- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Катафаст
(CATAFAST)
Общая характеристика:
Международное название: diclofenac; [о - [(2,6-дихлорфенил) амино] -фенил] -ацетат калий;
основные физико-химические свойства: порошок от белого до злeгка желтоватого цвета
Состав: 1 саше содержит 50 мг диклофенака калия
вспомогательные вещества: калия гидро карбонат, маннитол SD 200, маннитол 35, аспартам, натрия сахарин, глицерина дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС M01A B05.
Фармакологические свойства. Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидные структуры, имеет выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Катафаст характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно пригоден для лечения острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакологические. Установлено, что Катафаст оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика.
Всасывания. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывания активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 - 20 мин и составляет 5,5 мкмоль / л.
При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.
Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в случае приема внутрь или ректально почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л / кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на
2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится 12 часов.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5 дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меншe, чем диклофенак.
Вывод. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период на полжизни в плазме крови составляет 1 - 2 часа. Период на полжизни в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период на полжизни в плазме, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Показания.
Кратковременное лечение таких острых заболеваний:
посттравматический боль, воспаление и отек, например вследствие растяжения;
послеоперационный боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических операций;
боль и / или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичная дисменорея или аднексит;
приступы мигрени
болевые синдромы со стороны позвоночника;
ревматические заболевания вне суставных тканей;
как вспомогательное средство при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением. Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применение этиотропных средств. Изолированное повышение температуры не является показанием для применения препарата.
Способ применения и дозы. Следует применять минимально эффективную дозу и, по возможности, в течение минимального срока.
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 100 - 150 мг в день. В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения 50 - 100 мг в день. Суточную дозу следует разделить на 3 приема.
При первичной дисменореи суточную дозу следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50 - 150 мг. Сначала назначают 50 - 100 мг, а затем, в случае необходимости, в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг в день. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых болевых ощущений, лечение продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики.
При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах начинающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 ч после приема первой дозы достаточно ослабление боли не наступает, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, следующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 4-6 ч, не превышая общую дозу 200 мг в сутки.
Содержимое пакетика растворяют в стакане негазированной воды. Раствор может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует принимать до еды.
Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет. Для лечения детей в возрасте до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака 12,5 и 25 мг.
Для детей старше 14 лет, как правило, достаточно применения дозы 50-100 мг в 1-2 приема в день. Исследование Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.
Побочные действия. (Включая взаимодействия, наблюдающиеся с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия при кратковременном и длительном применении). При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующие критерии: часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000 <1/100); редко (≥1 / 10000 <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), очень редко - ангионевричний отек (включая отек лица).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, редко - сонливость, очень редко - парестезии, снижение памяти × памяти, судороги, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт.
Психиатрические нарушения: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, диафрагмоподобных стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны сосудистой системы. Очень редко- гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы. Редко - астма, очень редко - пневмонит.
Со стороны гепатобелиарнои: часто - повышение уровня трансаминаз; редко гепатит (с желтухой или без нее); очень редко - мгновенный гепатит.
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, редко - крапивница Сильный редко - сыпь в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фото чувствительные реакции; пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит нефротический синдром папиллярный некроз.
Противопоказания.
? Язва желудка или кишечника в активной фазе.
? Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
? Последние три месяца беременности.
? Тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.
? Катафаст, так как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландинсинтетазы.
Передозировки. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. Лечение острого отравления НПВП заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.
Терапевтические меры, которые необходимо предпринять при передозировке: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, особенно это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. После приема потенциально токсической дозы можно применять активированный уголь, после приема потенциально опасной для жизни дозы надо вызвать рвоту или промыть желудок.
Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
Особенности применения. В период лечения в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняется перфорацией. Этим осложнением не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие Амне соприкасающихся сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих препарат, развиваются указанные осложнения, препарат нужно отменить. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечного токсичности, лечение следует начинать и поддерживать с применением минимально эффективной дозы.
Для пациентов, получающих терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, надо рассмотреть вопрос о комбинированной терапии защитными средствами (например, ингибиторами протонного насоса). Пациентам, получающих терапию системными ГКС, антикоагулянтами, протитромбоцитарнимы средствами, рекомендуется быть осторожными.
В с × вязку с тем, что нет доказательств синергических преимуществ и возможности усиления побочных эффектов, необходимо воздерживаться от совместного приема Катафаста с другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2.
У пациентов, ранее не получавших препарат в период лечения этим препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеками слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, если они связаны с ринит-образными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие, как провоцирование астмы, отек Квинке, крапивница чаще. Поэтому таким пациентам рекомендовано соблюдать осторожность.
Катафаст, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или в анамнезе данные о язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; больными, страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Катафастом качестве меры показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если появляются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), Катафаст следует отменить . Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Катафаста больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях при применении Катафаста рекомендуется в качестве меры регулярный контроль функции почек. Отмены препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Применение Катафаста по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако в том случае, когда, несмотря на рекомендации по применению, Катафаст применяется в течение длительного времени, рекомендуется, как и при применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.
Катафаст, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании препарата необходима пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, ослабленных или имеют небольшую массу тела им рекомендуется назначать препарат в минимально эффективной дозе.
Катафаст содержит источник фенилаланина, что может быть опасным для больных фенилкетонурией.
Беременности и кормления грудью. В период беременности Катафаст следует назначать только в исключительных случаях и только в минимально эффективной дозе. Как и в случае применения других ингибиторов простагландинсинтетазы, эти рекомендации особенно важны в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
При применении препарата в дозе 50 мг каждые 8 ??ч активное вещество проникает в грудное молоко, однако в таком незначительном количестве, что нет оснований ожидать какого-либо нежелательного влияния на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам, у которых возникают во время применения препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. (Включая взаимодействия, наблюдающиеся с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия).
Литий, дигоксин. Катафаст может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.
Диуретики и гипотензивные средства. Катафаст, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретиков и гипотензивных средств (β-блокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированные; после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
НПВП и кортикостероиды. Одновременное системное применение НПВП и ГКС может повышать частоту побочных реакций.
Антикоагулянты и протитромбоцитарни средства. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентами.
Селективные ингибиторы оборот него восторга серотанин (СИОЗС).
Одновременное назначение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их лечебного действия. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Хинолоновые антибактериальные средства. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С, предотвращать действия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 3 саше в упаковке.
