- Международное название: Captopril
- Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- ATС-код: C09AA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Капотен
(CAPOTEN (R))
Общая характеристика:
Международное название: каптоприл (1 - [(2S) -3-меркапто-2-метил-пропионил] -L-пролин)
основные физико-химические свойства: квадратные таблетки с закругленными углами, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с крестообразной насечкой с одной стороны и гравировкой "SQIBB" и "452" - с другой, с легким запахом сульфида;
1 таблетка содержит 25 мг каптоприла;
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, стеариновая кислота.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТС С 09А А 01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Капотен подавляет активность АПФ, в результате чего ангиотензин-I не превращается ли в ангиотензин-II - вещество, имеющее сильную сосудосуживающим действием. Капотен уменьшает секрецию альдостерона в коре надпочечников, при этом уменьшается задержка натрия и воды в организме. Капотен тормозит процесс разрушения брадикинина и способствует увеличению содержания простагландина Е2, а также оксида азота, что вызывает сосудорасширяющее действие. Благодаря этим эффектам снижается повышенное артериальное давление, уменьшается общее периферическое сопротивление, снижается давление в правом предсердии, в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме препарата "Капотен" пиковая концентрация в крови достигается через 1:00. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию примерно на 30 - 40%, чтобы избежать этого, Капотен следует принимать за 1:00 до еды. В среднем минимальная абсорбция каптоприлустановить примерно 75%. В течение 24 часов более 95% от абсорбированной дозы выводится с мочой; от 40% до 50% каптоприла выводится в неизмененном виде, а остальные выводится в виде димеров дисульфида каптоприла и дисульфидукаптоприл-цистеина.
От 25% до 30% циркулирующего каптоприла связано с белками плазмы. Период полувыведения из крови составляет примерно 3:00. У пациентов с почечной недостаточностью может иметь место задержка виведеннякаптоприлу. Био трансформация препарата происходит в печени, препарат проходит через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер, плаценту. У женщин в периоде лактации каптоприл проникает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Инфаркт миокарда с нарушением функции левого желудочка (фракция выброса <= 40%).
Диабетическая нефропатия.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия.
Капотен следует применять в минимальной эффективной дозе, подбирается индивидуально для каждого больного.
Легкая и умеренные артериальная гипертензия.
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день, причем ее можно поэтапно увеличивать с интервалами в 2 - 4 недели для достижения удовлетворительных результатов лечения, чаще всего это составляет 50 мг 2 раза в день.
Тяжелая артериальная гипертензия.
При тяжелом течении гипертензии, когда стандартная терапия оказывается неэффективной или неприемлемой вследствие побочных реакций, начальная доза препарата "Капотен" составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг 3 раза в день. Капотен целесообразно использовать вместе с другими антигипертензивными средствами, однако дозу этих препаратов следует подбирать индивидуально.
Для большинства пациентов стабильный терапевтический эффект можно получить, не превышая суточной дозы в 150 мг, но максимально допустимая суточная доза препарата "Капотен" составляет 450 мг.
Сердечная недостаточность.
Лечение препаратом "Капотен" необходимо начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. При начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 или 3 раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно по мере раз две недели до получения удовлетворительных результатов. Максимальная суточная к застановы 150 мг.
Инфаркт миокарда.
Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы составляет 6,25 мг 3 раза в сутки, дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение нескольких следующих недель до 25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в день).
При появлении симптоматической гипотензии нужно снизить дозу.
Капотен можно назначать больным, получающим лечение другими препаратами в период после перенесенного инфаркта миокарда, зокрематромболитичнимы, аспирином и бета-адрено блокаторами.
Диабетическая нефропатия.
Рекомендуемая суточная доза составляет от 75 до 100 мг в 2 - 3 приема. При инсулинзависимом диабете с микро альбуминурией (выведение альбумина 30-300 мг в день) доза составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат следует назначать в дозе 25 мг 3 раза в день.
При необходимости дальнейшего снижения артериального давления дополнительно к препарату "Капотен" можно назначать другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-блокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.
Больные с нарушенной функцией почек.
Капотен в суточной дозе от 75 до 100 мг в день в несколько приемов хорошо переносили больные с диабетической нефропатией и легким / умеренным степенью нарушения функции почек (креатинина новый клиренс не менее 30 мл / мин. / 1,73 м2).
Соответственно, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (креатинина новый клиренс менее 30 мл / мин. / 1,73 м2) начальная суточная доза не должна превышать 6,25 мг 2 раза в день. В дальнейшем дозу подбирают в зависимости от результатов лечения, однако с большими интервалами времени между изменениями дозы, конечно каждые 1 - 2 недели, но не более 75 мг в день.
Больные пожилого возраста.
Дозу нужно подбирать в зависимости от снижения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, который необходим для достижения ожидаемого результата. Поскольку у больных пожилого возраста нарушение функции почек, а такождисфункции других органов встречаются чаще в начале лечения следует применять малую дозу препарата.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата "Капотен" у детей изучены недостаточно.
