- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЕВИНОПОН
(EVINOPON)
Состав
действующее вещество: diclofenac;
1 мл 25 мг диклофенака натрия
вспомогательные вещества: натрия цель бисульфит (Е 223), маннит (Е 421), спирт бензиловый, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01А B05.
Клинические характеристики.
Показания.
Острые и хронические артриты, в том числе приступ подагры
ревматоидный артрит;
остеоартрит;
почечная колика;
боль при травматических происхождения опорно-двигательного аппарата и мягких тканей;
болезненные отеки и воспаления после травм или операций;
Предупреждение и лечение послеоперационного боли в условиях стационара.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к диклофенака натрия или к любому компоненту препарата
повышенная чувствительность к ибупрофена, ацетилсалициловой кислоте или других нестероидных препаратов;
активная язва желудка или кишечника, желудочно-кишечные, церебральные и острые кровотечения другой локализации;
выражены сердечная, почечная, печеночная недостаточность
бронхиальная астма, крапивница или острый ринит
возраст до 18 лет;
беременность;
период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (капельно).
Общая рекомендация - дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы и следует принимать в течение наименьшего возможного срока.
Взрослым при лечении сильной боли применяют внутримышечно по 75 мг
1-2 раза в сутки. При почечных коликах препарат вводят внутримышечно в дозе 75 мг. При необходимости через несколько часов введение повторяют в той же дозе.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг (2 ампулы) препарата. Продолжительность лечения - 2 суток. В дальнейшем рекомендуется перевести больного на другие лекарственные формы диклофенака.
Для др фузионные введение сначала готовят раствор 100 - 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы смешивают с раствором натрия бикарбоната для инъекций (0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора или соответствующее раствора другой концентрации). К приготовленному др фузионные раствора добавляют 75 мг Евинопону. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфукции его применять нельзя. В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 минут.
С целью предотвращения писляоперецийному боли осуществляют инфузию ударной дозы (25-50 мг в 15-60 минут), в дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг / ч (до достижения максимальной суточной дозы- 150 мг).
Побочные реакции.
Побочные реакции на препарат описаны в таком порядке по частоте, первые - самые частые, с применением такой градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); не часто
(≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); чрезвычайно редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Евинопон в условиях краткосрочного и долговременного применения.
Инфекции и инвазии: очень редко - абcцес в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия,
(Включая гемолитическую и а пластическую анемии,) агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко-гиперчувствительность, анафилактические и псевдо анафилактические реакции (включая гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко- дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, редко - сонливость очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, нарушения при прикосновении.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха и лабиринта: сплошь вертиго; очень редко- звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм; жидко- гастрит, кишечные кровотечения, кровавая рвота, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации); очень редко- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интерстинальних структур, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: редко- астма (включая диспноэ), бронхоспазм, очень редко- пневмонит.
Гепатобилиарной системы: сплошь повышение уровня трансаминаз; жидко- гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко- мгновенный гепатит, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: сплошь сыпь, жидко- крапивница очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, различные виды эритем, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фото чувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Реакции гиперчувствительности: редко - бронхиальная астма, системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию очень редко-васкулит, пневмонит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: сплошь рекции на месте инъекции, боль, затвердение; жидко- отек, некроз в месте инъекции.
Передозировки.
Симптомы: нарушения со стороны центральной нервной системы, проявляющиеся головной болью, раздражительностью, головокружением и потерей сознания; повышение артериального давления; боль в животе, тошнота и рвота нарушение функции почек и печени. Специфический антидот отсутствует, поэтому проводят необходимую симптоматическую терапию.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности и кормления грудью.
Дети.
Препарат противопоказан для применения в детском возрасте до 18 лет.
Особенности применения.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции и почек и печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и больным артериальной гипертонией, бронхиальной астмой, больным пожилого возраста.
Больным, страдающим астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа, полипы носа или хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС похожи на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков / анaгельтичнои астмы), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей. Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Евинопон применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Очень редко в связи с приемом НПВС, включая Евинопон, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в бильщости случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата Евинопон следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любой чких других признаков гиперчувствительности.
Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные. Цель бисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
НПВС могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Евинопон не рекомендуется применять для лечения послеоперационного боли во время операции аортокоронарного шунтирования.
Как и другие НПВС, Евинопон благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Следует избегать применения препарата Евинопон с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Евинопон пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, предусматривает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность . Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации у людей пожилого возраста.
Чтобы снизить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей лить возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) / аспирина или других лекарственных средств, которые вероятно повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует Роглянуто вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы оборот него захвата серотонина.
Евинопон необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых являются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты и втановлюваты тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры, в связи с тем, что их состояние может обостряться.
Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Евинопон назначается пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.
Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных ферментов может повыситься. Во время длительного лечения препаратом Евинопон назначается регулярный надзор за функцией печени в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), засотосування препарата Евинопон следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, когда Евинопон применяется у пациентов с печеночной порфирией через вероятность провокации приступа.
Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. Ч. Функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема с какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно вызывает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
При длительном применении Евинопону, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВС, Евинопон может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.
Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких эффектов со стороны центральной нервной системы, как возбуждение, головокружение, нарушение зрения, вертиго, сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Евинопон может повышать концентрацию лития, метотрексата и дигоксина в плазме крови, токсичность при одновременном применении.
Евинопон, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может уменьшать эффект диуретиков. При одновременном применении Евинопону с калий хранящихся диуретиками повышается концентрация калия в крови. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск возникновения побочных эффектов.
Евинопон при применении с пероральными гипогликемическими препаратами не влияет на их клиническое действие. У больных сахарным диабетом, получавших Евинопон одновременно с гипогликемическими препаратами, наблюдалось развитие гипогликемии или гипергликемии, что обусловливало изменения их дозы.
При одновременном применении Евинопону и ацетилсалициловой кислоты концентрация Евинопону в плазме крови снижается. Повышает нефротоксичность циклоспорина.
При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Одновременное назначение системных НПВС и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Евинопон необходимо применять после 24 часов до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландина почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим, его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают.
При одновременном применении Евинопону с производными хинолона наблюдалось развитие судорог у больных.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Нестероидные противовоспалительные средства с выраженной против зажигательной, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата связан с угнетением активности основного фермента метаболизма -арахидоновои кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгетическое действие обусловлено двумя механизмами - периферическим (через подавление синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее действие Евинопону приводит к значительному снижению боли как в покое, так и при движении, утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния больного. При неспецифическом воспалении, которое возникает после травм или операций, Евинопон уменьшает ощущение боли (спонтанного и такого, что возникает при движениях) и воспалительный отек. Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывания: после однократного введения 75 мг Евинопону максимальная концентрация в крови достигается через 20 минут и составляет 2,5 мкг / мл, после внутривенного введения в течение 2:00 - 1,9 мкг / мл. концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. После многократного введения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не отмечено.
Распределение Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбумином). Диклофенак распределяется в синовиальной жидкости, максимальная концентрация достигается на 2 - 4:00 позже, чем в плазме. Диклофенак в значительной степени метаболизируется. Среди его метаболитов два метаболиты, которые фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Вывод: период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Примерно 60% дозы препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Другая часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, почти бесцветный раствор.
Несовместимость: Евинопон нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие не рекомендованы растворы для инфузий НЕ застосовуваються.
Срок годности. 5 лет.
Приготовленные растворы для инфузий подлежат немедленному использованию.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15- 25 ° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Раствор для инъекций 25 мг / 1 мл, ампулы 3 мл №5, в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
