- Международное название: Olmesartan medoxomil
- Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
- ATС-код: C09CA08
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Кардосал 10 мг
(Cardosal 10 mg)
Общая характеристика:
Международное название: olmesartan medoxomil; (5-метил-2-оксо-1,3-диоксолен 4-ул) метил 4-(1-гідрокси-1-метилетил)-2-пропіл-1-[[21-(1Н-тетразол-5-іл)-1,11-біфеніл-4-іл]метил]-1Н-імідазол-5-карбоксилат;
основные физико-химические свойства: белые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с нанесенным тиснением "С 13" с одной стороны;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг ольмезартана медоксомила;
целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропил целлюлоза, лактоза, гипролоза, магния стеарат, титана диоксид, Е 171, тальк гипромеллоза.
Формы выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Код АТС С 09С А 08.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим, селективным антагонистом рецепторов (тип АТ1) ангиотензина II, который тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АТ1, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 ангиотензина II приводит к увеличению в плазме ренина и концентраций ангиотензина I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме. При гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет доказательств по гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. Фармакокинетика. Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме или в продуктах выделение ольмезартана медоксомил, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомильнои группы не выявлялись. Среднее абсолютное значение биодоступности ольмезартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%. Среднее максимальное значение (max) ольмезартана в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата и концентрация его в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг. Еда практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание ольмезартана с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана с другими лекарствами, которые имеют высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном и варфарином). Ольмезартан выводится через почки (примерно 40%) и с желчью (около 60%), его период полувыведения составляет 10 - 15 часов. Кумуляции ольмезартана не отмечено.
Показания. Эссенциальная гипертензия.
Способ применения и дозы. Взрослые. Начальная суточная доза ольмезартана медоксомила - 10 мг. Если снижение артериального давления недостаточное, то дозу увеличивают до оптимальной суточной дозы - 20 мг. Если есть необходимость, то доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 40 мг. Препарат принимают ежедневно, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Пациенты пожилого возраста. Конечно, нет необходимости в коррекции дозы для больных пожилого возраста (см. Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушением функции почек). При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг, нужно проводить тщательный контроль артериального давления. Пациенты с нарушением функции почек легкой или умеренной степени, клиренс креатинина 20 - 60 мл / мин. Максимальная суточная доза для таких пациентов - 20 мг.
Для усиления действия препарата применяют гидрохлортиазид.
Побочные действия. Нежелательные действия по частоте возникновения распределяются следующим образом: очень часто (³1 / 10); часто (³1 / 100, <1/10); иногда (³1 / 1000, <1/100); редко (³1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Следующие сообщения о нежелательных явлениях при применении ольмезартана медоксомила поступали во время клинических исследований и в пост-маркетинговый период:
Класс системных нарушений Характер проявлений Частота проявлений
Кардиоваскулярные нарушения гипотензия. Редко
Стенокардия. Иногда
Со стороны крови тромбоцитопения. Очень редко
Со стороны нервной системы Головокружение при вращении головы Иногда
Головокружение, головная боль. Очень редко
Со стороны респираторной системы Бронхит, фарингит, ринит. Часто
Кашель. Очень редко
Со стороны пищеварительного тракта Диарея, диспепсия, гастроэнтерит. Часто
Боль в животе, тошнота, рвота. Очень редко
Со стороны кожи и под кожной ткани Зуд, экзантема, сыпь, ангио-невротический отек, аллергический дер-дерматита, отек лица, крапивница. Очень редко
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Артрит, боль в спине, скелетная боль. Часто
Судороги мышц, миалгия. Очень редко
Со стороны почек и моче-выводного системы Гематурия, инфекция мочевых путей. Часто
Острая почечная недостаточность. Очень редко
Общие нарушения Боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек. Часто
Астенический синдром (утомляемость, сонливость, общее недомогание). Очень редко
Со стороны лабораторных показателей Увеличение креатин-фосфокиназы, гипер-три глицеридемия, гиперурикемия. Часто
Гиперкалиемия. Редко
Увеличение креатинина и мочевины крови, повышение ферментов печени. Очень редко
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, обструкция желчевыводящих путей, возраст до 18 лет.
Передозировки. Относительно передозировки является лишь ограниченная информация. Пусть вероятным эффектом при передозировке является гипотензия. В случае передозировки за пациентом надо внимательно наблюдать и проводить симптоматическую, поддерживающую терапию, которая направлена ??на повышение артериального давления. Данных о возможности выведения ольмезартана медоксомила путем диализа нет.
Особенности применения. При отсутствии достаточного клинического опыта не рекомендуют применять ольмезартана медоксомил больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин.), Больным с нарушением функции печени. Если больной к применению ольмезартана медоксомила интенсивно лечился диуретиками, ограничивал употребления соли с пищей или в него была диарея и / и рвота, то после приема первой дозы препарата может развиться гипотензия в результате уменьшенного объема крови. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом. Следует с осторожностью назначать ольмезартана медоксомил больным с сердечной недостаточностью, болезнями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, потому что есть возможность развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности. При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня сывороточного калия и креатинина. Следует быть осторожным при применении ольмезартана медоксомила у больных со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на применение ингибиторов ангиотензин превращающего фермента, поэтому им не рекомендуютья применять ольмезартана медоксомил. Надо помнить, что чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или с церебральным атеросклерозом может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При применении ольмезартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или утомляемость, что следует учитывать пациентам, которым он назначен и которые управляют транспортными средствами и / и обслуживают технические средства. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении с другими антигипертензивными средствами может усиливаться действие ольмезартана медоксомила. При одновременном применении ольмезартана медоксомила с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться его антигипертензивное действие и возникает риск возникновения острой почечной недостаточности. После терапии антацидами (магния-алюминия гидроксид) наблюдалось снижение биодоступности ольмезартана медоксомила. Одновременное применение варфарина и дигоксина не изменяет фармакокинетику ольмезартана. Не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил с препаратами лития через повышение токсичности последнего. В результате возможной гиперкалиемии не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил с калий хранящихся диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, например с гепарином. При применении ольмезартана медоксомила по правам астатин клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Взаимодействие ольмезартана медоксомила с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома Р450 не определена.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Блистер, в котором содержится 14 таблеток, покрытых оболочкой. В одной картонной коробочке находится 1, 2, 4 или 7 блистеров.
Владелец регистрации.
Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.
1, Авеню де ла Гар, L-1611 Люксембург.
Производители.
Производство таблеток, покрытых оболочкой (in bulk):
Даичи Санкио Юроуп ГмбХ.
Луипольдштрасе 1, 85276 Пфафенхофен, Германия.