Побочные действия.
Сердечно-сосудистая система.
Возможна кратковременная артериальная гипотензия ("эффект первой дозы"). В большинстве случаев приступ прекращается, если больной принимает положение лежачее. Развитие гипотензии после приема первой дозы не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата "Капотен".
У больных с тяжелыми формами ренин-зависимой гипертонии (например, реноваскулярная гипертония) или с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы препарата "Капотен". Прекращение лечения диуретиком или значительное снижение дозы диуретикуза 4-7 дней до начала лечения указанным препаратом снижает вероятность развития артериальной гипотонии. Если начинать с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта уменьшается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может привести к положительному эффекту. У больных, применявших Капотен, отмечалось несколько случаев гипотензии, которая развилась на фоне острой гиповолемии вследствие рвоты и поноса.
Дыхательная система.
Возможен сухой кашель, редко - бронхоспазм.
Почки.
Возможно появление протеинурии, повышение содержания азота мочевины в крови, а также креатинина.
Аллергические реакции.
Возможны кожные высыпания, покраснения кожи лица, в редких случаях - ангионевротический отек лица, ресниц, языка, периферические отеки.
Система крови.
Сообщалось о нейтропении, анемии, агранулоцитоз, тромбоцитопении. У больных с нормальной функцией нирокнейтропения наблюдалась редко.
Водно-электролитные нарушения.
Гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (чаще наблюдается у больных, придерживаются бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), ацидоз.
Желудочно-кишечный тракт.
Возможны обратимые нарушения ощущения вкуса, которые исчезают сами по себе, сухость во рту. Стоматит, напоминающий афтозные язвы. Иногда отмечалось повышение активности ферментов печени. Могут иметь место явления раздражения желудка и боль в животе.
Известны единичные случаи развития холестатической желтухи, а такожгепатонекрозу у лиц, принимавших ингибиторы АПФ, механизм развития этих явлений до сих пор не изучен.
Существуют единичные сообщения о развитии панкреатита среди больных, получавших лечение ингибиторами АПФ.
Центральная нервная система.
Возможны головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к каптоприла в анамнезе или випадокангио невротического отека при приеме других ингибиторов АПФ.
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.
Беременность и лактация.
Передозировки.
Симптомы: выраженная артериальная гипотония, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: меры, направленные на повышение ривняАТ путем увеличения ОЦК (внутривенное введение физиологического раствора таплазмозаминникив. Препарат выводится из организма с помощью гемодиализа
Особенности применения.
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала и в течение лечения.
Капотен не стоит назначать больным стеноз устья аорты или при наличии других обструктивных явлений на пути оттока крови от сердца.
Поскольку Капотен снижает продукцию альдостерона в организме, конечно больных, получающих диуретики, концентрация калия в сыворотке остается неизменной. Поэтому следует регулярно применять калийсберегающие диуретики или вводить калий. У больных с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться заметное увеличение концентрации калия в сыворотке.
Капотен может вызвать ложно-положительную реакцию в анализе мочи наацетон.
Капотен не следует назначать пациентам с реноваскулярной гипертензией после трансплантации почки.
Капотен не следует назначать пациентам с ауто иммунными заболеваниями, сопровождающимися нарушением кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения).
У пациентов получавших Капотен, которым планируется проведение хирургического вмешательства с общей анестезией, следует предусматривать возможность развития артериальной гипертензии под влиянием анестетиков, которую может корректировать введение дополнительного объема жидкости (плазмозаменителей).
Капотен не следует назначать пациентам с тяжелыми проявлениями печеночной недостаточности.
При применении препарата "Капотен" следует помнить, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гиперчувствительность.
В период лечения препаратом "Капотен" следует избегать употребления алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно головокружение, в основном после приема первой дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие препарата "Капотен".
Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови, калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или введение калия могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
Индометацин и другие не стероиднипротизапальни средства могут снижать гипотензивное действие препарата "Капотен".
Клонидин может усиливать атигипертензивнудию препарата "Капотен".
Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с препаратом "Капотен" может вызвать нейтропению и / или синдром Стивенса Джонсона, причинная связь невыясненным.
Иммунодепрессанты (азатиоприн ициклофосфамид) одновременно с препаратом "Капотен" увеличивает риск развития гематологических нарушений.
Пробенецид. Вывод препарата "Капотен" почками снижается в присутствии пробенецида.
Литий. Одновременное использование солей лития и ингибиторов АПФ может привести к увеличению концентрации литиюв сыворотке.
Препараты для анестезии при одновременном применении с препаратом "Капотен" могут усиливать гипотензивное действие.
Этанол при одновременном применении с препаратом "Капотен" может усиливать гипотензивное действие.
Антацидные препараты снижают биодоступность препарата "Капотен".
Условия хранения.
ХРАНИТЬ В недоступном для детей месте.
Хранить при температуре 15-25 ° С.
Срок годности - 3 года.
