- Международное название: Amiodarone
- Фарм. группа: Антиаритмические средства I и III классов
- ATС-код: C01BD01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Кардиодарон-ЗДОРОВЬЕ
(CARDIODORON-ZDOROVYE)
Состав
действующее вещество: amiodarone;
1 мл содержит амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 50 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, спирт бензиловый, 0,1 М раствор кислоты соляной, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты III класса. Код АТС С 01B D01.
Клинические характеристики.
Показания. Тяжелые нарушения сердечного ритма, когда лечение путем перорального применения амиодарона нецелесообразно, в частности, такие как:
предсердная аритмия с высокой частотой сокращений желудочков;
тахикардия, связанная с синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта;
документированные симптоматические желудочковые нарушения ритма, приводящие к неработоспособности.
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков, и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амиодарона, вспомогательных компонентов препарата, йода синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца (при отсутствии коррекции водителем ритма), синдром слабости синусового узла при отсутствии коррекции водителем ритма (опасность остановки синусового узла), блокада, двух- и три пучковые нарушения проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма; гипертиреоидизм; тяжелая артериальная гипотензия, сосудистая недостаточность период беременности и кормления грудью, детский возраст до 3 лет.
Одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию типа «пируэт»:
антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилида, ибутилид)
другие препараты, например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (внутривенно), мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин (внутривенно), винкамин (внутривенно) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
сультопридом.
Эти противопоказания не касаются случаев применения амиодарона для сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков, и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.
Способ применения и дозы. Не использовать в концентрации менее, чем содержание 2 ампул (300 мг) в 500 мл 5% раствора глюкозы. Препарат можно вводить только на изотоническом (5%) растворе глюкозы.
Не разводить препарат изотоническим раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!
Не смешивать с другими препаратами в одной др фузионные системе.
Амиодарон следует вводить через центральные вены, кроме случаев, требующих применения сердечно-легочной реанимации при остановке сердца вследствие фибрилляции желудочков, которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии. В последнем случае, когда введение через центральные вены невозможно, можно вводить препарат через периферические вены (см. Раздел «Особенности применения»).
Тяжелые нарушения ритма, когда пероральное применение препарата невозможно, кроме сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, которая возникала в результате фибрилляции желудочков, и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии: инфузия через центральные вены.
Нагрузочная доза для взрослых и детей старше 3 лет обычно составляет 5 мг / кг массы тела и вводится только в 5% растворе глюкозы, желательно с помощью электрического др фузионные насоса в течение от 20 минут до 2:00. Введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. В связи с кратковременным действием препарата необходима его поддерживающая инфузия.
Поддерживающая доза: 10-20 мг / кг в сутки (в среднем от 600-800 мг до 1,2 г в сутки) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии необходимо начать переход на пероральный прием препарата (по 3 таблетки в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 4-5 таблеток в сутки.
Поддерживающая доза для детей старше 3 лет 10-15 мг / кг в сутки. Длительность терапии в такой дозе - от нескольких часов до нескольких дней. При необходимости перехода на пероральную форму препарата прием таблеток начинают как можно раньше.
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков, и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.
Относительно способа введения и учитывая ситуацию, в которой проводится показания, рекомендуется применять центральный венозный катетер, при его наличии и готовности; иначе препарат можно вводить через самую периферическую вену с как можно большим кровотоком.
Начальная внутренне венная доза составляет 300 мг (или 5 мг / кг), растворенное в 20 мл 5% раствора глюкозы, инъекцию следует проводить быстро.
Можно рассмотреть возможность дополнительного внутривенного введения 150 мг амиодарона (или 2,5 мг / кг), если фибрилляция желудочков не снимается.
Не смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Побочные реакции.
Со стороны организма в целом: приступы жара, потливость, выпадение волос.
Местные реакции: в месте введения - боль, эритема, отек, некроз, кровоизлияние, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит, инфекция, изменения пигментации. Для предотвращения воспалению препарат рекомендуется вводить только через центральный венозный катетер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (как правило, умеренное и преходящее), брадикардия (в некоторых случаях, особенно у больных пожилого возраста, - выраженная брадикардия, в единичных случаях - блокада синусового узла), развитие или усиление аритмии. При передозировке или слишком быстром введении могут наблюдаться случаи тяжелой гипотензии или коллапса.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм и / или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой; кровоизлияния в легкие. В отдельных случаях может наблюдаться острый респираторный дистресс-синдром (в основном связан с интерстициальным пневмонитом), в редких случаях - с летальным исходом непосредственно после хирургического вмешательства (возможно, из-за несовместимости с высокими дозами кислорода).
Со стороны лабораторных показателей: изолированное повышение активности трансаминаз сыворотки в начале лечения обычно умеренное (в 1,5-3 раза выше нормы); это нарушение обычно нормализуется после снижения дозы препарата или даже спонтанно.
Со стороны пищеварительной системы: редко - острый гепатит с высоким уровнем трансаминаз сыворотки и / или желтухой, в единичных случаях - с летальным исходом. В случае гепатита лечение нужно прекратить, проводить контроль функции печени.
