- Международное название: Isosorbide dinitrate
- Фарм. группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии
- ATС-код: C01DA08
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Кардикет РЕТАРД
(KARDIKET RETARD)
Общая характеристика:
международные и химическое название: изосорбида динитрат; 1,4,3,6-диангидро-Д-сорбиду динитрат;
основные физико-химические свойства: белые таблетки; верхняя поверхность - плоская, с фаской и распределения тельный линией; нижняя поверхность - выпуклая;
1 таблетка ретард содержит 20 мг, 40 мг или 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактоза, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный.
Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Код АТС C01D A08.
Фармакологические свойства.
Механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмоно фосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетке гладких мышц. В свою очередь это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижение контрактильности.
Фармакологические
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозном "депонированию" крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (перед нагрузки).
Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это в свою очередь улучшает функцию сердца.
Влияние как на перед нагрузки, так и на после нагрузки приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высока. Биодоступность при приеме - 22% (эффект "первого прохождения" через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, максимальная концентрация (Cmax) - 1 ч. Связывание с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-моно нитрата (Т1 / 2 - 1,5 - 2 часа) и изосорбида-5-моно нитрата (Т1 / 2 - 4 - 6 ч). Оба метаболиты обладающие фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Показания.
Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда);
лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Способ применения и дозы При отсутствии других рекомендаций применять независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Когда нужно разделить таблетку пополам, ее следует положить на твердую поверхность линией разлома кверху и нажать на таблетку большим пальцем. Таблетка легко разделится на 2 половинки.
Кардикет ретард 20: по 1 таблетке 2 раза в день. Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6 - 8:00 после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, с интервалом 6:00 (около 6, 12 часов, и, последнюю дозу - около 18 часов).
Кардикет ретард 40: по 1 таблетке 1 раз в день или по ½ таблетки 2 раза в день. Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6 - 8:00 после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день; рекомендуется последнюю дозу принимать около 18 часов.
Кардикет ретард 60: по 1 таблетке 1 раз в день. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6 - 8:00 после приема первой дозы.
Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
Побочные действия. Побочные эффекты можно определить как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), не часты (≥1 / 1000, <1/100), жидкие (≥1 / 10000, <1/1 000) или очень редко (<1/10 000).
При применении кардикет ретард могут наблюдаться следующие побочные эффекты.
Сердце. Часто: рефлекторная тахикардия не часты: усиление симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
Сосудистая система. Часто: гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции; не часты: коллапс (иногда сопровождается брадикардией и сын Рудник состоянием).
При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Желудочно-кишечный тракт. Не часты: тошнота, рвота очень редко: изжога.
Общее состояние. Часто: ощущение слабости.
Нервная система. Очень часто: головная боль ("нитратный головная боль"), постепенно уменьшается при дальнейшем приеме препарата
частые: головокружение, сонливость.
Кожа и подкожная ткань. Не часты аллергические кожные реакции (например сыпь), покраснения;
очень редко: сосудистый отек, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Примечание. Во время терапии Карди Кэтом ретард может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
Противопоказания.
Препарат противопоказан
при гиперчувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
при острой недостаточности кровообращения (шок, коллапс);
при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
при констриктивном перикардите;
при тампонаде сердца;
при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт. ст.)
Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил.
Передозировки.
Симптомы передозировки
Снижение кровяного давления ≤ 90 мм рт. ст.
Бледность.
Усиленное потоотделение.
Слабое наполнение пульса.
Тахикардия.
Головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела).
Головная боль.
Слабость.
Тошнота.
Рвота.
Диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
Чрезмерные дозы могут повышать внутренне черепной давление, иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие мероприятия:
остановить поступление препарата
общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье;
обеспечить поступление кислорода;
увеличить циркулирующий объем;
провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия
Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта изосорбида динитрата нет. Поскольку гипотензия, развивается при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена ??на увеличение объема циркулирующей крови (см. "Общие меры"). Иногда бывает достаточно предоставить пациенту горизонтальное положение. Иногда надо сделать внутренне инфузии физиологического (или подобного ему) раствора. Применение адреналина в такой ситуации не рекомендуется (преобладает вредный эффект над положительным).
Лечение метгемоглобинемии
Восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидин синим - по выбору;
применение кислорода (в случае необходимости);
искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости).
гемодиализ (в случае необходимости).
Реанимационные мероприятия:
в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принимают реанимационных мероприятий.
Особенности применения.
Кардикет ретард следует применять с осторожностью и под наблюдением врача
при низком давлении наполнения (например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)
при аортальном и / или митрального стенозе;
при ортостатической дисфункции
при анемии
при почечной (печеночной) недостаточности
пациентам пожилого возраста;
при хирургических вмешательствах;
при закрыто угловой глаукоме;
при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте и других заболеваниях, сопровождающихся повышенным интракраниальным давлением.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии кардикет ретард, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозо-дефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Вследствие того, что препарат содержит сахарозу, препарат нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, сахарозы-изомальтазна недостаточность.
Период беременности и лактации.
Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Кардикет ретард следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, если польза от применения превышает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача.
Неизвестно, выделяется изосорбида динитрат с молоком человека. Поскольку многие лекарства выделяются таким образом, не рекомендуется назначать кардикет ретард кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами ..
Кардикет ретард может вызвать изменение реакции до такой степени, что это будет влиять на способность активно участвовать в дорожном движении или работать с механизмами. Это действие усиливается при комбинации с алкоголем.
Опыт применения кардикет ретард у детей отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивное действие кардикет ретард может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие кардикет ретард усилится при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом), и это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, находящиеся на терапии кардикет ретард, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил). В случае необходимости силденафил следует принимать не ранее, чем через 72 часа после приема кардикет ретард.
Есть сообщения, что одновременное применение кардикет ретард и дигидроэрготамина может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивную действие.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25º С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 50 таблеток (5 блистеров по 10 таблеток) в картонной коробке.
Производитель. Шварц Фарма АГ.
