- Международное название: Clindamycin
- Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
- ATС-код: J01FF01
- Условие продажи: по рецепту
КлиндаГексал (ClindaHexal)
международное и химическое название: clindamycin; (2S-транс)-метил-7-хлор-6, 7, 8-тридезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пиролидинил)карбонил]амино]-1-тио-L-трео-альфа-D-галакто-октопиранозиду фосфат (в виде гидрохлорида или гидрохлорида гидрата);
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с коричневым матовым корпусом и красно-коричневой матовой крышечкой (для капсул по 150 мг) или коричневой матовой крышечкой (для капсул по 300 мг);
Состав 1 капсула включает клиндамицина гидрохлорида в количестве, что соответствует 150 мг или 300 мг клиндамицина;
другие составляющие: крахмал кукурузный (прежелатинизированный), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат;
оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый, красный и чёрный (Е 172).
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Линкозамиды. Код АТС J01F F01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. КлиндаГексал – антибактериальный системный препарат группы линкозамидов, что подавляет синтез белка в чувствительных бактериях. Обладает, в основном, бактериостатическое действие, а в высших концентрациях касающиеся некоторых микроорганизмов – бактерицидный эффект. По химической структурой, механизмом действия и антимикробным спектром подобный линкомицину, но относительно некоторых видов микроорганизмов более активен (у 2 - 10 раз).
Клиндамицин активен против стафилококков (St. aureus, St. epidermidis), пневмококков (у пенициллин-стойких пневмококков была выявлено выраженная стойкость также и к клиндамицину), стрептококков группы А (St. pyogenes), стрептококков Viridans, бактерий дифтерии, Вacillus anthracis, видов Bacteroides, Fusobacteria, актиномицетов, пептококков, пептострептококков, Veilonella, пропиoнобактерий (Propionibacteria), хламидии –Chlamidiae, Mycoplasma hominis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и Badesia microti.
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако такие виды, как Clostridium sporogenes и Clostridium tertium, чаще бывают стойкими к клиндамицину.
Такие виды классифицируются как стойкие: энтерококки (St.faecalis, St.faecium), гонококки и менингококки, видыHaemophilus, Enterobacteriaceae (такие как E.coli, Klebsielliae, Enterobacter, Serratiae), виды Proteus, видыPseudomonas, Salmonella и Shigellae, а также Nocardiae.
Существует полное перекрестная стойкость патогенов между клиндамицином и линкомицином и частичная перекрестная стойкость – между клиндамицином и эритромицином.
Фармакокинетика. После перорального приема клиндамицина гидрохлорид быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При одновременном приёме еды абсорбция немного задерживается. Максимальные концентрации в плазме достигаются приблизительно через 45 - 60 минут после приема препарата натощак и приблизительно через 2 часа после приема препарата после еды. Они равняются 1, 9 - 3, 9 мкг/мл и 2, 8 - 3, 4 мкг/мл соответственно, после введения одноразовых доз 150 мг и 300 мг (натощак).
Легко поглощается большинством тканей и жидкостей организма, за исключением спиномозговой жидкости. Высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, мочи. Проникает через плацентарный барьер, в материнское молоко.
Связывание с белками плазмы имеет дозозависимый характер в пределах 60 - 94%. Кумуляции в организме не отмечается.
Клиндамицин практически полностью метаболизируется в печени. Некоторые его метаболита имеют антимикробную активность.
Приблизительно на 2/3 клиндамицина выводится с калом в виде неактивных метаболитов и на 1/3 – мочой. Период полувыведения клиндамицина с сыворотки составляет приблизительно 3 час для взрослых и 2 часа для детей. При нарушении функции почек и печени выведение клиндамицина замедляется. При гемодиализе и перитональном диализе не удаляется с крови.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: костей и суставов (остеомиелит, гнойный артрит); уха, горла и носа (средний отит, тонзиллит, фарингит, скарлатина, синусит); дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема, пневмонит, абсцесс лёгких); кожи и мягких тканей (фурункулёз, целлюлит, панариции, абсцессы, инфицированные раны, бешиха). Кроме того, инфекции полости таза и брюшной полости (перитонит и абсцессы органов брюшной полости в объединении с антибиотиками, которые действуют на грамнегативные микроорганизмы); женских половых органов (эндометрит, негонококковый абсцесс маточных труб и яичников, цервицит, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит); инфекции полости рта (периодонтальный абсцесс).
