- Международное название: Theophylline
- Фарм. группа: Другие средства для системного применения при обструкти...
- ATС-код: R03DA04
- Условие продажи: по рецепту
Юниконтин
(Unicontin)
состав
действующее вещество: theophylline;
1 таблетка содержит теофиллина 400 мг или 600 мг
вспомогательные вещества:, гидроксиэтилцеллюлоза, спирт цетостеариловый, тальк, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевнична группа. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Теофиллин.
Код АТС R03D A04.
Клинические характеристики.
Показания. Лечение и профилактика бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновых препаратов (например, к кофеину, теобромина, пентоксифиллина), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная артериальная гипертензия, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, порфирия. Дети до 12 лет.
Способ применения и дозы. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от особенностей метаболизма, возраста и массы тела. Юниконтин в таблетках по 400/600 мг следует принимать раз в день утром или вечером. Препарат рекомендуют принимать во время еды. Пациенты должны быть проинформированы, что в случае, если они начали принимать препарат во время еды или натощак, в дальнейшем необходимо соблюдать такого режима приема препарата.
При приеме Юниконтину таблетки нужно глотать целиком, не разжевывая. Таблетку Юниконтину по 600 мг можно разделить по распределительной риске.
Начальные дозы и дальнейшее подбор дозы препарата (как безводного теофиллина)
A. Пациенты с нормальным почечным клиренсом.
Периоды изменения дозирования Дети <45кг
(12-15 лет) Дети> 45кг и взрослые
(16-60 лет)
1 Начальная доза 12-14мг / кг / день
с максимальной суточной дозой не более 300 мг
300мг-400мг / день перорально
2 Через 3 дня при нормальной переносимости препарата повышают дозу до 16 мг / кг / день с максимальной суточной дозой не более 400 мг 400 мг-600 мг / день перорально
3 Еще через 3 дня при нормальной переносимости препарата и при необходимости повышают дозу до 20 мг / кг / день с максимальной суточной дозой не более 600 мг При необходимости назначения препарата в дозе> 600 мг дозу необходимо подбирать под контролем концентрации препарата в крови
B. Пациенты с ухудшенным почечным клиренсом, пациенты пожилого возраста (> 60 лет) и пациенты, у которых невозможно провести мониторинг сывороточных концентраций теофиллина.
У пациентов в возрасте 12-15 лет с риском ухудшения почечного клиренса или при отсутствии возможности мониторинга сывороточных концентраций теофиллина доза не должна превышать 16 мг / кг / день с максимальной суточной дозой не более 400 мг.
У подростков в возрасте> 16 лет и взрослых, включая пациентов пожилого возраста с риском ухудшения почечного клиренса теофиллина или при отсутствии возможности мониторинга сывороточных концентраций теофиллина суточная доза не должна превышать 400 мг.
Подбор дозы препарата на основе сывороточных концентраций теофиллина
Пиковые сывороточные концентрации препарата Подбор дозы
<9.9мкг / мл.Пры отсутствии эффекта от применения препарата и его переносимости следует увеличить дозу на 25%. Через три дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы проводится повторное определение сывороточных концентраций.
10-14.9мкг / мл.Пры получении эффекта от приема препарата и его переносимости следует продолжить применение текущей дозы с повторным определением сывороточных концентраций через каждые 6-12 месяцев. * При отсутствии эффекта от приема препарата и его переносимости следует добавить в схему лечения другие лекарственные препараты.
15-19.9мкг / мл.Потрибно рассмотреть возможность снижения дозы Юниконтину на 10% с целью повышения безопасности препарата даже при его переносимости
20-24.9мкг / мл.Необхидно уменьшить дозу препарата на 25% даже при отсутствии каких-либо побочных эффектов. Через три дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы проводится повторное определение сывороточных концентраций.
25-30мкг / мл Необходимо пропустить следующую дозу препарата и уменьшить последующие дозы на 25% даже при отсутствии каких-либо побочных эффектов. Через три дня после этого с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы проводится повторное определение сывороточных концентраций. При наличии симптомов передозировки следует принять соответствующие лечебные мероприятия.
> 30мкг / мл.Загальне передозировки. При дальнейшем назначении теофиллина дозу необходимо снизить минимум на 50%, провести повторное определение сывороточных концентраций через три дня с целью определения возможности дальнейшей коррекции дозы.
