- Международное название: Ramipril
- Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- ATС-код: C09AA05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КАРДИПРИЛ 1,25, КАРДИПРИЛ 2,5, КАРДИПРИЛ 5, КАРДИПРИЛ 10
(CАRDIPRIL 1,25, CАRDIPRIL 2,5, CАRDIPRIL 5, CАRDIPRIL 10)
Общая характеристика:
Международное название: ramipril; (2S, - [1- [R * (R *), 2 альфа, 3а бета, 6а бета]] - 1- [2 - [[1- (этоксикарбонил) -3-фенил пропил] амино] -1-оксопропил ] октагидроциклопента [b] пиррол-2-карбоновая кислота
основные физико-химические свойства: капсулы (по 1,25 мг) твердые желатиновые размером 2, желтого и оранжевого цветов, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета; капсулы (по 2,5 мг) твердые желатиновые размером 2, синего и белого цветов, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета;
капсулы (по 5 мг) твердые желатиновые размером 4, красно-коричневого и белого цветов, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета;
капсулы (по 10 мг) твердые желатиновые размером 4, синего и белого цветов, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета;
1 капсула содержит рамиприла 1,25 мг или 2,5 мг, или 5 мг или 10 мг
крахмал преже латинизированный (Unigel - 270).
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Ингибиторы АПФ.
Код АТС С 09А А 05.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Рамиприл является ингибитором АПФ (АПФ).
Подавляет образование ангиотензина II и предупреждает его сосудосуживающим действием, блокирует распад брадикинина, способствует образованию оксида азота, простагландинов. Уменьшает общее периферическое сопротивление, после нагрузки на сердце, давление в малом круге кровообращения. Снижает секрецию альдостерона. Снижает сопротивление в сосудах почек, улучшает кровоснабжение почек.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция составляет примерно 50-60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация непропорционально возрастает при увеличении дозы. В печени высвобождается рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает активность рамиприла, и образуются неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). Максимальная концентрация рамиприла достигается в течение 1-2 ч., Рамиприлата - через 2-4 ч., Связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, период полувыведения - 5,1 ч. и 13-17 ч. соответственно. Выводится с мочой (60%, из которых 2% - в неизмененном виде) и с фекалиями 40%. При почечной недостаточности увеличивается период полувыведения (может превышать 50 ч.) И AUC (в 3-4 раза), снижается экскреция. У лиц пожилого возраста отмечается изменение максимальной концентрации и AUC без влияния на клинические показатели.
Показания.
- Артериальная гипертензия.
- Застойная сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
- Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной
гемодинамикой.
- Выраженная диабетическая или недиабетическая нефропатия, а также ее начальные стадии.
- Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или угрозы смерти от сердечно-сосудистых нарушений.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки (1 капсула 2,5 мг). В зависимости от состояния больного суточную дозу можно удваивать каждые 2 - 3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5 - 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Если для лечения больного нужны дозы 5 мг, вместо дальнейшего увеличения дозы Кардиприлу следует рассмотреть возможность его сочетания с другими антигипертензивными средствами, например диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.
Застойная сердечная недостаточность: начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (1 капсула 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить, удваивая ее каждые 2 - 3 недели. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда: применение препарата рекомендуется начать на 2-й - 9-й день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 1,25 мг - 2,5 мг 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 2,5 мг - 5 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Выраженная недиабетическая или диабетическая нефропатия, а также ее начальные стадии: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (1 капсула 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая суточную дозу каждые 2 - +3 недели. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или угрозы смерти от сердечно-сосудистых нарушений. Начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки (1 капсула 2,5 мг). В зависимости от переносимости препарата через одну неделю приема суточную дозу следует повысить вдвое (5 мг в сутки). Эту дозу следует снова удвоить после 3 недель приема. Поддерживающая рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз в сутки.
Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно один стакан). Капсулы можно принимать независимо от приема пищи.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, боль в грудной клетке; очень редко - аритмия, тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, очень редко - цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройства сна, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, снижение слуха, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, олигурия, отеки.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, очень редко - сухость во рту или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени, изменение уровня трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, очень редко - одышка, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Другие: уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек, артралгия / артрит, миалгия, лихорадка, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (отек Квинке в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке); системная красная волчанка, склеродермия (повышенный риск развития нейтропении или агранулоцит ОЗУ) угнетение костно кроветворения; гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, трансплантация почки, почечная недостаточность, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Передозировки.
Симптомы: тяжелая гипотензия, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение передозировки зависит от способа и времени введения препарата, а также от типа и тяжести симптомов.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Следует установить Мони проторение и поддержку важных функций организма больного в условиях интенсивной терапии, при артериальной гипотензии можно ввести катехоламины и ангиотензин II, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Гемодиализ - неэффективен.
Особенности применения.
У больных с сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, что сопровождается олигурией или азотемией и иногда - развитием острой почечной недостаточности.
Больные злокачественной артериальной гипертензией или с сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.
Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего количества лейкоцитов и определение лейкоцитарной формы (до 1 раза в месяц в первые 3 - 6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении - при нарушении функции почек, коллагенозах или у тех, кто получает высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.
После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и / или Кардиприлу больные должны находиться в течение 8 ч. под наблюдением врача, чтобы избежать развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания К + в плазме, контроль содержания гемоглобина в периферической крови, содержания К +, креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и печеночных ферментов в крови.
Необходимо с предосторожностями назначать пациентам, которые находятся на мало- или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации артериального давления. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Не рекомендуется применять диализные мембраны с полиакрилонитритметалилсульфату (например AN 69) вместе с ингибиторами АПФ (возможно развитие у пациентов анафилактоидных реакций).
Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить хирурга о применении Кардиприлу.
Применение Кардиприлу у пожилых больных, принимающих диуретики и / или болеют сердечной недостаточностью, а также с нарушениями функции печени или почек, требует особого внимания.
На ранних стадиях лечения Кардиприлом больные с нарушением функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения Кардиприлом.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретики. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических дел или в жару из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости в организме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антигипертензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики, средства для наркоза усиливают гипотензивное действие. НПВП (особенно индометацин), поваренная соль ослабляют эффект. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать антигипертензивное действие путем угнетения синтеза простагландинов в почках и / или вследствие задержки натрия и жидкости. За этими больными следует тщательно наблюдать.
Циклоспорин, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), молоко, препараты калия, калиевые добавки, заменители соли повышают риск развития гиперкалиемии.
Средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и / или агранулоцит ОЗУ с летальным исходом.
При одновременном приеме с препаратами лития повышается их концентрация в крови.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Усиливает притесняют сительное действие этанола на центральную нервную систему.
Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 0С.
Срок годности - 3 года.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.
Условия отпуска. По рецепту.
Заявитель. Фламинго Фармасьютикалс Лтд.
