- Международное название: Ketorolac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB15
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Кеторолак - НОРТОН
(KETOROLAC-NORTON)
Общая характеристика:
Международное название: Ketorolac; (±) -5-бензоил, 2,3-гидро-1Н-пирролизин-1-карбоксильная кислота, соединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диола (1: 1);
основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки без оболочки с линией разлома с одной стороны.
1 таблетка содержит: кеторолака трометамин 10 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, натрия крахмала.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.
АТС М 01А В 15.
Фармакологические свойства. Кеторолак имеет обезболивающие и противовоспалительные свойства, однако его системная обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не подавляет дыхательный центр и не вызывает рост конечной РаСО2, в отличие от морфина. В отличие от последнего, кеторолак не влияет на показатели состояния сердечной мышцы и не вызывает геодинамических нарушений. Кеторолак не оказывает влияния на психомоторные функции.
Фармакокинетика. После приема внутрь кеторолак всасывается быстро и полностью. Связывается с белками плазмы (> 99%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 минут после перорального приема. Кеторолак не испытывает существенного системного метаболизма. Основной путь метаболизма кеторолака- н "связь с глюкуроновой кислотой. Применение пищи не влияет на степень абсорбции. Выявлено, что максимальная концентрация в плазме у здоровых добровольцев после перорального применения 10 мг составляют 0,86 мг / л. Фармакокинетика кеторолака носит линейный характер. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10 - 90 мг.
Как и другие НПВП, кеторолак сильно связывается с белками плазмы (> 99%). С калом выводится 10% введенной дозы препарата, более 90% дозы выводится с мочой, при этом 60% - в неизмененном виде. Среднее время на полжизни кеторолака равна примерно 4 - 6 часам после перорального применения.
У лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функций почек фармакокинетика кеторолака изменяется: скорость вывода снижается, время на полжизни увеличивается в среднем до 6,21 часа после перорального применения 10 мг, средняя
плоскость под кривой (AUС) увеличивалась. Клинические проявления этих изменений и их причины до конца не выяснены. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленное,
о чем свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а срок полувыведения увеличивается (с 9,62 до 9,91 часа), что указывает на необходимость корректировки дозы. По данным исследований, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровоток плода (отношение 0,116). Он также выделяется с молоком матери (отношение к концентрации в плазме 0,015: 0,037).
Показания. Кеторолак-Нортон предназначен для непродолжительного применения с целью обезболит ния при умеренной и сильной боли, при таких состояниях:
послеоперационный боль (сначала назначается в инъекциях, а позднее - в таблетках): после полостных операций, гинекологических, хирургических, ортопедических, урологических, стоматологических, ЛОР и других операций;
острый болевой синдром мышечно-костного происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей
зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств
послеродовой боль (при родах кеторолак не показан);
для мгновенного обезболит ния при обострении болевого синдрома при таких состояниях, как онкологическая боль, радикулит, ишиалгия, отит, фибромиалгия, несуглобний болевой синдром при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозе, остеохондрозе, и как вспомогательное средство при почечных и печеночных коликах.
Способ применения и дозы. Режим дозирования таблеток Кеторолака-Нортон устанавливают индивидуально, учитывая выраженность болевого синдрома. Начальная доза для купирования боли у взрослых составляет 10 мг каждые 4-6 часов, при необходимости дозу повышают до 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза Кеторолака-Нортон для взрослых - 90 мг. Для лиц старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также с незначительными нарушениями функции почек суточная доза составляет - 60 мг. Продолжительность лечения - 5 дней.
Побочные действия. Диспепсия, запор, стоматит, метеоризм, пептические язвы и / или эрозивный гастрит, кровотечение, боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, почечная недостаточность, пурпура, тромбоцитопения, анемия, транзиторная азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, повышение активности печеночных ферментов, гепатотоксическое действие, периферические отеки, крапивницу "Каменка, макулопапулезные сыпи, буллезные сыпи, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания. Гиперчувствительность к Кеторолака или других НПВП, назальный полипоз, ангионевротический отек, бронхоспазм на аспирин или другие НПВП, бронхиальная астма. Состояние дегидратации и гиповолемии любого происхождения. Наличие пептических язв, нарушений свертывания крови в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, цереброваскулярные нарушения. Почечная недостаточность средней или тяжелой степени. Период беременности, родов и кормления грудью. Возраст до 16 лет. Геморрагический диатез, при риска развития кровотечений или при неполном гемостазе в послеоперационном периоде.
Передозировки. Снижение активности, диарея, рвота, бледность кожных покровов, затрудненное дыхание. Лечение симптоматическое.
Особенности применения. Кеторолак-Нортон не назначается для длительного лечения. Не рекомендуется применять его для премедикации и аналгезии в акушерской практике. Только под тщательным врачебным наблюдением применяют у больных с нарушениями функции почек или печени, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гипокоагуляцией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Кеторолак уменьшает н "связь варфарина с белками плазмы крови. При одновременном применении с другими НПВП, ГКС, непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
Не рекомендуется применять кеторолак одновременно с другими НПВП, пентоксифиллином, пробепецидом. При одновременном применении с солями лития возможны снижение экскреции последнего с мочой, при применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.
Кеторолак может снижать эффективность гипотензивных средств, клиренс метотрексата и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука, гинкго дволопасного могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Условия хранения. Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25º С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 10 блистеров в картонной коробке.
Владелец регистрационного удостоверения: Нортон Интернешинал Фармасьютикал Инк.
