- Международное название: Ketorolac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB15
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Кетолак
(KETOLAC)
Общая характеристика:
Международное название: ketorolac, трометаминова соль (±) -5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пирролизин-1-карбоновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с фаской, белого или почти белого цвета;
1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг (0,01 г);
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, аэросил.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не проявляет седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Фармакокинетика. При применении кеторолак быстро и полностью абсорбируется, связываясь с белками плазмы более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-50 минут. Прием пищи уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака почками (до 90%), в т. Ч. В неизменной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита - р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31 %). Период полувыведения составляет 4-6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект развивается через 30-40 минут после приема препарата и продолжается до 4-6 часов.
Показания. Боли средней и сильной интенсивности преимущественно в послеоперационном и после травматическом периоде.
Способ применения и дозы. Препарат предназначен для лечения хронического болевого синдрома.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4-6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза 90 мг. Курс лечения не более 5 дней.
Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза - 60 мг.
Побочные действия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, редко - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушения сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит,
Со стороны свертывающей системы крови: образование гематом, после операционные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения;
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, нарушение функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль / л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушение свертываемости крови, высокий риск послеоперационной кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и / или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, период лактации у женщин, возраст до 16 лет, повышенная чувствительность к кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировки. Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особенности применения. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным старше 65 лет, пациентам с нарушением функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть уменьшена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболит ния в акушерской практике.
Больным с нарушением свертывания крови назначают с осторожностью, под контролем числа тромбоцитов.
В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с пентоксифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных гиповолемию). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастро токсичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Производитель. ЗАО «Киевский витаминный завод».