Прочее: тошнота, головная боль, ангионевротический отек очень редко - анафилактический шок, доброкачественная внутренне черепная гипертензия (псевдо опухоль мозга).
Передозировки. Симптомы: возможны синусовая брадикардия, остановка сердца, приступы желудочковой тахикардии, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», сосудистая недостаточность и нарушение функции печени.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Амиодарон и его метаболиты выводятся с помощью диализа.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не использовать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат предназначен для лечения детей в возрасте до 3-х лет.
Особенности применения.
Замечания относительно способа применения. Препарат нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата. Не смешивать с другими препаратами. Перед инфузией препарат следует разводить в системах, не содержащих 2-диэтил гексилфталату (например поливинилхлорид, полиэтилен, полипропилен, стекло), поскольку раствор амиодарона может высвобождать 2-диэтил гексилфталат.
Необходимо застосувуваты минимально эффективные дозы препарата и тщательно выбирать комбинированную терапию.
Инфузия через центральные вены: тяжелые нарушения сердечного ритма, когда пероральное лечение невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков, и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.
Препарат должен вводиться через центральные вены, поскольку введение через периферические вены может вызвать местные реакции, такие как поверхностный флебит. Препарат следует вводить только в виде инфузии, поскольку даже очень медленная инъекция препарата может обострить гипотензию, сердечную недостаточность или тяжелую респираторную недостаточность.
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков, и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.
Применение через периферические вены обычно не рекомендуется, поскольку существует риск возникновения гемодинамических нарушений (тяжелая гипотензия, сосудистая недостаточность); инфузию через центральные вены следует применять всегда, когда это возможно.
Рекомендуется применять центральный венозный катетер, при его наличии и готовности; иначе препарат можно вводить через периферические вены - самую периферическую вену с как можно большим кровотоком.
Надзор в отделении интенсивной терапии с постоянным контролем артериального давления и ЭКГ необходимо применить как можно скорее.
Если терапию амиодароном необходимо продолжать, его вводят в виде инфузии через центральные вены с постоянным наблюдением за артериальным давлением и ЭКГ.
Другое. Кардиодарон-Здоровье должен применяться только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей ЭКГ. Возможны изменения ЭКГ (особенно в отведениях V1 и V5): умеренное удлинение интервала QT (при неизменной продолжительности комплекса QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двогорбисть, появление зубца U. Указанные явления не являются проявлением токсичности, с " являются примерно на 4-й день от начала лечения у 75% больных, сохраняются в течение недели после его прекращения и рассматриваются как признаки насыщения препаратом.
Нарушение электролитного обмена (особенно гипокалиемия), которые могут привести к аритмии, должны быть скорректированы до начала введения препарата.
Во время лечения рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени (активность трансаминаз в сыворотке) для своевременного выявления ее нарушений.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированных кардиомиопатиях, тяжелой сердечной недостаточности.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что препарат необходимо вводить только на изотоническом (5%) растворе глюкозы.
У больных пожилого возраста частота сердечных сокращений может снижаться более выражено. Препарат следует отменить при появлении AV-блокады II-III степени, синоатриальной блокады или блокады пучка Гиса.
В связи с высоким содержанием йода в препарате следует соблюдать осторожность при назначении его больным, имеющим наследственную предрасположенность к заболеваниям щитовидной железы.
У больных пожилого возраста, особенно с дисфункцией щитовидной железы, может быть повышенная чувствительность к амиодарона.
Перед введением препарата рекомендуется провести определение тиреотропного гормона и уровня калия в сыворотке крови.
Длительное лечение препаратом повышает риск развития брадикардии и гипотензии, может вызывать снижение сердечного выброса и нарушение проводимости.
Анестезия. В некоторых случаях у больных, которым вводили амиодарон, наблюдался острый респираторный дистресс-синдром непосредственно после общей анестезии. Рекомендуется тщательное наблюдение за такими больными во время искусственной вентиляции легких. Перед хирургической операцией необходимо проинформировать анестезиолога о том, что больному вводили препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармацевтическая несовместимость. Др фузионные раствор препарата готовят только на изотоническом (5%) растворе глюкозы. Препарат нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата. Не смешивать с другими препаратами. Перед инфузией препарат следует разводить в системах, не содержащих 2-диэтил гексилфталат (например поливинилхлорид, полиэтилен, полипропилен, стекло), поскольку раствор амиодарона может высвобождать 2-диэтил гексилфталат.
Противопоказано одновременное применение Кардиодарон-Здоровье с препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- Антиаритмические препаратами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- Антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилида, ибутилид)
- Бепридилом, цизапридом, дифеманил, эритромицин (внутривенно), мизоластин, Спарфлоксацин, он камином (внутривенно)
- Сультопридом.
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной тахикардии типа «пируэт», при одновременном применении с Спарфлоксацин в связи с пролонгацией интервала QT на ЭКГ (аддитивное электрофизиологическая действие).