Уменьшение дозы и / или мониторинг сывороточной концентрации теофиллина показаны при наличии побочных эффектов, физиологических нарушениях, способных снизить клиренс теофиллина.
Побочные реакции. В начале лечения могут наблюдаться умеренные временные побочные эффекты.
Со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, рвота, боль в животе, диарея
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница
аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, эксфолиативный дерматит.
Если концентрация теофиллина в сыворотке превышает терапевтическую концентрацию (в аллергических пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты:
со стороны пищеварительного тракта: повторная рвота;
со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия)
со стороны центральной нервной системы: нарушение сна, тремор, бред, судороги, судороги
другие побочные реакции: алопеция, увеличение объема выделения мочи, повышение температуры тела.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты может увеличиться (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).
Передозировки. Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке превышает 110 мкмоль / л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошнота, рвота, боли в животе, диарею, бред, в особо тяжелых случаях - также нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение артериального давления и судороги. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных признаков, типичных для незначительного передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата. После приема избыточного количества препарата могут наблюдаться гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях надо немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом уменьшить дозу препарата. Лечение интоксикации: промывание желудка и применение активированного угля. Надо контролировать состояние пациента, особенно артериальное давление, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная внутренне венная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия в плазме крови.Применение в период беременности или кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Беременные могут принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных надо чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки.
Женщины, которые кормят грудью, должны следить появление реакции гиперчувствительности к теофиллина у новорожденного, возбуждение или проблемы со сном и обращаться к врачу за консультацией с целью принятия решения о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата для матери.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не выяснены.
Особенности применения. Препарат следует с осторожностью назначать и только в случае крайней необходимости больным нестабильной стенокардией, при заболеваниях сердца, тахиаритмичних нарушениях сердечного ритма, больным артериальной гипертензией, нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам старше 60 лет.
Дозу теофиллина надо уменьшать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным циррозом печени), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе). Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Нужно проводить мониторинг сывороточных концентраций теофиллина (каждые 6-12 месяцев) даже у пациентов без каких-либо симптоматики. Не следует продолжать применение препарата в дозе, не переносится пациентом. Прием препарата с пищей усиливает его абсорбцию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Необходимо избегать управления автомобилем и работы с опасными механизмами при вышеуказанных симптомах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазону, флувоксамина, фторохинолонив, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, надо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и уменьшить дозу, если это необходимо.
При одновременном приеме ципрофлокса олово дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацином - на 30%.
Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме против эпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала ипентобарбиталу), изопротеренола, магния гидроксида, морацизин, рифампицина, ритона веру или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, надо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и увеличить дозу, если это необходимо.
Теофиллин может усилить эффект агонистов бета-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.
Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов бета-рецепторов, так как теофиллин может потерять свою эффективность. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами альфа-рецепторов, те аридных диуретики, фуросемид, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Теофиллин - бронхолитическое средство группы метилксантинов. Проявляет стимулирующее действие на ЦНС, миокард и скелетные мышцы, вызывает расслабление гладких мышц, а также проявляет умеренное диуретическое действие. Механизм действия теофиллина основан на способности его ингибировать фермент фосфодиэстеразу. Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции вытеснения крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии. Теофиллин стимулирует центр дыхания, увеличивает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов из надпочечников. Наибольший терапевтический эффект достигается при концентрациях 5-20 мкг / мл в плазме крови. Именно при таких сывороточных концентрациях достигается оптимальное соотношение эффективности и токсичности препарата. Фармакокинетика. Фармакокинетика теофиллина широко варьирует в одних и тех же пациентов и не зависит от демографических показателей. Кроме того, некоторые сопутствующие заболевания и препараты способны влиять на фармакокинетику теофиллина. Поэтому рекомендуется постоянно контролировать сывороточные концентрации теофиллина в тяжело больных пациентов (с интервалом 24 часа) и периодически контролировать сывороточные уровни препарата (с интервалом 6-12 месяцев) у пациентов, которые получают длительные курсы терапии теофиллином.
Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Стационарные концентрации устанавливаются в течение 2 - 3 дней регулярного употребления. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также бронхорасширяющее действие. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
по 400 мг: белые, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки с насечкой с одной стороны, с гравировкой логотипа "ММ" в круге на одной стороне и "U / 400" на второй;
по 600 мг: белые, продолговатой формы, двояковыпуклые с гравировкой логотипа "ММ" в круге на одной стороне и "U / 600" на второй, с насечкой с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