Способ использования и дозы.
Дозировка КлиндаГексала по 150 мг
Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 4 - 12 капсул в сутки (эквивалентно 0, 6 - 1, 8 г клиндамицина) в зависимости от локализации и тяжести инфекции 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1, 8 г (12 капсул по 150 мг) .
Детям от 6 до 14 лет назначают из расчета 8 - 25 мг на 1 кг массы тела в зависимости от локализации и тяжести инфекции. Дозы такие:
Масса тела, кг
Суточная доза, мг
Количество капсул по 150 мг
20
450
3
30
600 - 750
4 - 5
40
600 - 900
4 - 6
50
600 - 1 200
4 - 8
Суточную дозу необходимо разделить на 3 - 4 приема, принимают через равные промежутки времени.
Дозировка КлиндаГексала по 300 мг
Взрослым и детям старше 14 лет назначают при тяжелых инфекциях 4 - 6 капсул в сутки (эквивалентно 1, 2 - 1, 8 г клиндамицина), которые делят на 3 - 4 приема. Максимальная суточная доза – 1, 8 г (6 капсул).
Чтобы избежать воспалений пищевода или слизистой оболочки капсулы необходимо запивать достаточным количеством жидкости (например 1 стаканом воды). Кроме того, их нужно принимать в вертикальном положении.
Продолжительность лечения зависит от основного заболевания и как правило составляет 10 - 14 дней.
Пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее; не принимать, если почти настав час использования следующей дозы.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: у некоторых случаях отмечались макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, экссудативная эритема; в единичных случаях – эксфолиативный и везикулобуллезное дерматит; проявления короподобного высыпания; отмечены случаи эозинофилии, анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения: отмечены случаи нейтропении агранулоцитоза, тромбоцитопении.
Со стороны мочеполовой системы: цервицит, вагинит, раздражения вульвы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата. Указания в анамнезе на колит, связанный с приемам антибиотиков; миастения. Лактация. Дети с массой тела до 20 кг.
Передозировка.
Симптомы: аллергические реакции (анафилактический шок).
Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано общепринятые меры экстренной помощи: промывание желудка, введения антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков. В случае потребности – применять вентиляцию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективный.
Особенности использования. При назначении препарата больным с заболеваниями щитовидной железы, с выраженными нарушениями функции печени и/или почек, сопровождающиеся значительными нарушениями метаболизма, дозу препарата подбирают осторожно, а при применении в высоких дозах необходимо контролировать концентрацию клиндамицина в сыворотке крови. Во время длительной терапии (3 недели) через регулярные промежутки времени необходимый тщательный мониторинг функции печени и почек.
С осторожностью назначают препарат лицам с наличием в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта (колит).
Необходимо с осторожностью применять препарат у больных с нарушением нейромышечной передачи, болезнь Паркинсона).
Препарат не применяют для лечения менингита, поскольку клиндамицин практически не проникает в спинномозговую жидкость.
Терапия клиндамицином может быть альтернативою в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Беременность и лактация.
Опыт использования у беременных отсутствует. Назначать препарат возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
У младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, нельзя исключить возможность возникновения сенсибилизации, диареи и колонизации слизистой оболочки дрожжеподобными грибами. Кормление грудью в период лечения препаратом приостанавливают.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами установлен не было.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное использование клиндамицина с эритромицином, ампициллином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом, через их антагонистический эффект касающиеся антибактериального действия.
Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная стойкость.
При одновременном применении с аминогликозидами спектр противомикробной активности расширяется.
Вследствие наличии в препарате свойств блокатора нейромышечной передачи клиндамицин может усиливать действие миорелаксантов (тубокурарин, панкуронию галогенид), что обязательно следует учитывать в случае хирургического вмешательства.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
