- Международное название: Yohimbine
- Фарм. группа: Другие средства, применяемые в урологии, включая спазмо...
- ATС-код: G04BE04
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Йохимбин ГИДРОХЛОРИД
(YOHIMBINЕ HYDROCHLORIDЕ)
Состав
действующее вещество: yohimbin;
1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг
крахмал картофельный, лактоза моногидрат, кальция стеарат, гипромеллоза, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)).
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код АТС G04B E04.
Клинические характеристики.
Показания. Эректильная дисфункция различного происхождения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к йохимбина и другим компонентам препарата. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиме тиками.
Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения АД с рефлекторной тахикардией.
Препарат не предназначен для применения женщинам и детям.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Рекомендуемая доза - 1 - 2 таблетки 1 - 3 раза в сутки.
Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 раза в день и постепенно увеличивая дозу максимально до 1 - 2 таблеток (5 - 10 мг) 3 раза в день.
При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг йохимбина следует применять препарат с возможностью такого дозирования.
Эффект часто наступает с опозданием на 2 - 3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется снижение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3 - 4 недели.
Побочные реакции.
Карди ные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбудимость, потливость.
Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.
Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.
Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, которое характеризуется возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением) у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции.
Передозировки. Симптомы интоксикации. Примерно через 20-30 минут после приема внутрь чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертония, чувство страха и тревоги, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150-550 пг / мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость. Примерно через 4:00 возникает боль в груди, который может длиться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертония и тахикардия могут также храниться в течение нескольких часов.
Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах - промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.
Как антидот при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь, далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1:00 к нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшение других симптомов.
Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адренорецепторов (например, фентоламином) или периферическим вазодилататорам (например, нитропрусидом). При ощущении страха, тревоги или галлюцинаций можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазиновыми ряда.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не предназначен для применения женщинам.
Дети. Не назначают детям.
Особые меры безопасности. Следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертонией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой.
Не следует применять у пациентов пожилого возраста.
Не следует использовать вместе с такими лекарственными средствами как антидепрессанты, транквилизаторы.
Особенности применения. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются. Йохимбина гидрохлорид может изменять активность антигипертензивных средств, усиливать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. Йохимбин может снижать активность транквилизаторов, в частности алпрозаламу.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Йохимбина гидрохлорид - лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западно африканского дерева Corynanthe.
Механизм действия обусловлен селективным блокированием α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, что он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.
Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитуса, восстанавливает нарушения эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.
Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, которые участвуют в эрекции.
Объяснением частых задержек появления эффекта на 2-3 недели может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбину.
Фармакокинетика.
Всасывания. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1:00. Максимальная концентрация в крови достигается через 45-75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Cmax (максимальная концентрация в плазме) и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит.
Распределение. Равномерно распределяется в тканях. В плазме 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбину (примерно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.
Метаболизм. Йохимбин метаболизируется печенью и вне печеночно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.
Вывод. Период полувыведения йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Период полувыведения 11-гидроксийохимбину более длительный - примерно 6:00. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее чем 1:00 до более 8:00.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Таблетки по 5 мг № 50 в контейнере в коробке № 50 в контейнере.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».