Не рекомендуется комбинированная терапия с нижеприведенными препаратами
- Нейролептиками, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию типа «пируэт», некоторыми фенотиазиновыми нейролептиками (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), пимозидом (повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной тахикардии типа «пируэт»);
- Галофантрина, моксифлоксацином, пентамидином (повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно пароксизмальной тахикардии типа «пируэт»). Если такая комбинация необходима, нужен предварительный контроль интервала QT и постоянный ЭКГ-контроль в дальнейшем;
- Инъекционной формой дилтиазема (риск развития брадикардии и AV блокады). Если такая комбинация необходима, требуется тщательный контроль состояния больного и постоянный ЭКГ-контроль.
- Блокаторами b-адренорецепторов, кроме соталола и эсмолола (риск нарушения автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца вследствие угнетения симпатических компенсаторных механизмов).
С осторожностью следует назначать в комбинации с амиодароном следующие препараты:
- Пероральные антикоагулянты. В связи с усилением эффекта пероральных антикоагулянтов и повышением риска развития кровотечения необходимо чаще контролировать уровень протромбина в крови и корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения амиодароном и после его отмены.
- Циклоспорин. Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением его метаболизма в печени, что усиливает нефротоксичность препарата. В этом случае необходима коррекция дозы.
- Пероральные формы дилтиазема. Риск развития брадикардии и AV блокады, особенно у больных пожилого возраста. Нужен клинический и ЭКГ-контроль.
- Препараты наперстянки. Возможно нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости. Возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Необходимо проводить ЭКГ-исследования, клинический и биологический контроль (включая, при необходимости, определение уровня дигоксина в плазме крови); может возникнуть необходимость в изменении доз сердечных гликозидов.
- Эсмолол. Возможно нарушение автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Нужен клинический и ЭКГ-контроль состояния больного.
- Благоприятным фактором усиления риска развития желудочковых нарушений ритма, особенно пароксизмальной тахикардии типа «пируэт», является гипокалиемия.
Средства, которые могут вызывать гипокалиемию:
диуретики, вызывающие гипокалиемию, сами по себе или в сочетании с другими препаратами
слабительные стимулирующего действия;
системные кортикостероиды (глюко-, минерало-), тетракозактид;
амфотерицин В (внутривенное применение).
Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль состояния больного, контроль уровня калия в сыворотке крови.
- Фенитоин. Возможно увеличение уровня фенитоина в плазме крови с симптомами передозировки (в частности неврологического характера). Нужен клинический контроль и снижение дозы фенитоина с появлением признаков передозировки; по возможности - определение уровня фенитоина в плазме крови.
- Средства, которые вызывают брадикардию: блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), блокаторы b-адренорецепторов (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемоний, пиридостигмин, неостигмин). Усиление риска развития желудочковых нарушений ритма, особенно пароксизмальной тахикардии типа «пируэт». Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль.
- Симвастатин. Дозозависимое усиление риска развития таких побочных действий, как рабдомиолиз (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе невозможно достичь терапевтического эффекта, необходимо применить другой статин, который не взаимодействует с амиодароном.
Могут наблюдаться потенциально тяжелые осложнения у пациентов, которым проводится общая анестезия: брадикардия, которая не корректируется атропином, гипотензия, нарушение проводимости, снижение сердечного выброса. Очень редко - тяжелые респираторные осложнения, иногда завершаются летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых). Как правило, они наблюдаются непосредственно после хирургического вмешательства, возможно, из-за несовместимости с высокой концентрацией кислорода.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Кардиодарон-Здоровье - анти аритмичный средство.
Действующее вещество препарата - амиодарон - продлевает третий фазу потенциала действия сердечной мышцы, в основном за счет снижения поступления калия в клетку (III класс по классификации Vaughan Williams). Третья фаза потенциала действия продлевается благодаря замедлению калиевых токов без изменения токов натрия и кальция, это удлинение не отражается на сердечном ритме.
Уменьшает синусовый автоматизм, вызывает брадикардию, не купируется атропином.
Не конкурентной подавляет a- и b-адренорецепторы.
Замедляет проводимость в синоатриального узла, предсердий и атриовентрикулярном (АВ) узле, особенно при высокой частоте сердечных сокращений.
Практически не меняет внутрижелудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, АВ-узла и желудочка.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Не имеет отрицательного инотропного эффекта.
Фармакокинетика. Количество внутривенно введенного амиодарона в крови быстро снижается при одновременном насыщении тканей препаратом. Максимум активности достигается через 15 минут после внутривенного введения препарата и исчезает примерно через 4:00.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. Прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Несовместимость. Др фузионные раствор препарата готовят только на изотоническом (5%) растворе глюкозы. Препарат нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата. Не смешивать с другими препаратами. Перед инфузией препарат следует разводить в системах, не содержащих 2-диэтил гексилфталат (например поливинилхлорид, полиэтилен, полипропилен, стекло), поскольку раствор амиодарона может высвобождать 2-диэтил гексилфталат.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить во внешней коробке при температуре не выше 25 ° С
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Раствор для инъекций 5% в ампулах по 3 мл № 10 в коробке № 5, № 5х 2 в блистере в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
