preventavir
Разместить аптеку

Эзопрам инструкция и описание

  • Международное название: Escitalopram
  • Фарм. группа: Антидепрессанты
  • ATС-код: N06AB10
  • Условие продажи: по рецепту

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина в мозгу. Эсциталопрам — S-изомер рацемического циталопрама. Эсциталопрам в 100 раз активнее, чем R-энантиомер в отношении подавления захвата серотонина. Он оказывает воздействие на состояние депрессии и страха. Не влияет на обратный захват норадреналина, допамина и ГАМК. Препарат и его метаболиты не оказывают антидопаминового, антиадренергического, антисеротонинового, антигистаминного и антихолинергического действия. Даже при длительном применении не действует на многие виды рецепторов химических медиаторов ЦНС. Эсциталопрам не влияет на проводящую систему сердца, АД и не усиливает эффект алкоголя.
Фармакокинетика. Эсциталопрам имеет очень высокую степень абсорбции, не зависящую от приема пищи. Биодоступность после приема внутрь достигает 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–6 ч, а стабильная концентрация — через 1–2 нед. На 80% связывается с протеинами плазмы крови; объем распределения составляет 12–26 л/кг. Перед выведением препарат метаболизируется. Почти 30% выводится с мочой. Биотрансформация эсциталопрама осуществляются преимущественно в печени. Основные метаболиты эсциталопрама — S-деметилциталопрам и S-дидеметилциталопрам, которые не имеют существенной фармакологической активности. Период полувыведения составляет 30 ч, он более длительный у пациентов пожилого возраста. Препарат выводится с мочой в виде эсциталопрама (8%) и S-деметилциталопрама (10%). Фармакокинетика препарата линейная и пропорционально зависит от дозы.

Показания

лечение больших депрессивных эпизодов;
панические расстройства без или при наличии агорафобии;
боязнь общества (социальная фобия);
генерализованные расстройства страха.

Применение

безопасность применения доз 20 мг не изучалась. Применяют у взрослых внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки в дозе, величина которой может варьировать.
Большие депрессивные эпизоды: стандартная доза — 10 мг/сут, которую при необходимости можно повысить до 20 мг. Эффект применения наступает через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии терапию необходимо продолжать несколько месяцев с целью закрепления результатов лечения.
Панические расстройства без или при наличии агорафобии: с целью предотвращения обострения состояния рекомендуется применять препарат в низких дозах. Начальная доза — 5 мг/сут. Через неделю после начала лечения дозу повышают до 10 мг/сут. Обычная поддерживающая доза — 10 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно повысить, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. При лечении панических расстройств максимальный эффект наступает через 3 мес и персистирует при постоянном лечении.
Боязнь общества (социальная фобия). Обычная доза составляет 10 мг. Улучшение состояния наблюдается на 2–4-й неделе. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента от 5 до 20 мг/сут. Боязнь общества является болезнью с хроническим течением, поэтому для обеспечения устойчивого ответа рекомендуется продолжать лечение в течение 12 нед. В некоторых случаях лечение может быть продлено до 6 мес.
Генерализованные расстройства страха. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до 20 мг/сут. Длительное лечение может проводиться курсами до 6 мес с регулярными интервалами.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется препарат в более низких дозах — 5 мг/сут, максимальная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Максимальная суточная доза у больных с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется коррекции дозы. Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ?30 мл /мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов, входящих в состав лекарственного средства;
одновременное лечение ингибиторами МАО;
период беременности и кормления грудью;
дети.

Побочные эффекты

побочные реакции при применение препарата обычно протекают легко и быстро проходят даже при длительном лечении.
Наиболее часто наблюдается тошнота.
Часто: системные — головная боль, повышенное потоотделение, быстрая утомляемость, тремор, изменение массы тела, головокружение;
со стороны сердечно-сосудистой системы — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
со стороны системы крови — тромбоцитопения;
со стороны ЦНС — нарушения сна и восприятия, парестезии, экстрапирамидные нарушения;
со стороны ЖКТ — тошнота, запор, повышенное слюноотделение, диарея, диспепсия, сухость во рту, нарушение аппетита;
со стороны мочевыделительной системы — затрудненное мочеиспускание;
со стороны метаболизма — нарушения секреции вазопрессина, гипонатриемия, изменение массы тела;
со стороны органа зрения — нарушение аккомодации.
Редко: системные — общее недомогание, частое зевание;
со стороны ЦНС — ажитация, тревога, спутанность сознания, затруднение концентрации внимания, снижение полового влечения и ранняя эякуляция, женская аноргазмия, бруксизм, панические атаки, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, склонность к самоубийству, нарушения сна, сомнолентность, парестезии, нарушение вкуса;
со стороны кожи — сыпь, алопеция;
со стороны дыхательной системы — отек слизистой оболочки носовой полости;
со стороны органа зрения — расширение зрачков;
со стороны опорно-двигательного аппарата — артралгия, миалгия.
Очень редко: со стороны ЦНС — мания.

