзначатися гіперплазія ясен, що зазвичай починається, як гінгівіт.
Враховуючи можливість запаморочення, слід бути обережним під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Естерлан варто застосовувати з обережністю у поєднанні з індукторами печінкового метаболізму, такими як рифампіцин, похідні фенобарбіталу, проти судомні препарати (фенітоїн, карбамазепін), фенілбутазон, кетоконазол; антибіотиками широкого спектра дії (тетрацикліни, ампіцилін, хлорамфенкол, неоміцин) можуть пригнічувати ефект Естерлану. Препарат може знижувати ефективність гіпотензивних препаратів та непрямих антикоагулянтів. Із застосуванням гепатотоксичних препаратів, насамперед з дантроленом, збільшується ризик уражень печінки, особливо у жінок старше 35 років.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому місці, при температурі від 15 до 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін придатності. 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 3 блістери, які містять по 10 таблеток кожний, у картонній коробці.
Виробник. Абурайхан Фармасьютикал Ко.
Aburaihan Pharmaceutical Co.
Адреса. No. 1, Tirandaz Ave., Tehran Paars P.O.BOX: 1765-1568, Tehran, Iran.