Особые указания

препарат с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек и/или печени.
Депрессии сопровождаются риском суицида и в начале лечения этот риск может повыситься.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может усилиться тревожность, что является парадоксальной реакцией. Такие пациенты должны находиться под пристальным наблюдением. Эта реакция исчезает примерно через 2 нед.
Препарат необходимо отменить у пациентов со склонностью к судорогам. Все препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией из-за риска усиления приступов.
Пациентам с сахарным диабетом лечение можно начинать только после контроля и коррекции уровня сахара в крови.
У больных пожилого возраста иногда может возникнуть гипонатриемия, что, вероятно, обусловлено неадекватной секрецией антидиуретического гормона.
Иногда у больных с биполярным расстройством возможно провоцирование маниакальной фазы, что требует прекращения лечения.
В некоторых случаях может возникнуть так называемый серотониновый синдром — ажитация, тремор, спутанность сознания, миоклония и гипертермия.
Препарат нельзя применять у детей в возрасте младше 18 лет из-за повышенного риска самоубийства и агрессивности.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия достаточного опыта применения у беременных необходимо назначать препарат только после проведения тщательной оценки соотношения риск/польза. Опыт применения на экспериментальных животных не выявил повреждения плода.
Не известно, проникает ли препарат в молоко при грудном вскармливании, но во время опытов на животных его небольшое количество было выявлено в молоке. Учитывая это, во время применения Эзопрама грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с точными механизмами. Эзопрам не влияет на умственные и сенсомоторные функции. Несмотря на это, у пациентов, применяющих психотропные лекарственные средства, могут проявиться нарушение внимания и способности к концентрации. Эти отклонения могут быть вызваны самим заболеванием, лечением или обоими этими факторами. В таких случаях пациентов следует предупредить, что их способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может ухудшиться.

Взаимодействия

эсциталопрам и ингибиторы МАО не рекомендуется назначать одновременно. Если это крайне необходимо, то интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 14 дней, за исключением тех случаев, когда период полувыведения ингибиторов МАО очень короткий.
При комбинированном применении с литием возможно взаимодействие, требующее повышенного внимания к пациенту.
У пациентов, получающих инсулин и эсциталопрам, может измениться реакция на инсулин. В таких случаях требуется коррекция дозы инсулина или противодиабетических средств.
Эсциталопрам необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих ингибиторы CYP 2C19 (омепразол, эзомепразол, флувоксамин, ланзопразол, тиклопидин) или циметидин. В таком случае необходимо снизить дозу эсциталопрама, учитывая проявления побочных эффектов в течение лечения.
Метаболизм препарата только частично зависит от цитохрома Р450 и изоэнзима CYР 2D6. В отличие от других специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, эсциталопрам является слабым ингибитором этой ферментной системы.
Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови относительно слабое (на 80%). По этой причине препарат редко вызывает клинически значимые побочные реакции.
Одновременное применение эсциталопрама с препаратами зверобоя может привести к усилению побочных эффектов последнего.

Передозировка

в случае передозировки препарата побочные явления могут усилиться. Возможно появление спутанности сознания, обильного потоотделения, тошноты, рвоты, тремора, синусовой тахикардии. Редко возможны амнезия, кома, судороги, угнетение функции дыхания, изменения ЭКГ (расширение QRS, изменение сегмента ST).
Лечение. Обеспечивается адекватная вентиляция. Можно вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также введение активированного угля. Наблюдают за работой сердечно-сосудистой и других систем; применяют симптоматическое и поддерживающее лечение.
Не показано назначение форсированого диуреза, гемодиализа, гемоперфузии. Специфического антидота не существует.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 

  • Ленуксин Показания: Большие депрессивные расстройства; панические расстройства с или без агорафобии; социальных тревожных расстройств (социальная фобия) генерализованные тревожные расстройства.
    Ленуксин в аптеках
  • Медопрам Показания: Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств, в том числе с агорафобией, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.
    Медопрам в аптеках